PAPAVERINE
PAPAVERINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[(3,4-dimthoxyphnyl)mthyl]-6,7-dimthoxyisoquinolineEnsemble des dénominations
CAS : 58-74-2
bordereau : 660
sel ou driv : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou driv : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou driv : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
sel ou driv : PAPAVERINE BROMHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet gnral touchant la musculature lisse artriolaire, intestinale, bilaire, urtrale, bronchique et ciliaire. - VASODILATATEUR (principale certaine)
Relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, entrainant une augmentation du dbit sanguin crbral, coronaire et labyrinthique. - VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effets divers sur le muscle lisse vasculaire. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entrane une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin). - VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin crbral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s’observe exprimentalement lors de l’injection intra-artrielle. - SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut prvenir les arythmies cardiaques exprimentales.
Cet effet n’est pas utilisable en clinique car la papavrine dprime fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entrainant des troubles du rythme.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretre et de la vsicule bilaire.
Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, lve le 3’5′ AMP par inhibition de la phosphodistrase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagr.Mcanisme particulier au niveau des vaisseaux: relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, avec diminution des rsistances priphriques et augmentation de dbit sanguin, notamment:
*Au niveau crbral, dans les zones d’ischmie.
* Au niveau coronaire, mais l’effet antiangoreux rsultant est limit du fait que la vasodilatation est associe une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygne que lgrement positif.
* Au niveau du labyrinthe. - secondaire
Action directe sur le coeur:
*Bathmotrope ngative;
*Dromotrope ngative;
*Antiarythmisante par allongement de la priode rfractaire;
*Inotrope positive (augmentation de la force contractile).
*Chronotrope positive (Augmentation de la frquence).
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier sdatif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, bilaires et urtraux. - INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
- IMPUISSANCE (secondaire)
Par injection dans les corps caverneux.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant reu de la papavrine par voie intracoronarienne :
– J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Mcanisme discut : immunoallergique et/ou toxique direct. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement rversible, aprs administration intra-artrielle dans le traitement d’un vasospasme crbral (sel de papavrine non prcis) :
– J Neurosurg 1995;83:435-437. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement hpatique. - HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
Un cas, aprs six ans de traitement, rversible l’arrt, rapparition lors de la rintroduction, anticorps antinuclaires positifs :
– Gastroenterology 1986;90:1051-1053.
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Posologie et mode d’administration
N’est commercialis en France que sous forme d’association.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1.75
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rapide mais incomplte: 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Fixation tissulaire importante, particulirement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux protines plasmatiques: 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 2 heures aprs prise orale; aprs 6 heures,
concentration plasmatique proche de zro.
Demi-Vie
Une heure et demi deux heures.
Métabolisme
Hpatique:
Transformation en drivs phnoliques (99%), pour la plupart glycuroconjugus, peu actifs, dont le principal est l’hydroxy-4 papavrine.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme de papavrine non mtabolise, pour 1% de la dose administre;
Sous forme de mtabolites :Hydoxypapavrine libre et glycuroconjugue: 60% de la dose administr sont retrouvs dans les urines de 24 heures.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- INOPHYLINE PAPAVERIQUE COMPRIMES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- PROGERIL GOUTTES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)