DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE

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DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/3/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    BIS((DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-2 ACETATE)DE N,N-DIMETHY((DIPHENYLMETHOXY)-2 ETHYL)AMMONIUM

    Ensemble des dénominations


    CAS : 6888-11-5

    autre dnomination : BENZHYDRAMINE DI(ACEFYLLINATE)

    autre dnomination : BIETANAUTINE

    autre dnomination : DIPHENHYDRAMINE DI(ACEFYLLINATE)

    autre dnomination : DIPHENHYDRAMINE DI(ACEPHYLLINATE)
    autre dnomination : ACETOTHEOPHYLLINATE DE DIPHENHYDRAMINE

    bordereau : 1671

    sel ou driv : AMOXYDRAMINE CAMSILATE

    sel ou driv : DIMENHYDRINATE

    sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE MESILATE

    sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE METHYL SULFOMETHYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DIPHENHYDRAMINE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
    4. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
    5. SEDATIF (principale certaine)
    6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
    7. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
    8. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
    9. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    10. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action antihistaminique par antagonisme comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs, d’o inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, permabilit capillaire, effet stimulant sur la mdullosurrnale, phnomnes allergiques et anaphylactiques.
      Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
      Action sur le systme nerveux autonome: semble inhiber les phnomnes de capture des catcholamines.
    3. secondaire
      Action dpressive sur le systme nerveux central, de mcanisme inconnu.
      Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
      Action antimtique par inhibition au niveau des rcepteurs de la Chemoreceptive Trigger Zone.
      Action anesthsique locale : stabilisant de la membrane cellulaire.
      Action antiinflammatoire pendant la phase exsudative de l’inflammation.

    Effets Recherchés

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
    3. ANTIEMETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. MAL DES TRANSPORTS (principale)
    3. NAUSEE (principale)

    Effets secondaires

    2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 20 60 % des patients traits, elle est plus ou moins intense selon les sujets.
    3. DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL (CERTAIN FREQUENT)
      L’intensit des effets dpresseurs centraux varie d’un sujet l’autre. Ils se manifestent notamment par une somnolence, une dpersonnalisation, un malaise gnral, une diminution des rflexes, une fatigue ou se caractrise par des troubles de la coordination motrice et de vertiges.
      Ces manifectations sont potentialises par l’alcool ou les dpresseurs centraux.
    4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOURRISSONS

      Notamment chez le nourrisson, l’excitation se traduit par des tats d’insomnie, de nervosit, d’agitation ou des cphales.

    5. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOURRISSON
    6. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOURRISSONS
    7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOURRISSON
    8. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    9. TROUBLE DU TRANSIT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    10. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Li l’effet anticholinergique.

    11. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    12. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    13. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    14. IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    15. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    16. ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.

    17. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
      Effet li aux proprits anticholinergiques de la diphnhydramine.
    18. NAUSEE (CERTAIN )
    19. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    20. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INFECTION
      DEFICIT EN G6PD

      – Practioner 1974;213:647.

    21. LEUCOPENIE (CERTAIN )
      – Giroud 2:18-42.
    22. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN FREQUENT)
      Accident exceptionnel :
      – Giroud Tome II:18 42.
    23. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    24. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      – Arch Dermatol 1974;110:249.
    25. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Raction dcrite surtout aprs application cutane mais pouvant apparaitre aprs administration par voie gnrale.
    26. ERYTHEME (CERTAIN )
      Raction dcrite surtout aprs application cutane mais pouvant apparaitre aprs administration par voie gnrale.
    27. ECZEMA (CERTAIN )
      Raction dcrite surtout aprs application cutane mais pouvant apparatre aprs administration par voie gnrale.
    28. URTICAIRE (CERTAIN )
      L’activit histaminolibratrice de la diphnhydramine pourrait tre implique dans cette raction.
    29. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (A CONFIRMER )
      – JAMA 1976;236,3:291.
    30. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1977;296,2:111.

    Précautions d’emploi

    2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.
    3. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LAISSER ENTRE 2 PRISES UN INTERVALLE DE 6 A 9 HEURES SI LA FILTRATION GLOMERULAIRE EST DE 1O A 5O ML PAR MINUTE ET DE 9 A 12 HEURES SI LA FILTRATION GLOMERULAIRE EST INFERIEURE A 1O ML PAR MINUTE.
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    8. ALLAITEMENT
    9. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.
    10. EXPOSITION AU SOLEIL

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Deux cents cinq cents milligrammes par jour.
    – chez l’enfant au-dessus de 10 ans:
    Cent deux cent cinquante milligrammes par jour.
    – chez l’enfant de 4 10 ans:
    Cents deux cents milligrammes par jour.
    –
    chez l’enfant de 1 4ans:
    cent milligrammes par jour en 4 prises.

    Dose usuelle par voie rectale chez l’enfant de 1 4 ans:
    Dix vingt milligrammes par jour.
    Les prises doivent tre fiates une demi-heure avant le dpart.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    70
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    5
    à 8
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Rsorption rapide par le tube digestif.

    Répartition
    Concentration maximale en 30 min dans les poumons, la rate, les reins et le foie.
    Liaison aux protines plasmatiques : environ 70%.
    Franchit la barrire hmato-encphalique.
    Franchit la barrire foeto-placentaire.
    Passe dans le lait (le rapport
    concentration du lait sur concentration plasmatique maternelle est inferieur un).

    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures :
    – Clin Pharmacol Ther 1974;16,6:1066.

    Métabolisme
    Mcanisme hpatique : hydrolys en benzydrol, conjugu ensuite l’acide glucuronique (95% de la dose ingre est mtabolise).

    Elimination
    *Voie rnale : limination en grande partie sous forme de benzydrol glucuroconjugu et en faible quantit sous forme libre.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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