CLONIDINE CHLORHYDRATE

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CLONIDINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DICHLORO-2,6 ANILINO)-2 DELTA-2 IMIDAZOLINE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 4205-91-8
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE CLONIDINE

    USAN : CLONIDINE HYDROCHLORIDE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE CLONIDINE

    bordereau : 1507

    code exprimentation : ST 155

    rINNM : CLONIDINE HYDROCHLORIDE

    sel ou driv : TOLONIDINE NITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CLONIDINE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    3. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
    4. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
      – Drugs 1999;58:799-812.
    5. ALPHA STIMULANT (principale certaine)
    6. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA (principale certaine)
    7. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA CENTRAL ET PERIPHERIQUE (principale certaine)
    8. SEDATIF (secondaire certaine)
      0,3 mg de clonidine possderait un pouvoir sdatif comparable 20 mg de nitrazepam:
      – Clin Pharm Ther 1980;28,2:167.
    9. HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
      A doses leves.
    10. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
      A trs fortes doses : 0,5 milligrammes par kilogramme.
    11. ANTIINFLAMMATOIRE ( confirmer)
      – J Pharmacol Exp Ther 1984;229:399.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Stimule les rcepteurs alpha 2 centraux qui inhibent l’activit sympathique.
    3. secondaire
      Rduction de l’activit rnine plasmatique:
      – Am J Med 1978;65:614-616.
      Rduction (durant les premiers jours) de la diurse: rtention de Na et de Cl sans modification de l’limination de K.
      Action sdative.
      Rduit la secrtion salivaire d’induction centrale.
      Rduit la scrtion d’humeur aqueuse.

    Effets Recherchés

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
    3. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
    4. DIMINUTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE (accessoire)
      Par diminution de la secrtion d’humeur aqueuse.
    5. ANALGESIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    3. CRISE HYPERTENSIVE (principale)
      Par voie parentrale.
    4. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
      Rduit les besoins en agents anesthsiques, induit une stabilit hmodynamique :
      – Ann Fr Anesth Ranim 1990;9:423-432.
    5. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
      Efficacit conteste:
      -Drug Ther Bull 1990;28:79-80
    6. SYNDROME DE SEVRAGE DES OPIACES (secondaire)
      Fait disparatre les signes de sevrage aux opiacs qui dpendraient d’un mcanisme noradrnergique. En moyenne 5 microgrammes par kilo et par jour en plusieurs prises :
      – Lancet 1978;2:599-602.
      – Presse Med 1979;8:3267.
      – Am J Psychiatry 1980;137:1122.
      – Lancet 1981;2:313.
    7. PHEOCHROMOCYTOME(DIAGNOSTIC) (secondaire)
      Test de suppression par la clonidine :
      – Arch Intern Med 1992;152:1193-1197.
    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE ( confirmer)
      – Drugs 1990;40:169-175.
    9. GLAUCOME ( confirmer)
      Sous forme de collyre 0.125% ou 0.250%.
      Quatre instillations par jour :
      – Presse Md 1974;3:2746-2747.
    10. GLAUCOME CHRONIQUE ( confirmer)
      angle ouvert
    11. BOUFFEE DE CHALEUR DE LA MENOPAUSE ( confirmer)
      50 75 microgrammes par jour en trois prises :
      – Med J Aust 1979;2:45.
      – Can Med Ass J 1980;123:23.
      – Obstet Gynecol 1982;60:583.
      Rsultats contradictoires :
      – Pharmac Ther 1993;57:347-358.
    12. BOUFFEE DE CHALEUR ( confirmer)
      Clonidine orale ou transdermique efficace en prvention des bouffes de chaleur iatrognes, induites (chez l’homme trait pour cancer de la prostate) par la gosrline ou le leuprolide :
      – Ann Pharmacother 1993; 27:182-185.
      La clonidine rduit l’ incidence et la svrit des bouffes de chaleur induites par le tamoxifne. Essai randomis chez des femmes mnopauses :
      – Ann Intern Med 2000;132:788-793.
    13. EXPLORATION DE LA FONCTION SOMATOTROPE ( confirmer)
      Augmentation du taux plasmatique d’hormone de croissance aprs administration de 0.15 mg/m2 chez des sujets normaux :
      – Lancet 1979;2:278-280.
      Par contre, on n’observe pas d’augmentation de l’hormone de croissance lors de l’administration chronique de clonidine doses thrapeutiques :
      – J Clin Pharmacol 1981;21:31-36.
    14. NANISME HYPOPHYSAIRE ( confirmer)
      Etude prliminaire portant sur quatre enfants atteints d’un retard de croissance constitutionnel et quatre enfants atteints d’un dficit isol en hormone de croissance traits pendant 60 jours par 0.10 mg/m2/j. Chez six enfants sur les huit traits, on a not une augmentation du taux basal d’hormone de croissance et de somatomdine C et une stimulation de la croissance linaire :
      – Lancet 1985;1:1482-1484.
    15. RETARD DE CROISSANCE IDIOPATHIQUE ( confirmer)
      – Lancet 1987;1:1226-1230.
      Essai ngatif dans le retard statural :
      – Lancet 1988;2:874-877.
    16. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (secondaire)
      Deux trois microgrammes par kilo et par jour en deux prises :
      – Lancet 1979;2:551-553.
      – Neurology 1985;35:343-351.
      Bien que moins efficace que les antipsychotiques, prsenterait l’avantage d’une absence de risque de dyskinsie tardive ou de syndrome malin des neuroleptiques :
      – CNS Drugs 1996;6:53-70.
    17. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE ( confirmer)
      – J Clin Pharmacol 1985;25:219-226.
    18. DIARRHEE DES DIABETIQUES ( confirmer)
      – Drug Intell Clin Pharm 1988;22:901-902.
    19. IMPATIENCES ( confirmer)
      – N Engl J Med 1985;313:1228-1229.
    20. NARCOLEPSIE ( confirmer)
      – J Clin Psychiatry 1985;46:528-531.
    21. ANESTHESIE PERIDURALE (secondaire)
      Permettrait une bonne analgsie sans dpression respiratoire :
      – Anesthesia 1993;78:277.
      Autre rfrence :
      – Drugs 1996;6:474-497.
    22. FIBRILLATION AURICULAIRE (secondaire)
      A rythme ventriculaire rapide :
      – Ann Intern Med 1992;116:388-390.
    23. PROCTALGIE FUGACE ( confirmer)
      Un cas :
      – Gut 1987;28:1039-1040.
    24. SEVRAGE DU TABAC ( confirmer)
      Activit non dmontre :
      – Clin Pharm Ther 1988;44:265-267.
      – Concours Md 1988;110,42:3892.
      Indication controverse :
      – Arch Intern Med 1992;152:2065-2069.
      Bien qu’active la dose de 300 microgrammes, ses effets secondaires limiteraient son utilisation :
      – Clin Pharm Ther 1994;55:64-69.
      Revue de cette indication (83 rfrences); la clonidine serait efficace mais son usage limit par ses effets secondaires :
      – Drugs 1995;50:197-207.
      Autre rfrence :
      – Drugs 2000;59:17-31.
    25. CHOLERA ( confirmer)
      Essai contrl. L’effet est probablement mineur :
      – Gastroenterology 1989;97:321-325.
    26. GREFFE DE FOIE(ADJUVANT) ( confirmer)
      L’administration de clonidine l’induction rduirait les pertes sanguines peropratoires sans compromettre l’hmodynamique :
      – Anesth Analg 1998;86:468-476.
    27. SYNDROME HYPERKINETIQUE INFANTILE ( confirmer)
      Dans le traitement des troubles de l’attention avec hyperactivit :
      – Med Lett Drugs Ther 1996;38:109-110.

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
    3. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Par rtention hydrosode.
    4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Environ 40% des patients.

    6. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN FREQUENT)
    7. PALEUR (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Lie l’effet vasoconstricteur.

    8. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)
    9. PARESTHESIE (CERTAIN )
      Dans le cadre d’un syndrome de Raynaud.
    10. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Effet rebond : pousse hypertensive, tachycardie, nauses, cphales, sueurs, tremblements :
      – Clin Pharm Ther 1984;36:628-633.
      Arythmie ventriculaire :
      – Clin Pharm Ther 1983;34:435.
      Hypertension l’arrt brutal d’un traitement transdermique (un cas) :
      – Clin Pharm 1988;7:772-774.
      Comportement d’automutilation lors d’un sevrage de la clonidine chez un enfant atteint d’un syndrome de Gille De La Tourette (un cas) :
      – J Child Neurol 1990;5:308-310.
      Un cas avec lvation tensionnelle et augmentation des catcholamines urinaires :
      – Eur J Med 1993;2:313-314.
      Un cas d’hypertension artrielle la suite de l’arrt brutal d’un traitement par voie pidurale comme analgsique :
      – Anesthesiology 1996;84:729-731.

    11. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Elvation transitoire et modre, dont la signification reste inconnue.
    12. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
    13. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    14. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE PARENTERALE

      A type de bloc auriculoventriculaire :
      – JAMA 1977;238:1930-1932.

    15. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Variables, asymptomatiques, transitoires, apparemment lis la rduction tensionnelle :
      – Arch Intern Med 1971;127:233-237.
      Lors de son utilisation dans les troubles de l’attention avec hyperactivit chez l’enfant, la clonidine n’entranerait pas d’anomalies de l’ECG (tude sur 42 enfants de 4 16 ans traits plus de 3 mois) :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999;38:1193-1196.
    16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Quelques cas d’rythme ont t rapports lors de l’utilisation de dispositifs transdermiques :
      – Lancet 1987;1:516.
    17. PSEUDOLYMPHOME (A CONFIRMER )
      Un cas au site d’application d’un patch de clonidine :
      – Lancet 1997;350:1223-1224.
    18. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas rapports lors de l’utilisation de dispositifs transdermiques :
      – Lancet 1987;1:516.
    19. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    20. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
    21. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    22. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
    23. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    24. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    25. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    26. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
    27. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Ne semble pas ncessiter de modification de la posologie en cas de traitement antidiabtique associ :
      – Am J Med 1986;80:545-546.
      Un cas chez un diabtique :
      – Ann Pharmacother 1993;27:980.
    28. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 35% des patients.
    29. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 20% des patients.
    30. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    31. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
    32. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
    33. ANXIETE (CERTAIN RARE)
    34. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
    35. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Hallucinations visuelles et auditives :
      – Ann Intern Med 1980;93:456.
      – Therapie 1984;39:319-322.
    36. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    37. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
      – Scott Med J 1979;24:226.
    38. IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 20% des patients.
    39. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
    40. PAROTIDITE (CERTAIN RARE)
    41. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      – Acta Neurol Scand 1980;61:351-356.
      – Br Med J 1974;1:409-412.
    42. TEST DE COOMBS POSITIF (A CONFIRMER )
      Trois cas rapports de test faiblement positif.
    43. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
    44. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Postgrad Med J 1979;55:42.
    45. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Surg Gynecol Obstet 1977;145:105.
    46. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
    47. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    48. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Br Med J 1981;64:147-150
    49. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      – Am J Med 1986;80: 545.
    50. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas au cours d’un sevrage brutal de la clonidine :
      – Anesth Analg 1991;72:259-261.
    51. PUBERTE PRECOCE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des fillettes de 7 ans :
      – J Child Adol Psychopharmacol 1993;3:127-131.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE SEVERE
    3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
    4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
    5. SYNDROME DE RAYNAUD
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Risque de coma en cas de fortes doses.
    7. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Bien qu’aucun accident n’ait t rapport : la clonidine diminue la pression intraoculaire, mais peut entrainer lors de l’utilisation de fortes doses, une mydriase.
    8. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    9. ALLAITEMENT
      En l’absence d’tudes contrles, bien qu’aucun accident n’ait t rapport.
    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    11. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    Contre-Indications

    2. DEPRESSION

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAVEINEUSE

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    – 4 – SOUS-CUTANEE

    – 5 – TRANSDERMIQUE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle dans le traitement de l’hypertension artrielle:
    – chez l’adulte, par voie orale:
    Trois cents six cents microgrammes par jour e 2 3 prises.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement en commenant par cent cinquante microgrammes
    par jour, (premire prise de soixante quinze microgrammes le soir), puis augmente par paliers de soixante quinze microgrammes, chaque palier durant quelques jours.
    Dose maximale:
    Mille deux cents microgrammes par 24 h .
    Exceptionnellement , des
    posologies allalt jusqu’ quatre mille huit cents microgrammes par jour ont t utilises.

    Dose usuelle par voie parentrale:
    – chez l’adulte:
    Cent trois cents microgrammes par injection, en intraveineuse lente, intramusculaire ou sous cutane.
    Dose
    maximale: neuf cents microgrammes par 24 h.

    Voie transdermique:
    La clonidine a t utilise par voie transdermique avec de bons rsultats, notamment une amlioration de la compliance:
    – Am J Med 1991;91,Suppl 1A:22S-28S ET 42S-49S ET 50S-60S.

    Dose
    usuelle dans le traitement de la migraine par voie orale chez l’adulte:
    Cinquante microgrammes par jour en plusieurs prises.
    Surveillance du traitement:
    Surveillance hebdomadaire du pouls, de la tension artrielle ,de la vigilance jusqu’ obtention de
    la dose minimale efficace.
    Les risques de somnolence impliquent une grande prudence e dbut de traitement, surtout chez les conducteurs de vhicules et les utilisateurs de machines.
    L’absorption d’alcool est contre-indique.
    L’arrt de la thrapeutique
    doit toujours tre trs progressif (en 2 4 jours), en raison du risque de rebond lors de l’arrt brutal.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    13
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Bonne rsorption par le tractus gastro-intestinal; l’effet hypotensif dbute 30 60 mn aprs administration per os; rsorb par la peau lors de l’administration sous forme de patch:
    – Lancet 1987;1:79-80.

    Répartition
    Taux plasmatique maximum en 3 5 h , correspondant l’effet maximum.
    Dure de l’effet hypotensif: 6 8 heures aprs injection intraveineuse (plus prolong aprs administration orale).
    Liaison aux protines sriques: 50%; cycle entro-hpatique
    possible.
    Lors d’administration en IV lente, l’effet dbute en quelques minutes (possibilit d’une phase hypertensive initiale); l’effet est maximum en 30 60 mn, dure d’action de 3 7 heures.

    Demi-Vie
    13 h
    Peut atteindre 40 h en cas d’insuffisance rnale.

    Métabolisme
    Hpatique: donne diffrents mtabolites dont le driv hydroxyl en para est inactif.

    Elimination
    Voie rnale:
    70% de la dose sont limins sous forme mtabolise ou sous forme inchange.
    85% de la dose sont limins en 72 heures, et la totalit en 5 jours.

    Bibliographie

    – Presse Med 1972;1:877.
    – Curr Med Res 1978;24,1:1.
    – Reactions 1982;46:11.
    – Drugs of Today 1984;20:497-507.
    – Drugs 1988;35:123-142. (voie transdermique)
    – J Clin Pharmacol 1989;29:321-326. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Inpharma 1987;602:19.
    – Inpharma
    1987;603:19.
    – Am J Med 1991;91:S1A. (voie transdermique)
    – Drugs 1996;6:474-497.
    – Drugs 1999;58:799-812.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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