DEMECLOCYCLINE

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DEMECLOCYCLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    7-chloro-4-dimthylamino-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-2-naphtacnecarboxamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : DEMECLOCYCLINE

    CAS : 127-33-3 (dmclocycline)

    CAS : 13215-10-6 (dmclocycline sesquihydrate)

    DCIR : DEMECLOCYCLINE

    autre dnomination : DEMOCYCLINE

    autre dnomination : DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE

    code exprimentation : RP 10192

    rINN : DEMECLOCYCLINE

    sel ou driv : CHLORTETRACYCLINE

    sel ou driv : DEMECLOCYCLINE

    sel ou driv : LYMECYCLINE

    sel ou driv : METACYCLINE

    sel ou driv : MINOCYCLINE

    sel ou driv : OXYTETRACYCLINE

    sel ou driv : ROLITETRACYCLINE

    sel ou driv : TETRACYCLINE

    sel ou driv : DOXYCYCLINE

    sel ou driv : ETAMOCYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEMECLOCYCLINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre d’activit antibactrienne prsum:
      * Espces habituellement sensibles:
      Gonocoque, alcalescens, citrobacter, shigella, Salmonella typhi, salmonella autres que Salmonella typhi, enterobacter, serratia, edwardsiella, Yersinia pestis, yersinia autres que yersinia pestis, vibrio, Moraxella groupe 1, Moraxella groupe 2;
      Brucella, bordetella, pasteurella septica, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani, actinomyces anarobie, Nocardia asteroides, leptospire, Treponema pallidum, Treponema pertenus, Borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsie.
    3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action sur la synthse protique des bactries en inhibant la fixation de l’amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systmes enzymatiques microbiens par chlation des cations des mtaux bivalents.
      Rsistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les entrobactries, les bacilles Gram ngatif.
      Rsistance croise complte entre toutes les ttracyclines sauf la minocycline, avec laquelle la rsistance croise n’est que partielle.
      Pourcentage de souches sensibles trs diffrent d’une espce l’autre.
      Action bactriostatique.
    3. secondaire
      Par ses proprits antagonistes de l’ADH, provoque une baisse de l’osmolarit urinaire, une augmentation de la clairance de l’eau libre conduisant une augmentation de la natrmie.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE (principal)
    3. ANTIBACTERIEN (principal)
    4. AMOEBICIDE (accessoire)
    5. DIURETIQUE (accessoire)
    6. DIURETIQUE DE L’EAU (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. BRUCELLOSE (principale)
      En association avec la rifampicine.
    3. CHOLERA (principale)
    4. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
    5. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
    6. TYPHUS MURIN (principale)
    7. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
    8. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
    9. FIEVRE Q (principale)
    10. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
    11. ORNITHOSE (principale)
    12. PSITTACOSE (principale)
    13. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
    14. BORRELIOSE (principale)
    15. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
    16. PALUDISME (secondaire)

    Effets secondaires

    2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    3. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    4. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    5. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
    6. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    12. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    13. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    14. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
    15. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    16. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire
      Dans le cadre d’une candidose buccale.
    17. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    18. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE

    19. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    20. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    21. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    22. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    23. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    24. COLORATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    25. HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
    26. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE
    27. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
    28. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
    29. STOMATITE (CERTAIN RARE)
    30. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE
    31. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    32. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
    33. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
    34. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
    35. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      De type tritanope (aveugle au bleu).
    36. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilit.
    37. PHOSPHOREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      D’origine rnale; 2 cas dcrits:
      – N Engl J Med 1985;313,213:1480-1481.

    Effets sur la descendance

    2. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permenante des dents en cas d’administration pendant leur priode de dveloppement.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    3. GROSSESSE
    4. ALLAITEMENT
      Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.
    5. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
    6. EXPOSITION AU SOLEIL

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Six cents mille deux cents milligrammes par jour en 2 prises.
    – chez l’enfant:
    Dix quinze milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

    En cas d’insuffisance rnale, diminuer les doses et espacer les
    prises: 0,5 un gramme un jour sur 2 si IR moyenne, 0,5 gramme un jour sur trois si IR grave.

    Dose usuelle par voie orale comme diurtique:
    Six cents mille deux cents milligrammes par jour en 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    11
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    – 5 –
    REPARTITION
    75
    à 91
    %
    lien protines plasmatiques

    Absorption
    Absorption incomplte par le tube digestif (66%).
    Rduite par le lait, le calcium, le magnsium, l’hydroxyde d’aluminium, le fer.

    Répartition
    Pic plasmatique atteint en 4 heures, de 2 microgrammes par ml aprs prise de 300 mg et de 1,2 microgrammes par ml aprs prise de 150 mg.
    Persistance de taux sriques voisins de 1,7 microgrammes par ml la huitime heure aprs prise de 300 mg et de 1
    microgrammes par ml aprs prise de 150 mg.
    Liaison aux protines plasmatiques: 75 91 %.
    Bonne diffusion intra et extra cellulaire.
    Diffusion large dans les tissus, les os, les dents, les sreuses l’exception des mninges.
    Cycle entro-hpatique avec
    forte concentration biliaire (20 30 fois la concentration srique:
    – Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Faible diffusion dans le LCR.
    Franchit la barrire placentaire.
    Passe dans le lait; lait/plasma= 0,7.
    Fixation lective sur les cellules tumorales et
    les tissus d’inflammation chronique ncrosante, entrainant une fluorescence caractristique en lumire ultraviolette, utilise dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.

    Demi-Vie
    Entre 10 et 12 heures.

    Métabolisme
    25 50% sous forme de mtabolite inactif.

    Elimination
    Voie rnale:
    30% de la dose administre par voie orale sont limins dans l’urine en 24 heures, dont 70% sous forme active, par filtration glomrulaire, rabsorption tubulaire;
    La clairance rnale est de 30 ml/mn.
    Voie biliaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    – Nouv Presse Med 1977;6:101.

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