PHENFORMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/1/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-phnthylbiguanide

  Ensemble des dénominations

  BAN : PHENFORMIN
  
  CAS : 114-86-3
  
  DCF : PHENFORMINE
  
  DCIp : PHENFORMINE
  
  autre dnomination : FENFORMINE
  
  autre dnomination : PEBG
  
  autre dnomination : PEDG
  
  autre dnomination : PFU
  
  autre dnomination : PHENETHYLDIGUANIDE
  
  bordereau : 10
  
  code exprimentation : W-32
  
  pINN : PHENFORMIN

  Classes Chimiques

  • BIGUANIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
     Normoglycmiant plutt qu’hypoglycmiant..
  3. BIGUANIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  4. ANOREXIGENE (secondaire certaine)
  5. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
     Une diminution de la concentration plasmatique des acides gras libres et des triclycrides a t observe lors de traitements au long cours.
  6. FIBRINOLYTIQUE (secondaire certaine)
     – Lancet 1968;1:1017.
     – Arzneimittelforschung 1969;19:638.
     – Lancet 1969;1:910.
     – Lancet 1971;1:723.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Normoglycmiant plutt qu’hypoglycmiant.
     Inhibe la noglucognse hpatique et rnale, entrainant une hyperlactatmie modeste.
     Inhibe la glycolyse arobie, entrainant une stimulation de la glycolyse anarobie.
     Rduction de la rsorption intestinale du glucose, du galactose, des acides amins.
     Potentialise l’action de l’insuline et des sulfamides hypoglycmiants.
     Augmenterait, en prsence d’insuline, l’utilisation priphrique du glucose par action au niveau de la membrane cellulaire.
     Il est possible que les effets biologiques varient en fonction de la dose administre:
     – A faibles doses, augmentation de la captation cellulaire du glucose, glycolyse anarobie et turnover du lactate,
     – A fortes doses, inhibition de la noglucognse et respiration cellulaire, augmentation de la glycognolyse et lactatmie.
  3. secondaire
     Effet anorexigne par diminution de l’hyperinsulinmie post-prandiale.
     Normolipmiant par diminution de la rsorption intestinale des sels bilaires et du cholestrol et par inhibition de la libration des acides gras.
     Augmentation de la fibrinolyse et diminution de l’agrgation plaquettaire.

  Effets Recherchés

  2. NORMOGLYCEMIANT (principal)
     L’effet dbute en 3 heures, est maximum en 5 heures et dure de 5 8 heures.
  3. ANTIDIABETIQUE (principal)
  4. ANOREXIGENE (accessoire)
  5. NORMOLIPEMIANT (accessoire)
  6. FIBRINOLYTIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT AVEC OBESITE (principale)
     Diabte gras de la maturit o l’insulinosecrtion est conserve ou augmente, en association avec un rgime hypocalorique et hypoglucidique.
  3. DIABETE NON INSULINODEPENDANT SANS OBESITE (principale)
     En association avec les sulfamides hypoglycemiants.
  4. DIABETE INSULINODEPENDANT (principale)
     En association avec l’insuline dans les cas difficiles quilibrer par l’insuline seule.
  5. OBESITE ( confirmer)
     – Entretiens de Bichat, thrapeutique 1975:229.

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL (A CONFIRMER )
     La mortalit cardiovasculaire pourrait tre augmente d’aprs une enqute de l’UGDP. D’autres auteurs en ont contest les rsultats.
  3. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN FREQUENT)
     15% 20% des sujets traits. Ncessitent parfois l’arrt du traitement, mais le plus souvent, disparaissent aprs rduction des doses.
  4. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  6. GOUT METALLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
     Souvent accompagns de douleurs pigastriques.
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     A type de brlures.
  9. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
      Associes l’asthnie, font craindre l’installation d’une acidose lactique. Doivent faire interrompre le traitement.
  12. ACIDOSE LACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Beaucoup plus frquente qu’avec la metformine.
      Un cas, et revue gnrale :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1183-1187.
      Un cas fatal :
      – Ann Intern Med 1997;127:170.

  13. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
  14. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par carence en vitamine B12, induite par la diminution de sa rsorption.
  15. MALABSORPTION DE LA VITAMINE B12 (CERTAIN TRES RARE)
  16. AVITAMINOSE B12 (CERTAIN TRES RARE)
  17. FIBRINOLYSE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  18. CETONURIE (CERTAIN TRES RARE)
  19. POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  20. DERMATOSE (CERTAIN TRES RARE)
  21. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  22. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  23. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  24. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN )
      – Surg Gynecol Obstet 1977;145:105.
      – Gastroenterology 1980;78:815.
  25. STEATORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Am J Med 1979;67:1066.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit, prescrire avec prudence dans la mesure o la substance passe dans le lait.
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  6. COMPLICATIONS INFECTIEUSES
  7. INTERVENTION CHIRURGICALE
  8. SUJET AGE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ATHEROMATOSE
  9. JEUNE PROLONGE
  10. INSUFFISANCE PONDERALE
  11. TROUBLES PSYCHIQUES
  12. ALCOOLISME
      Intoxication aige et chronique.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Cratininmie suprieure 20 mg/l.
     Risque d’acidose lactique.
  3. GROSSESSE
     Le diabte au cours de la grossesse est le plus souvent insulinodpendant.
  4. DIABETE INSULINODEPENDANT
  5. COLLAPSUS
  6. ETAT DE CHOC
  7. OPACIFICATIONS RADIOLOGIQUES VASCULAIRES
     En particulier si les produits utiliss sont susceptibles d’entrainer une insuffisance rnale fonctionnelle.
  8. ANOXIE TISSULAIRE
     Entraine une accumulation du produit sous forme active dans l’organisme, augmentant les risques d’intoxication.
  9. ACIDOCETOSE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Actuellement retir de la commercialisation en France.
  Posologie anciennement utilise:
  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Posologie progressive:
  Commencer par vingt cinq milligrammes par jour, puis augmenter par fractions de vingt cinq
  milligrammes , en restant quelques jours chaque posologie, jusqu’ disparition de la glycosurie: en gnral, rsultat atteint avec une dose de cinquante cent cinquante milligrammes par jour.
  Surveiller priodiquement la glycmie, glycosurie,
  ctonurie.
  Ne jamais dpasser trois cents milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3.20
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 6 –
  REPARTITION
  10
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Rsorb partiellement (40 90%) par voie digestive.
  L’effet dbute en 3 heures, est maximum en 5 heures et dure entre 5 et 8 heures.
  
  Répartition
  Se concentre ds la premire heure dans le foie, les reins, le tractus gastro-intestinal, et y reste, concentration plus leve que dans le plasma pendant plusieurs heures.
  La concentration plasmatique aprs ingestion de 100 mg est de 0,22 mg/l.
  Ce
  chiffre peut tre trs augment en cas d’acidose lactique induite par une insuffisance rnale.
  Liaison aux protines plasmatique: moins de 10% ; 19% dans une tude in vitro:
  – J Clin Pharmacol 1975;15:446.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  Variable de 3 5 heures.
  
  Métabolisme
  Un tiers environ de la quantit rsorbe est mtabolis en driv para-hydroxyl inactif, au niveau hpatique.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  40 90% en 24 heures, dont un tiers sous forme mtabolise inactive et deux tiers non transforms, actifs.
  Voie biliaire:,
  Voie fcale.
  

  Bibliographie

  – Ann New York Acad Sci 1968;148,3:573-962.
  – Nouv Presse Med 1978;7,16:1355-1356.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BIDIABE (ITALIE)
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