HYDROXOCOBALAMINE

HYDROXOCOBALAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYL-5,6 BENZIMIDAZOLYL)-ALPHA CO-HYDROXO COBAMIDE

    Ensemble des dénominations

    autre dnomination : HYDROXYCOBALAMINE

    autre dnomination : OH-COBALAMINE

    autre dnomination : VITAMINE B 12 A

    autre dnomination : VITAMINE B12 A

    sel ou driv : HYDROXOCOBALAMINE ACETATE

    Classes Chimiques


    1. VITAMINE (principale certaine)
      Facteur indispensable l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqu dans le mtabolisme lipidique : synthse de la myline.
    2. ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
      Facteur indispensable l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqu dans le mtabolisme lipidique : synthse de la myline.

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Facteur antipernicieux: joue un rle de coenzyme en conjugaison avec l’acide folinique dans la synthse des desoxyribosides composants des ADN.
      Prside avec le tetrahydrofolate au transport des groupes methyles labiles (synthse des acides amins essentiels: methionine, choline, thymine).
      Coenzyme de la raction permettant la transformation du propionate en succinate.
      Assure la maturation normale des globules rouges .
      Assure la syntnse de la gaine de myline.

    1. VITAMINIQUE B12 (principal)
    2. ANTIANEMIQUE (principal)
    3. LIPOTROPE (accessoire)
    4. ANTALGIQUE (accessoire)
      DANS LE SYNDROME NEURO-ANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE EN VITAMINE B12
    5. DETOXIFIANT DES CYANURES (accessoire)
      ANTIDOTE DANS L’INTOXICATION AU CYANURE,SEUL OU ASSOCIE AU THIOSULFATE DE SODIUM

    1. ANEMIE DE BIERMER (principale)
    2. ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
      Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, ilectomie, synrdrome de l’anse stagnante.
    3. SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)
    4. INTOXICATION PAR LES CYANURES (secondaire)
    5. AVITAMINOSE B12 ( confirmer)
      L’administration par voie intranasale serait trs efficace:
      – Gastroenterology 1997;113:430-433.

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    2. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Vitamine B12 prescrite trs haute dose comme antalgique.
      Un choc anaphylactique aprs une injection IM chez un sujet g :
      – Lancet 1992;339:1535-1536

    3. ANTICORPS ANTITRANSCOBALAMINE (CERTAIN TRES RARE)
    4. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    5. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    6. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
    7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    8. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    9. THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    10. CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Surtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hmatopotiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.

    11. ACNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pousse d’acn qui rtrocde l’arrt du traitement.

    12. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Coloration brun-rouge

    1. CANCER
      RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE

    1. ANEMIE D’ETIOLOGIE INCERTAINE
    2. ALGIE DES CANCEREUX

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutane profonde (meilleures voies d’administration):
    * dans l’anmie mgaloblastique avec ou sans syndrome neuro-anmique:
    Trente microgrammes par jour pendant 5 10 jours, puis cent microgrammes chaque
    mois, ou un milligramme tous les 3 mois.
    Test thrapeutique:
    Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
    En cas de pathologie associe, telle que myxoedme, infection, arthrite chronique, urmie, acromgalie ou autre maladie chronique, il peut tre
    ncessaire d’administrer jusqu’ mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
    Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anmie dont le diagnostic tiologique n’est pas tabli, sous peine de faire disparaitre les stigmates
    hmatologiques de la maladie de Biermer.
    Le traitement d’une maladie de Biermer doit tre indfiniment poursuivi, et lemalade averti de l’obligation de se soumettre cette discipline thrapeutique, toute interruption expose une rechute et au risque
    redoutable d’apparition du syndrome neuro-anmique.

    Dose usuelle par voie orale, rserve aux patients qui refusent la voie parentrale; ce mode d’administration ne restaure pas les stocks de l’organisme.
    Recommande chez les vgtariens stricts la
    dose de un microgramme par jour.

    Traitement prventif:
    besoins journaliers: Deux microgrammes par l’adulte, 0,3 microgrammes pour l’enfant, 2,5 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    240
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Rsorb par le tractus gastro-intestinal (ilon), seulement en prsence du facteur intrinsque de Castle.
    Le facteur limitant de la rsorption est la capacit de fixation du complexe IF-B12 aux rcepteurs ilaux.
    Chez le sujet normal, pour des doses
    allant jusqu’ 3 microgrammes , 70 100% est rsorb.
    Rsorption lente: concentration plasmatique maxima 8 12 h aprs la prise orale.
    POur des doses suprieures 100 micorgrammes, rsorption par diffusion passive de 2%de la dose avec passage sanguin
    immdiat.
    Rsorption par voie IM:
    50% de la dose a diffus hors du site d’injection 2 h 30 aprs l’injection.
    Aprs une injection IM de 1 mg, taux srique suprieur 100 picogrammes .

    Répartition
    Capacit plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
    Tropisme pour le foie, (renferme plus de la moiti de la B12 totale), pour les reins, le pancras, la rate, le cerveau, la molle osseuse.
    Liaison aux protines plasmatiques: 90 99%.
    La
    trancobalamine 2 lie plus de 90% de la vitamine rsorbe dans la dlivrance de la B12 aux tissus.
    La trancobalamine 1 lie la majeure partie de la B12 srique, rle de stockage de la B12 dans sa forme mthyle.
    la trancobalamine 3 lie peu de B12, rle
    obscur.
    Passe la barrire foetoplacentaire.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    240 h.
    La demi-vie est celle de la prtine porteuse l’tat d’quilibre, lorsque plus de 90% de la B12 srique est lie.
    La demi-vie indique est celle de la cobalamine lie la transcobalamine 1: 10 jours.
    la cobalamine lie la transcobalamine 2 a
    une demi-vie de 6 60 mn.

    Métabolisme
    Mtabolisme hpatique:
    Transformation en mthylcobalamine ou en coenzyme B12.

    Elimination
    Voie hpatique:
    0,5 8 microgrammes par jour non tranforme, dont 75% ou plus peuvent tre rabsorbs en prsence de secrtion adquate de facteur intrinsque (cycle entro-hpatique).
    Voie rnale:
    0,25 microgrammes par jour en moyenne.
    Fonction de la
    quantit de forme libre.
    Aprs une injection de 1 mg: 30% de la dose est excrte en 72 heures.

    Bibliographie

    – Blood J Hematol 1961;18:522.
    – Am J Med 1970;48:539-617.
    – Progress in hematology 1975;57-84.
    – Therapie 1977;32:423-457.
    – Arch Toxicol 1975;33:103-113.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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