NADOLOL
NADOLOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-[3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naphthalenediolEnsemble des dénominations
BAN : NADOLOL
CAS : 42200-33-9
DCI : NADOLOL
USAN : NADOLOL
bordereau : 2494
code exprimentation : SQ-11725
rINN : NADOLOLClasses Chimiques
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Btabloquant non slectif dpourvu d’action stabilisante membranaire et d’action sympathomimtique intrinsque.
Absence de slectivit pour les rcepteurs bta-1 ou bta-2.
Ne serait que peu dpresseur myocardique :
– Eur J Pharmacol 1975;33:371-82.
– Eur J Pharmacol 1976;35:17-27.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
– Sem Hop Paris 1992;40:373-380.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
– Am Heart J 1984;108:1136. - ANGOR (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
– Am Heart J 1984;108:1136. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
- MYOCARDIOPATHIE (principale)
Myocardiopathie hypertrophique. - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (secondaire)
Condition(s) Exclusive(s) :
CHEZ L’ENFANT– J Am Coll Cardiol 1992;19:630-635.
- MIGRAINE (secondaire)
En prvention :
– Headache 1986:26:236.
Traitement de fond :
– Sem Hop Paris 1992;40:373-380. - THYREOTOXICOSE ( confirmer)
– Br J Clin Pharmacol 1982;13:835. - TREMBLEMENT ( confirmer)
* Parkinsonien :
– Ann Neurol 1984;16:505.
* Induit par le lithium :
– Clin Pharm 1984;3:299. - GLAUCOME ( confirmer)
– Am J Ophtalmol 1985;100:445-447. - GLAUCOME CHRONIQUE ( confirmer)
A angle ouvert. - SCHIZOPHRENIE ( confirmer)
Comportement agressif :
– Clin Pharm 1989;8:132-135. - HYPERTENSION PORTALE (secondaire)
En prvention des ruptures de varices oesophagiennes, en association avec les drivs nitrs, prviendrait mieux les rcidives que la sclrothrapie endoscopique (essai randomis positif) :
– N Engl J Med 1996;334:1624-1629.
Autre rfrence :
– Lancet 1996;348:1677-1681. - HEMORRAGIE DIGESTIVE DE L’HYPERTENSION PORTALE(PREVENTION) (secondaire)
- RUPTURE DE VARICES OESOPHAGIENNES(PREVENTION) ( confirmer)
Prvention primaire (essai contrl positif) :
– Hepatology 1988;8:6-9.
Prvention des hmorragies digestives dues une hypertension portale (cirrhose ou varices oesophagiennes) :
– N Engl J Med 1991;324:1532-1538.
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN RARE)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN )
– Lancet 1982;2:826. - IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
3% des sujets :
– Drug Saf 1993;8:414-426. - DEPRESSION (A CONFIRMER )
– Lancet 1982;2:1286. - PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– J Clin Pract 1989;42:74-75.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
– Toxicol Appl Pharmacol 1978;44:379-389. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
Risque de dcompensation. - TRAITEMENT HYPOGLYCEMIANT
Risque d’hypoglycmie. - GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Le nadolol est excrt dans le lait.
Risque d’effets indsirables chez le nouveau-n:
– N Engl J Med 2000;343:118-126 - SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants. - INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie. - SUJET AGE
- ASTHME
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
- ULCERE GASTRODUODENAL
Hyperscretion gastrique. - SYNDROME DE RAYNAUD
- BRADYCARDIE SEVERE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : quatre -vingts milligrammes par jour en une prise. La dose sera augmente trois cents milligrammes par jour, par palier de quarante milligrammes tous les trois sept jours en fonction de la rponse.
Espacer
les prises en cas d’insuffisance rnale. Le calcul de l’intervalle des doses sera effectu en fonction de la clairance de la cratine du patient.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
16
à 24
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
73
%
voie rnale
– 3 –
REPARTITION
20
à 30
%
lien protines plasmatiques
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Absorption incomplte par le tractus gastro-intestinal (biodisponibilit comprise entre 20 et 30 %)
Aprs administration per os, des taux plasmatiques maximums sont atteints en 3 4 heures.
La baisse tensionnelle maximale apparat 6 7 heures aprs une
prise orale unique.
L’absorption et la biodisponibilit ne sont affectes ni par la prise d’aliments ni par la coprescription de diurtiques.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques comprise entre 20 et 30 %.
Le nadolol passe dans le lait maternel et traverse le placenta.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique se situe entre 16 et 24 heures. Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale proportionnellement la rduction de la clairance de la cratinine. Elle peut atteindre 40 heures chez le sujet fonctionnellement anphrique.
Métabolisme
Non mtabolis.
Elimination
(VOIE RENALE)
Environ 73 % de la dose administre sont excrts sous forme inchange par le rein.
Bibliographie
– J Clin Pharmacol 1979;19:712-720.
– Drugs 1980;20:1-23.
– Inpharma 1980;248:20. (REFERENCES GENERALES)
– Am Heart J 1984;108:1069-1181. (SYMPOSIUM)*
– Sem Hop Paris 1983;59:2395-2425.*
– Cephalalgia 1986;6,Suppl5:15-24.
– Clin Pharmacol Ther
1989;46:56-62.(PHARMACOCINETIQUE)
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)
– Lancet 1991;338:1281-1285.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANABET (PORTUGAL)
- CORGARD (USA)
- CORGARD (BELGIQUE)
- CORGARD (GRANDE-BRETAGNE)
- NADIC (JAPON)
- SOLGOL (RFA)