AMOXAPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-chloro-11-(1-piprazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazpine

  Ensemble des dénominations

  BAN : AMOXAPINE
  
  CAS : 14028-44-5
  
  DCF : AMOXAPINE
  
  DCIR : AMOXAPINE
  
  USAN : AMOXAPINE
  
  bordereau : 2573
  
  code exprimentation : CL-67772
  
  rINN : AMOXAPINE
  
  sel ou driv : LOXAPINE SUCCINATE

  Classes Chimiques

  • DIBENZOXAZEPINE
  • PIPERAZINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)
  4. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  5. NEUROLEPTIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL ET PERIPHERIQUE

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Molcule prsentant une double action psychotrope , inhibe la recapture de la noradrenaline, et un moindre degr la recapture de la srotonine.
     Activit anticholinergique peu marque.
     Antagoniste des rcepteurs dopaminergiques, cette activit pourrait provenir du mtabolite 7-hydroxy-amoxapine.
     Faiblement antihistaminique H1.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)
  3. NEUROLEPTIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE

     A type d’extrasystoles , fibrillation et flutter auriculaire, rversibles l’arrt du traitement :
     – J Psychopharmacol 1983;3:246.
     Deux cas :
     – J Psychopharmacol 1985;5:125-126.

  5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  9. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
     – Am J Med 1986;80:533-536.
  10. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  11. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  12. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      En particulier en dbut de traitement doses leves.
  13. DELIRE (CERTAIN RARE)
  14. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      – Lancet 1989;2:808.
      Publication sur les convulsions sous antidpresseurs :
      – J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

  15. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
      – Pharmacotherapy 1984;4:35.
  16. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      – Am J Psychiatry 1983;140:493.
  17. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      – Arch Dermatol 1983;119:709.
  18. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Un cas de dyskinsie lors de l’arrt :
      – Am J Psychiatry 1983;140:1358.
  19. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      – J Clin Psychiat 1983;44:347.
  20. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – J Clin Psychopharm 1987;7:50-51.
      Deux cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1993;17:405-406.
  21. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt du traitement :
      – Drug Intell Clin Pharm 1989;23:50-51 et 55.
  22. LIBIDO(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      – Am J Psychiatry 1978;135:750.
  23. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      – Am J Psychiatry 1988;145:531.
  24. ANEJACULATION (A CONFIRMER )
      – Am J Psychiatry 1988;145:531.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
     Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compense, troubles tensionnels.
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  6. UTILISATEUR DE MACHINE
  7. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  8. EPILEPSIE
     Il peut tre ncessaire d’adapter la posologie du traitement anticomitial.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait.
  4. GLAUCOME A ANGLE FERME
  5. ADENOME PROSTATIQUE
     Avec dysurie : risque de rtention urinaire aigu.
  6. ASSOCIATION AUX IMAO
     Respecter un intervalles suffisant (2 semaines) entre la fin d’un traitement par les IMAO et le dbut d’un traitement par tricyclique.
  7. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Dbuter par cent milligrammes par jour en trois prises le premier jour, cent cinquante milligrammes le 3me jour, puis deux cents milligrammes la fin de la premire semaine.
  La dose maximale pourra tre
  maintenue pendant 4 6 semaines, puis progressivement rduite.

  *(Les posologies recommandes aux USA sont suprieures: dbuter par cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises, puis au bout de 3 4 jours, passer trois cents milligrammes par
  jour en 3 prises.)

  En cas d’absence d’effet aprs un dlai minimum de 2 semaines, la posologie pourra tre augmente avec prudence jusqu’ six cents milligrammes par jour, sous rserve d’absence d’antcdents pileptiques. Lorsque la posologie
  efficace est atteinte, l’administration pourra tre faite en une prise unique le soir au coucher, sans dpasser trois cents milligrammes par prise.

  – Chez le sujet g:
  Dbuter par cinquante milligrammes le premier jour en plusieurs prises, puis
  augmenter de semaine en semaine, sans dpasser trois cent milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  8
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  REIN
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  LAIT

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique voisin de 1,2 microgramme par millilitre, 2 heures aprs la prise de 150 mg per os.
  
  Répartition
  La relation entre le taux plasmatique et l’activit antidpressive reste prciser.
  Les taux thrapeutiques actifs (amoxapine +8-hydroxyamoxapine) seraient compris entre 200 et 400 ng/ml .
  – Neuropharmacology 1980;19:1229-1231.
  
  Demi-Vie
  8 heures.
  La 8-hydroxyamoxapine a une demi-vie de 30 heures, la 7-hydroxyamoxapine une demi-vie de 6,5 heures.
  – J Clin Psych 1981;42:238-242.
  
  Métabolisme
  Formation de mtabolites actifs, les 7- et 8-hydroxyamoxapine.
  
  Elimination
  Rein.
  Elimination presque totale en 6 jours, dont 70% par l’urine, essentiellemant sous forme de drivs conjugus des mtabolites hydroxyls.
  Lait.
  Passe dans le lait.
  – J Nerv Ment Dis1979;167:635.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol 1986;5:471 (EFFETS SECONDAIRES).
  – Lancet 1989;2:808 (REVUE DES CONVULSIONS).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANAMOX (USA)
  • ASENDIN (USA)
  • ASENDIS (ANGLETERRE)
  • DEMELOX (ITALIE)
  • DEMOLOX (ANGLETERRE)
  • DEMOLOX (ESPAGNE)
  • DEMOLOX (INDE)
  • DEMOLOX (IRLANDE)
  • MOXADIL (ITALIE)

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