NAPROXENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE(+)-(METHOXY-6 NAPHTALENE-2)-2 PROPIONIQUE

  Ensemble des dénominations

  BAN : NAPROXEN
  
  CAS : 22204-53-1
  
  DCF : NAPROXENE
  
  DCIR : NAPROXENE
  
  USAN : NAPROXEN
  
  autre dnomination : RS-3540
  
  bordereau : 1829
  
  dci : naproxne
  
  rINN : NAPROXEN
  
  sel ou driv : FENOPROFENE CALCIQUE
  
  sel ou driv : NAPROXENE SODIQUE
  
  sel ou driv : PIRPROFENE

  Classes Chimiques

  • ACIDE PROPIONIQUE
  • NAPHTALENE

  Molécule(s) de base : NAPROXENE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  7. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
  8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     – J Clin Pharmac 1974;14:176.
     – Clin Pharm Ther 1980;27:247.
  9. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)
  10. SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgsique priphrique de type aspirine.
     Inhibition de la cyclo-oxygnase et de la synthse des prostaglandines.
     Action anti-inflammatoire au stade aig de l’inflammation, explique en partie par l’inhibition de la biosynthse des prostaglandines.
     S’oppose l’action des mdiateurs chimiques de la douleur et de l’inflammation, en particulier par inhibition de la synthse d’histamine et de la libration de la srotonine plaquettaire.
     Inhibition des effets de la bradykinine.
     Inhibition de l’augmentation de la permabilit capillaire.
     Au stade cellulaire, inhibition partielle de la migration leucocytaire.
     N’empche pas la formation du tissu de granulation.
  3. secondaire
     Effet anti-agrgant plaquettaire confirmer.
     Activit fibrinolytique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTALGIQUE (principal)
  4. ANTIPYRETIQUE (accessoire)
     – J Pediatr 1979;95:626.

  Indications Thérapeutiques

  2. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     – Curr ther Res 1980;27:556-564.
  3. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L’ENFANT (principale)
     – Eur J Rheumatol Inflamm 1979;2:79.
  4. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
     – Ann Rheum Dis 1978;37:85.
  5. ARTHROSE (principale)
     Traitement des pousses aiges d’arthrose, dont coxarthrose et gonarthrose.
     – Curr ther Res 1983;34:45-58.
  6. RHUMATISME PSORIASIQUE (principale)
  7. TENDINITE (principale)
  8. BURSITE (principale)
  9. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (secondaire)
  10. DOULEUR POSTOPERATOIRE (secondaire)
  11. DOULEUR POST-TRAUMATIQUE (secondaire)
      – Practitionner 1979;223:706.
  12. DOULEUR OBSTETRICALE (secondaire)
      Tranches utrines du post-partum
  13. DYSMENORRHEE (secondaire)
  14. SYNDROME DE BARTTER ( confirmer)
      – N Engl J Med 1978;299:100.
  15. MIGRAINE ( confirmer)
      Traitement de la crise
  16. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
      – Cephalalgia 1985;5:5-10.
      – Headache 1985;25:320-324.
      – Cephalalgia 1989;9:29-32.
  17. RHINITE ( confirmer)
      Amliorerait les symptmes, sel non prcis :
      – Ann Intern Med 1992;117:37-41.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     li la rtention hydrosode.
  5. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
     Par rtention hydrosode.
  6. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
     Dans le cadre d’un syndrome nphrotique.
  7. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
     La diminution de la filtration glomrulaire est plus importante avec le naproxne qu’avec le clcoxib. Essai randomis en cross-over chez 29 sujets gs :
     – Arch Intern Med 2000;160:1465-1470.
  8. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  9. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  10. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
      LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE

      Quelques cas d’oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthse des prostaglandines, empchant ainsi l’adaptation circulatoire rnale l’hypotension. Elles sont favorises par les tats d’hypoperfusion rnale et/ou d’hypovolmie :
      – JAMA 1982;248:2864-2867.
      – Am J Med 1978;64:804-807.
      Elle peut plus rarement signer une nphropathie intersticielle par hypersensibilit :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      – Drugs 1982;23:115.

  11. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle peut rvler une nphropathie intersticielle par hypersensibilit, un cas rapport :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
  12. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilit :
      – N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      Un cas :
      – Pediatrics 1987;80:904-908.
  13. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      Rfrence :
      – JAMA 1996;276:466-469.
  14. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilit. Eruption de type maculopapuleux.
      Un cas d’oedeme des glandes salivaires associ un rash cutan gnralis (sel de naproxene non precise) :
      – Br J Dermatol 1995,133:647-649.
  15. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, avec infarctus du myocarde d’origine spastique, 30 minutes aprs une prise orale :
      – Allergy 1992;47:576-578.
      Un cas, au cours d’un exercice physique, chez une adolescente sans antcdents allergiques (sel de naproxne non prcis) :
      – Allergy 1995;50:992-994.
  16. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  18. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  19. PORPHYRIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

      Cinq cas de pseudoporphyrie se manifestant par l’apparition de signes cutans favoriss par une exposition solaire sans modification du mtabolisme des porphyrines :
      – Lancet 1985;1:819-820.
      Six cas chez des enfants traits pour une arthrite chronique :
      – J Rheumatol 1991;18: 893-896.
      Une protoporphyrie apparat chez douze pour cent des enfants traits pour arthrite rhumatode :
      – J Pediatr 1994;124:639-642.

  20. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  21. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  24. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  25. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  26. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Il peut se compliquer de perforation et ncessite l’arrt du traitement.

  27. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de mlna ou d’hmatmse, en rapport avec une gastrite ou un ulcre gastroduodnal, ncessite l’arrt du traitement :
      – Br Med J 1974;1:572-573.
      – Br Med J 1974;2:51-52.
      Etude comparative portant sur 101318 patients traits par naproxene et 277601 traits par ibuprofene : le risque global est faible, mais serait infrieur avec l’ibuprofne:
      – Arch Intern Med 1997;157:2626-2631.
  29. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Deux cas d’aggravation d’une rectocolite hmorragique, lors de l’utilisation d’une forme dlitement entrique, et ayant ncessit une colectomie :
      – J Clin Gastroenterol 1992;15:160-161.
  30. PROCTALGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

      Li l’irritation locale.

  31. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent on n’observe qu’une lvation modre et transitoire des transaminases. Les hpatites symptmatiques sont exceptionnelles.
  32. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modre et transitoire, le plus souvent.
  33. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  35. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  36. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      A prdominance cholestatique, rversible l’arrt ncessaire du traitement :
      – N Engl J Med 1976;295:1201.
      – Postgrad Med 1980;56:368.
  37. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs une prise de 500 mg :
      – Am J Gastroenterol 1993;88:464.
      Un cas, rversible l’arrt du traitement (sel ou base non prcis) :
      – J Clin Gastroenterol 1995;21:258.
  38. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent anmie hypochrome en rapport avec un saignement digestif occulte, plus rarement anmie hmolytique.
  39. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Sept cas connus dont deux avec test de Coombs positif :
      – BMJ 1986;292:1430.
  40. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  41. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  42. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li l’effet antiagrgant plaquettaire, dose-dpendant.

  43. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit avec preuve de rintroduction positive; le mcanisme est inconnu (sel de naproxne non prcis) :
      – BMJ 1995;311:422.
  44. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  45. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  46. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut provoquer une HTA modre.
      Antagonise les effets des anti-hypertenseurs et augmente la morbidit de l’HTA:
      – Ann Intern Med 1994;121:289-300.
  47. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  48. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
  49. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  50. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (A CONFIRMER )
      Un cas d’oedeme des glandes salivaires associ un rash cutan gnralis (sel de naproxene non precise) :
      – Br J Dermatol 1995,133:647-649.
  51. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      – JAMA 1984;251:65-66.
      Un cas dcrit, rversible l’arrt du traitement, et revue de 22 cas :
      – Arch Intern Med 1992;152:1521-1524.
  52. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet g :
      – Lancet 1987;1:1270.
  53. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – JAMA 1987;257:1732.
  54. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1980;1:321.
  55. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas de surdit bilatrale :
      – J Laryngol Otol 1982;96:163.
  56. ANEJACULATION (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1980;93: 933.
  57. KERATOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt du traitement :
      – Am J Ophtalmol 1985;99:598.
  58. STENOSE DE L’INTESTIN GRELE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1988;94:1070-1074.
  59. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un jeune enfant :
      – Br Med J 1989;298:325.
  60. MENINGITE ASEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Drug Intell Clin Pharm1988;22:399-401.
      Un cas :
      – Arch Intern Med 1991;151:1309-1313.
      Un cas :
      – DICP Ann Pharmacother 1991;25:1183-1184.
      Un cas :
      – Presse Med 1998;27:1102.
  61. COLITE AIGUE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Am J Med 1990;89:526-527.
  62. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
      Un cas avec le naproxne :
      – South Med J 1991;84:1271-1273.
  63. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficult de concentration
  64. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Rcidive. Un cas :
      – JAMA 1992;268:51-52.
  65. CYSTITE (A CONFIRMER )
      Trois cas (sel de naproxne non prcis) :
      – N Z Med J 1993;106:501-503.
  66. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapport (sel ou base de naproxene non prcis) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
      Un cas de lichen plan bulleux observ aprs une semaine de traitement chez une malade ayant des antcdents de lichen plan :
      – Acta Derm Venereol 1999:79:329-330.
  67. PARESTHESIE (CERTAIN )
      Rversible l’arrt du traitement, 28 cas rapports la pharmacovigilance australienne (sel de naproxne non prcis) :
      – Aust Adv Drug React Bull 1997;16:7.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. TOXICITE FOETALE
     Au cours du troisime trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer le foetus une toxicit cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel).

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  3. GASTRITE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque de dcompensation.
  7. CIRRHOSE
     En cas d’ascite, risque d’insuffisance rnale et d’augmentation de la rtention hydrosode.
     – Gastroenterol Clin Biol 1986;10:231-233.
  8. SYNDROME NEPHROTIQUE
  9. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE
  10. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de porphyrie cutane.
  11. SUJET AGE
  12. ALLAITEMENT
  13. STERILET
      Risque de diminution de l’efficacit du dispositif intra-utrin.

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
  3. HEMORRAGIE DIGESTIVE
  4. RECTITE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE RECTALE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. GROSSESSE
  8. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
     Il existe une allergie associe entre l’aspirine et les antiinflammatoires non strodiens chez les sujets prsentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) dclench par l’aspirine.
  9. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilit connue au naproxne.
  10. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
      Absence d’tudes.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale ou rectale dans les affections rhumatismales:
  – chez l’adulte:
  Cinq cents milligrammes par jour en une prise.
  Dose maximale: un gramme par jour en 2 prises.
  – chez l’enfant de plus de 5 ans:
  Dix milligrammes par kilo et par
  jour en 2 prises.

  Dans les tats inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte dure.
  Dans les pathologies comportant un risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des dfenses naturelles de l’organisme
  contre les infections.

  Dose usuelle par voie orlae chez l’adulte dans la crise de goutte:
  Dbuter par une dose de sept cent cinquante milligrammes puis donner deux cent cinquante milligrammes toutes les 8 heures.

  Dose usuelle par voie orale chez
  l’adulte dans la dysmnorrhe:
  Dbuter par une dose de cinq cents milligrammes puis donner deux cent cinquante milligrammes toutes les 4 6 heures, sans dpasser la dose de mille deux cent cinquante milligrammes par jour.

  Surveillance du
  traitement:
  Surveillance de la fonction rnale chez les sujets en tat d’hypoperffusion rnale ou d’hypovolmie.
  Surveillance hmatologique en cas de traitement prolong.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  14
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 5 –
  REPARTITION
  99
  à 100
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Rsorption complte par voie digestive.
  Aprs une prise de 250 mg per os, pic plasmatique atteint en 30 90 mns, de 34 microgrammes par ml.
  Rsorption rectale rapide, mais la concentration plasmatique maximale est suprieure par voie orale pour une mme
  dose.
  
  Répartition
  Liaison l’albumine plasmatique: 99,9%.
  Taux sanguins stables et proportionnels aux doses administres pour des doses infrieures 300 mg.
  Pour des doses suprieures 300 mg, les taux sanguins tendent vers une asymptote, ce qui limite le rique de
  surdosage.
  Traverse la barrire foetoplacentaire.
  Passe dans le lait: concentration dans le lait = environ 1% de la concentration plasmatique maternelle.
  
  Demi-Vie
  14 heures.
  Allonge en cas d’insuffisance hpatique (20 heures).
  – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1980;18:242.
  
  Métabolisme
  Dmthylation et /ou glycuroconjugaison.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire.
  50% de la dose administre sont limins en 24 heures ; 94% en 5 jours, sous forme active et surtout glycuroconjugue (98%).
  Voie biliaire:
  Aprs excrtion bilaire, limination dans les
  fecs, de 0,5 2,5% de la quantit administre.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1979;18:241-277.
  – Drugs 1990;40:91-137.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • APRANAX (SUISSE)
  • APRANAX (BELGIQUE)
  • DYSMENALGIT (ALLEMAGNE)
  • LARAFLEX (ANGLETERRE)
  • NAPROSYN (ANGLETERRE)
  • NAPROSYN (USA)
  • NAPROSYN (PAYS-BAS)
  • NAPROSYN (BELGIQUE)
  • NAPROSYN (ESPAGNE)
  • NAPROSYN (GRECE)
  • NAPROSYN GEL (ESPAGNE)
  • NAPROSYNE (ITALIE)
  • NAXEN (AUSTRALIE)
  • NAXYN (ISRAEL)
  • NYCOPREN (ANGLETERRE)
  • PROXEN (SUISSE)
  • PROXEN (AUTRICHE)
  • PROXEN (ALLEMAGNE)
  • VALROX (ANGLETERRE)
  • XENAR (ITALIE)
  • XENAR CR (ITALIE)

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