KETOPROFENE

KETOPROFENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(BENZOYL-3 PHENYL)-2 PROPIONIQUE

    Ensemble des dénominations

    BAN : KETOPROFENE

    CAS : 22071-15-4

    DCF : KETOPROFENE

    DCIR : KETOPROFENE

    USAN : KETOPROFENE

    autre dnomination : KETOPROFEN

    autre dnomination : RP 19583

    bordereau : 1664

    dci : ktoprofne

    rINN : KETOPROFENE

    sel ou driv : FENOPROFENE CALCIQUE

    sel ou driv : FLURBIPROFENE

    sel ou driv : PIRPROFENE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II
    Remarque sur le regime : Exonr par voie orale : 25 mg/prise, 500 mg/quantit max. (JO 31/07/97)

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    6. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      In vitro :
      – Sem Hp Paris 1983;59:3197-3203.

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Action analgsique priphrique de type aspirine.
      Action anti-inflammatoire au stade aig de l’inflammation, explique en partie par l’inhibition de la biosynthse des prostaglandines.
      S’oppose l’action des mdiateurs chimiques de la douleur et de l’inflammation, en particulier par inhibition de la synthse de l’histamine et de la libration de la srotonine plaquettaire.
      Inhibition des effets de la brodykinine.
      Inhibition de la cyclo-oxygnase.
      Inhibition de l’augmentation de la permabilit capillaire.
      Au stade cellulaire, inhibition partielle de la migration leucocytaire.
      N’empche pas la formation du tissu de granulation .
      L’activit analgsique serait principalement de l’isomre R et l’activit antioedmateuse ainsi que l’atteinte gastrique principalement l’isomre S.Les atteintes gastriques pourraient tre des une augmentation de la production de TNF alpha et l’activation des polynuclaires neutrophiles:
      – J Pharmacol Exp Ther 1998;287:969-974.
    2. secondaire
      Altration de l’agrgation plaquettaire ( confirmer).
      Activit fibrinolytique.

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
    2. ANTALGIQUE (principal)
    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des pousses hyperalgiques.
    2. ARTHROSE (principale)
      Traitement symptomatique des pousses aigus.
    3. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique des pousses aigus.
    4. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (principale)
      Traitement symptomatique de la crise de goutte ou de pseudo-goutte (chondrocalcinose).
    5. INFLAMMATION (principale)
      Traitement symptomatique de courte dure des tats inflammatoires aigus en pathologie otorhinolaryngologique, stomatologique, gynco-obsttricale, urologique, phlbologique et traumatologique.
    6. SYNDROME DE BARTTER (secondaire)
      – Arch Dis Child 1980;55:70.
    7. DYSMENORRHEE (secondaire)
      – Prostaglandins 1979;18:647.
    8. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)
      Une injection de cent milligrammes en intraveineux entrane une sdation de la douleur en 5 15 minutes :
      – Presse Md 1984;13:2125-2128.
      – Nphrologie 1989;10:1-3 et 23-26.
    9. DREPANOCYTOSE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
      Crise douloureuse osto-articulaire :
      – Sem Hp Paris 1993;69:584-587.
    10. DOULEUR ( confirmer)
      Dans les douleurs aiges et chroniques: efficacit suggre par l’analysee de 86 essais incluant plus de 10.000 malades:
      – BMJ 1998;316:333-338.
    11. CHOLANGITE DU SIDA ( confirmer)
      Usage antalgique:
      – Gastroenterol Clin Biol 1998;22:746-747.
    12. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C (controvers)
      Pas d’effet additif au traitement par l’interfron alfa (essai randomis) :
      – Aliment Pharmacol Ther 1999;13:1329-1334.
      Prolongation de la rponse l’interfron alfa 2 B, diminution de la frquence du syndrome grippal. Bonne tolrance (70 malades randomiss) :
      – Gut 2000;45:427-431.
      – Gut 2000;45:306-307. (ditorial)

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
    2. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
    3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Li la rtention hydrosode.
    4. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Effet li la rtention hydrosode.
    5. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
    6. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
    7. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modre et transitoire.
    8. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Isole et transitoire.
    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      REGIME DESODE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE

      Quelques cas d’oligo-anurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthse des prostaglandines empchant l’adaptation circulatoire rnale l’hypoperfusion, oligo-anurie favorise par les tats d’hypoperfusion rnale et /ou d ‘hypovolmie :
      – Nephrologie 1982;3:105-106.
      Un cas chez une malade ayant en mme temps absorb une quantit importante d’thanol – spontanment rversible :
      – Nephrologie 1997;18:113-115.

    10. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      Rfrence :
      – JAMA 1996;276:466-469.
    11. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN RARE)
      Sept cas dont l’origine allergique est prouve, avec le ktoprofne en forme gel :
      – Contact Dermatitis 1990;23:112-113.
      Un cas aprs utilisation en gel :
      – Contact Dermatitis 1992;27:50-51.
      En 1994, quinze cas avaient t rapports :
      – Br Med J 1994;309:512.
      Ractions svres dans 40% des cas:
      – Therapie 1998;53:137-144.
      Revue de cet effet secondaire:
      – Presse Ms 2001;30:605-609
    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION AU SOLEIL

      A type d’rythme maculopapuleux :
      – Prescrire 1999;19:836-837.

    13. ECZEMA (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION AU SOLEIL

      – Prescrire 1999;19:836-837.

    14. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Un cas aprs 3 semaines de traitement, chez un patient g :
      – Dermatology 1995;190:176.
      Autre rfrence :
      – Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    16. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    17. PRURIT (CERTAIN RARE)
    18. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    19. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Ulcreuse.
    20. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    21. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    22. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    23. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE
    24. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Aprs emploi sous forme de gel:
      – Thrapie 1998;53:137-144.
      Un cas aprs utilisation sous forme de gel. Persiste plusieurs mois aprs l’arrt du traitement :
      – Eur J Dermatol 2000;10:153-154.
      S’observe aprs utilisation topique et implique la fois une raction de phototoxicit et une racton photoallergique :
      – Drug Saf 2000;22:339-349.
    25. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Prsence d’ulcrations mme faible dose(75 mg/j); tude prospective randomise versus paracetamol et placebo chez 24 malades:
      – Am J Gastroenterol 1998;93:1051-1054.

    26. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
    27. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      A type d’hmatmse, de mlna ou de rectorragies. Ncessite l’arrt du traitement.

    28. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
    29. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    30. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
    31. DOULEUR RECTALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    32. RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    33. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Isole et transitoire.
    34. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Isole et transitoire.
    35. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Le plus souvent anmie hypochrome en rapport avec un saignement digestif occulte.

    36. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Modre et transitoire.
    37. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    38. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
    39. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
    40. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
    41. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
    42. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE

      – Lancet 1978;2:847-848.

    43. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Principalement cutanes.
    44. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
    45. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SYNDROME DE BARTTER

      Un cas chez un enfant de moins de 7 ans trait par 20 mg/kg pour un syndrome de Bartter. rgression complte en un mois :
      – N Engl J Med 1979;300:796.

    46. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – BMJ 1977;1:1500.
    47. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Nephrologie 1982;3:143-144.
    48. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Therapie 1989;44:68.
    49. CYSTITE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de ktoprofne non prcis) :
      – N Z Med J 1993;106:501-503.
    50. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit:
      – Therapie 1998;53:602-603.

    1. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Etudes ( doses leves) chez le rat et le lapin.
      Lgrement embryotoxique chez le lapin.
    2. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisime trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer le foetus une toxicit cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel).

    1. NON

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    2. GASTRITE(ANTECEDENT)
    3. HERNIE HIATALE
    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    5. CIRRHOSE DECOMPENSEE
    6. SYNDROME NEPHROTIQUE
    7. POLYARTHRITE RHUMATOIDE
    8. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
    9. SUJET AGE
    10. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE
    3. GASTRITE
    4. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    7. GROSSESSE
    8. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
      Il existe une allergie associe entre l’aspirine et les antiinflammatoires non strodiens chez les sujets prsentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) dclench par l’aspirine.
    9. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    10. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – RECTALE

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    – 4 – INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale, rectale ou intramusculaire chez l’adulte:
    Cent trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    Dans les tats inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte dure.
    Dans les affections comportant un
    risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des dfenses naturelles de l’organisme contre l’infection.

    Surveillance du traitement:
    Suerveillance clinique des signes d’hypersensibilit et d’intolrance digestive: leur
    apparition ncessite l’arrt du traitement.
    Surveillance de la fonction rnale chez les sujets en tat d’hypoperfusion rnale ou d’hypovolmie.
    Surveillance hmatologique en cas de traitement prolong.

    Pour l’injection intraveineuse (dasn les coliques
    nphrtiques), la dilution doit tre faite dans du srum sal isotonique.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    1
    à 3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Rsorption rapide par le tube digestif :90%.
    Pic plasmatique atteint en 30 120 mns .
    Rsorption cutane lors des applications locales , avec obtention de concentrations tissulaires importantes:
    – Int J Clin Pharmacol Res 1986;6:69-72.
    La
    biodisponibilit ne semble pas modifie par la prise de nourriture, mais le T max est allong de 60% et la C max est rduite de 33%.
    Par voie orale, la biodisponibilit est voisine de 90%.
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:319-321.

    Répartition
    Diffusion presque complte dans tous les compartiments de l’organisme, plus rapide aprs injection intramusculaire .
    Volume de distribution: 0,10 0,12 l/kg.
    Liaison trs labile l’albumine plasmatique, suprieur 95%.
    Franchit la bartrire
    hmato-encphalique:
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:319-321.
    Prsence dans le liquide synovial de concentrations atteignant plus de 70% des concentrations plasmatiques.
    – Clin Exp Pharmacol Physiol 1986;13:555-561.

    Demi-Vie
    1 3 heures en moyenne.
    Trs variables selon les sujets et les auteurs ( de 1,6 5 heures).
    La demi-vie synoviale est plus de 2 fois suprieure la demi-vie d’limination plasmatique.

    Métabolisme
    Subit une hydroxylation et une glycuroconjugaison au niveau hpatique.

    Elimination
    Voie rnale:
    30 90% de la dose ingre sont limins en 24 heures, sous forme glycuroconjugue essentiellemtn, mais aussi sous forme hydroxyle.
    Voie fcale:
    Elimination infrieure 5%.

    Bibliographie

    – Sem Hop Paris 1983;59:3187-3264. (REVUE GENERALE)
    – Pharmacotherapy 1986;6:93-103. (REVUE GENERALE)
    – J Clin Pharmacol 1988;28:S1-S54. (REVUE GENERALE)
    – Clin Pharmacokinet 1990;19:197-217. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)*
    Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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