DISOPYRAMIDE PHOSPHATE

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DISOPYRAMIDE PHOSPHATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/11/1999
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    phosphate d’alpha-[2-[bis(1-mthylthyl)amino]thyl]alpha-phnyl-2-pyridineactamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : DISOPYRAMIDE PHOSPHATE

    CAS : 22059-60-5

    DCIM : PHOSPHATE DE DISOPYRAMIDE

    USAN : DISOPYRAMIDE PHOSPHATE

    autre dnomination : PHOSPHATE DE DISOPYRAMIDE

    bordereau : 2425

    code exprimentation : SC-13957

    rINNM : DISOPYRAMIDE PHOSPHATE

    sel ou driv : DISOPYRAMIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DISOPYRAMIDE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
    3. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
    4. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Antiarythmique de classe Ia (classification de Vaughan-Williams).
      *Action antiarythmisante type quinidine, ralentit la phase ascendante du potentiel d’action en freinant l’entre du courant dpolarisant sodique rapide et par consquent diminue la vitesse de conduction, allonge la dure du potentiel d’action et la priode rfractaire efficace, ne modifie pas le potentiel de repos.
      *Action variable sur la frquence du rythme cardiaque :
      – sujet en rythme sinusal : frquence inchange,
      – fibrillation auriculaire : tachycardie.
      *Action inotrope ngative : diminution de la force de contraction du muscle cardiaque et augmentation de la taille du coeur et de la pression ventriculaire tldiastolique :
      – Br J Clin Pharmacol 1980;10:237.
      *Rduction du dbit cardiaque, coronaroconstriction durant les premires minutes qui suivent l’injection IV :
      – Am J Cardiol 1980;36:469.
      *Action parasympatholytique.
      *Action anesthsique locale comparable la lignocane.

    Effets Recherchés

    2. ANTIARYTHMISANT (principal)
      Concentration plasmatique thrapeutique : 3 6 microgrammes par millilitre.
      Effet maximum corrl au pic plasmatique, donc pratiquement immdiat aprs injection IV.
      L’effet antiarythmique l’tage ventriculaire ncessite des taux plasmatiques plus importants qu’ l’tage auriculaire (4 et 3 microgrammes par millilite en moyenne).

    Indications Thérapeutiques

    2. CARDIOVERSION(PREPARATION) (principale)
    3. BIGEMINISME DIGITALIQUE (principale)
    4. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
      Auriculaires, jonctionnelles.
    5. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE(PREVENTION) (principale)
    6. FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) (principale)
      Prvention des rechutes aprs rgularisation par choc lectrique.
    7. FLUTTER AURICULAIRE(PREVENTION) (principale)
      Prvention des rechutes aprs rgularisation par choc lectrique.
    8. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (secondaire)
    9. CHIRURGIE CARDIOVASCULAIRE MAJEURE(PREPARATION) (secondaire)

    Effets secondaires

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      40% des sujets traits.
    3. ULCERATION DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs application du contenu d’une glule sous la langue (sel de disopyramide non prcis) :
      – Ann Pharmacother 1995;29:1299.
    4. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES
      FORTES DOSES
      ADENOME PROSTATIQUE

      20% des sujets traits.

    5. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE
      FORTES DOSES
      SUJETS AGES
    6. RETENTION D’URINE (CERTAIN RARE)
      Chez 2% des sujets (information du fabricant) :
      – Arch Intern Med 1983;143:1683.
    7. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
    8. QRS(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
    9. BLOC DE BRANCHE (CERTAIN RARE)
    10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
    11. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
      La frquence serait suprieure chez les femmes celle observe chez les hommes :
      – JAMA 1993;270:2590-2597.
    12. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
    13. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
    14. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    15. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
    16. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    17. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    18. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    19. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    20. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    21. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
    22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Lie l’action anticholinergique. Observe surtout chez le sujet g :
      – Lancet 1977;1:1152.
      – Lancet 1978;2:848.

    23. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Li l’action anticholinergique. Observ surtout chez le sujet g :
      – Lancet 1977;1:1152.
      – Lancet 1978;2:848.
    24. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
    25. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Lie l’action anticholinergique. Observe surtout chez le sujet g :
      – Lancet 1977;1:1152.
      – Lancet 1978;2:848.

    26. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Lie l’action anticholinergique. Observe surtout chez le sujet g :
      – Lancet 1977;1:1152.
      – Lancet 1978;2:848.
    27. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Visuelles et auditives. Lies l’action anticholinergique. Observes surtout chez le sujet g :
      – Lancet 1977;1:1152.
      – Lancet 1978;2:848.
    28. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      FORTE DOSE

      – Lancet 1978;2:1208.

    29. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1987;42:331.
      – Ann Intern Med 1988;139:371-372.
    30. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1977;2:1362-1363.
      – Mayo Clin Proc 1983;58:265-267.
    31. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1977;2:1362-1363.
      – Mayo Clin Proc 1983;58:265-267.
    32. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1977;2:1362-1363.
    33. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      – Mayo Clin Proc 1983;58:265-267.
    34. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1977;2:1362-1363.
    35. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN )
      – Mayo Clin Proc 1983;58:265-267.
    36. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1978;1:329.
    37. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1978;298:975.
    38. CONTRACTION UTERINE (A CONFIRMER )
      Pendant la grossesse :
      – N Engl J Med 1978;299:84.
    39. DECLENCHEMENT DU TRAVAIL (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme 36 semaines de grossesse traite pour un syndrome de Wolff-Parkinson-White et dbutant 40 minutes aprs la premire prise orale :
      – J Reprod Med 1999;44:653-655.
    40. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Probablement par un mcanisme immunologique :
      – JAMA 1978;240:1857.
    41. REACTION ALLERGIQUE (A CONFIRMER )
      – Curr Ther Res 1963;5:343.
    42. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      – Minerva Med 1970;61:3718.
    43. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      Fortes concentrations plasmatiques :
      – Lancet 1977;1:859.
    44. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – N Engl J Med 1980;303:584.

    Effets sur la descendance

    2. AVORTEMENT
      Avortement possible par induction du dclenchement du travail :
      – N Engl J Med 1978;299:84.
      – Am J Obstet Gynecol 1990;162:482-486.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. BLOC DE BRANCHE
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
    5. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
    6. ADENOME PROSTATIQUE
      Action anticholinergique.
    7. INSUFFISANCE RENALE
      Rduction des doses :
      – Lancet 1978;1:329.
    8. GROSSESSE
      Risque de contractions utrines pouvant entraner un accouchement prmatur :
      – N Engl J Med 1978;299:84.
      – Am J Obstet Gynecol 1990;162:482-486.
      Deux cas de dclenchement du travail ont t dcrits :
      – J Reprod Med 1999;44:653-655.
    9. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Mtabolisme hpatique.
    10. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.
      Surveiller la concentration plasmatique de disopyramide chez l’enfant.

    Contre-Indications

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Action anticholinergique.
    3. CHOC CARDIOGENIQUE
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      En l’absence de traitement.
    6. ENFANT
      Information manquante, voie IV.

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAVEINEUSE

    – 2 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    1-Voie intraveineuse (cette voie ne sera utilise qu’en service de ranimation cardiaque) :
    * Traitement d’attaque :
    – soit injection intraveineuse directe, lente de un milligramme cinq par kilogramme (en moyenne cent milligrammes) tale sur 5
    minutes,
    – soit une perfusion lente de cent milligrammes par heure jusqu’ trois cents milligrammes.
    Si la conversion en rythme sinusal intervient pendant l’administration, l’injection sera stoppe.
    La rponse est habituellement observe dans les 10
    15 minutes suivant l’injection.
    Quantit maximale administrable dans la premire heure : quatre milligrammes par kilogramme soit environ trois cents milligrammes.
    * Traitement de relais :
    Indispensable pour viter les rechutes, il peut se faire :
    – soit
    par voie orale :
    Aprs l’injection directe, 200 mg en une prise puis 100 mg toutes les 4 heures ou 200 mg toutes les 8 heures (sans dpasser 800 mg/24 heures).
    En relais de la perfusion d’attaque, 100 mg une heure avant la fin de la perfusion puis 100
    mg toutes les 4 heures ou 200 mg toutes les 8 heures (sans dpasser 800 mg/24 heures).
    – soit une perfusion intraveineuse lente plus faible dose (25 mg/heure).

    2-Voie orale rpartir en 3 prises rgulirement espaces :
    * Adulte :
    – traitement
    d’attaque : quatre cents six cents milligrammes par jour.
    Dose maximale : huit cents milligrammes par jour.
    – traitement d’entretien : trois cents quatre cents milligrammes par jour.
    * Enfant : cent cinquante deux cents milligrammes par mtre
    carr et par jour (150 200 mg/m2/j), soit deux cents trois cents milligrammes par jour selon l’ge.

    Posologies particulires :
    * Dans les cas d’arythmie complte, flutter et tachycardie supraventriculaire : six huit cents milligrammes et plus.
    *
    Prparation la cardioversion : cent milligrammes la veille de la cardioversion et trois cents milligrammes le matin (3 prises une heure d’intervalle).
    * En cas d’insuffisance rnale, rduction des doses en fonction de la cratinine :
    – 15 40
    ml/min : 100 mg pour 10 heures,
    – 5 15 ml/min : 100 mg pour 20 heures.
    – < 5 ml/min : 100 mg pour 30 heures.
    * En cas d’insuffisance rnale modre, d’insuffisance hpatique, de cardiomyopathie ou de possibilit de dcompensation cardiaque : dose de
    charge de deux cents milligrammes puis de cent milligrammes toutes les 6 heures.

    3-Surveillance du traitement :
    * Surveillance lectrocardiographique :
    Quatre signes doivent entraner l’arrt du traitement :
    – la survenue d’extrasystoles surtout
    ventriculaires et polymorphes,
    – l’allongement de QT dpassant 0,04 seconde,
    – l’allongement de PR partir de 0,24 seconde,
    – l’allongement de QRS de plus de 0,02 seconde.
    * Surveillance bilogique : dans les laboratoires spcialiss le taux plasmatique
    du disopyramide peut tre dos mais ce dosage n’est pas de pratique courante.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    4
    à 8
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    50
    à 65
    %
    lien protines plasmatiques

    – 3 –
    REPARTITION
    lait

    – 4 –
    ELIMINATION
    80
    %
    voie rnale

    – 5 –
    ELIMINATION
    10
    %
    voie fcale

    – 6 –
    ELIMINATION
    hmodialyse

    Absorption
    Rsorption rapide et pratiquement totale par le tube digestif, deux fois plus rapide pour la forme phosphate que pour la forme base.
    Biodisponibilit relative : 70 85%, meilleure pour la forme phosphate que pour la forme base.
    Pic plasmatique aprs une
    prise orale de 100 mg :
    – volontaires sains : 1 3 heures aprs la prise, 2 3 microg/ml,
    – sujets atteints d’infarctus du myocarde : 1 3 heures aprs la prise, 1 microg/ml.
    Pic plasmatique aprs injection intraveineuse de 150 mg en 1 2 minutes :
    4 microg/ml , 30 minutes aprs l’injection.
    Au cours de la phase aigu de l’infarctus du myocarde, on observe une rduction importante de la biodisponibilit du disopyramide administr par voie orale, due une rduction et un retard de la rsorption
    gastrointestinale :
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;28:45-51.

    Répartition
    Diffusion notable tous les organes, sauf au niveau du systme nerveux central.
    Diffusion travers la barrire placentaire.
    Passe dans le lait, mais la quantit ingre n’entranerait pas d’effets secondaires chez l’enfant :
    – Br J Clin Pharmacol
    1982;14:310-312.
    Liaison aux protines plasmatiques : 50 65% de fixation dans la zone de concentration plasmatique thrapeutique (2 5 microg/ml). La liaison aux protines plasmatiques est sujet des variations interindividuelles considrables :
    –
    Br J Clin Pharmacol 1980;9:614-618.
    – Clin Pharmacokinet 1984;9,Suppl1:42-48.
    Volume de distribution aprs 2 mg/kg en IV :
    – 40 90 litres chez les volontaires sains,
    – 33 60 litres en cas d’infarctus du myocarde rcent,
    – 20 77 litres en cas
    d’insuffisance rnale svre.
    La liaison aux protines plasmatiques est rduite en cas de cirrhose entranant une importante augmentation de la fraction libre :
    – Clin Pharmacol Ther 1986;40:274-280.
    Toxicit accrue pour des taux suprieurs 7
    microg/ml.

    Demi-Vie
    La demi-vie d’limination se situe entre 4 et 8 heures.
    Chez l’insuffisant rnal entre 8 et 43 heures.
    Relation inversement proportionnelle la clearance de la cratinine en-dessous de 60 millilitres par minute.

    Métabolisme
    Partiellement mtabolis dans le foie (40 50%) en driv N-monodalcoyl, possdant une activit antiarythmique moins intense que celle du disopyramide et une activit parasympatholytique.

    Elimination
    * Voie rnale :
    Principale voie d’limination avec environ 30% de la dose sous forme de mtabolites et 50% sous forme inchange. La clearance du disopyramide est diminue en cas d’insuffisance rnale svre.
    * Voie fcale :
    Environ 10% de la dose sont
    excrts dans les fces.
    * Hmodialyse : 35 millilitres/minute environ.

    Bibliographie

    – Lancet 1978;2:214.
    – Drugs 1978;15:331-368.
    – N Engl J Med 1979;300,17:957-962.
    – Drugs 1987;34:151-187.
    – Eur Heart J 1987;8,SupplA:11-19.*
    – Pharmacol Toxicol 1989;64:412-416. (PHARMACOCINETIQUE)*

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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