SULFADOXINE
SULFADOXINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/6/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
AMINO-4 N-(DIMETHOXY-5,6 PYRIMIDINYL-4)BENZENESULFONAMIDEEnsemble des dénominations
DCIR : SULFADOXINE
autre dnomination : R0 4-4393
autre dnomination : SULFORMETOXINE
autre dnomination : SULFORTHOMIDINE
autre dnomination : SULPHORTHODIMETOXINE
bordereau : 1696
sel ou driv : SULFADIMETHOXINEClasses Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTILEPREUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bactriostatique: antagoniste comptitif de l’acide para-aminobenzoque, empche l’incorporation de l’acide para-aminobenzoque dans l’acide folique (facteur de croissance des microorganismes), par inhibition de la dihydroptroate synthtase.
Les bactries insensibles sont permables l’acide folique prform et utilisent l’acide folique exogne.
- PALUDISME (principale)
– N Engl J Med 1996;335:800-806.
En association avec la pyrimthamine , en cas de rsistance prsume aux traitements usuels.
Essai randomis de sulfadoxine et pyrimthamine versus placebo chez des femmes enceintes en zone d’endmie. L’administration intermittente prvient la survenue d’anmie svre :
– Lancet 1999; 353:632-636.
Essai randomis en cas d’accs aigu non compliqu. Le traitement combin artsunate et pyrimthamine-sulfadoxine est efficace et bien tolr :
– Lancet 2000;355:352-357. - PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (secondaire)
A t utilise en association avec la pyrimethamine dans cette indication.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
Revue de 22 cas :
– Lancet 1985;2:1072-1073. - PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Lors de son association avec la pyrimthamine.
Sept cas :
– Lancet 1986;1:854-855. - POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
Lors d’un traitement par une association avec la pyrimthamine sulfadoxine (Fansidar) :
– Ann Intern Med 1987;106:393-395.
- ALLERGIE AUX SULFAMIDES
- GROSSESSE
- GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
- NOUVEAU-NE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- ALLAITEMENT
A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci.
Posologie et mode d’administration
Distribu par la pharmacie centrale des hopitaux.
Dose usuelle par voie orale dans la prvention du cholra:
Rserv aux porteurs sains et aux formes subclinique (transit digestif pas trop rapide):
– chez l’adulte:
Un gramme et demi deux grammes en
dose unique selon le poids.
– chez l’enfant au dessous de 3 ans:
Deux cent cinquante cinq cents milligrammes.
– chez l’enfant de 3 10 ans:
Un gramme.
– chez l’enfant au dessus de 10ans:
Un gramme et demi.Dose usuelle par voie
intramusculaire:
Rserve aux formes typiques:
– chez l’adulte:
Mme posologie que par voie orale.
– chez l’enfant de 10 15 ans:
Un gramme cinq cents.
– chez l’enfant de 5 10 ans:
Un gramme.
– chez l’enfant de 18 mois 5 ans:
Cinq cents
milligrammes.Dose usuelle contre la lpre:posologie hebdomadaire.
Surveillance du traitement: clinique et hmatologique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
lait
– 2 –
DEMI VIE
100
à 200
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption par le tube digestif.
Répartition
Aprs ingestion d’une dose unique de 1 gramme, taux biliaire sous forme de sulfamide libre : 20 mg/l pendant au moins 3 jours.
Aprs ingestion ou injection de un gramme et demi 2 grammes, taux plasmatique entre 100 et 240 mg/l (10%du taux plasmatique
sous forme actyle).
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie varie de 100 200 heures.
Métabolisme
Actylation et glucuroconjugaison.
Elimination
*Voie rnale : 16 46% de la dose administre sont limins dans les urines en une semaine dont 30% sous forme libre, 60% sous forme actyle et 10% sous forme glucuroconjugue.
Bibliographie
– Rev Prat 1970;20:5369.
– Preese Med 1971;14:637.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :