CODEINE PHOSPHATE
CODEINE PHOSPHATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
phosphate de mthoxy-3 N-mthyl poxy-4,5 morphinne-7 ol-6Ensemble des dénominations
BANM : CODEINE PHOSPHATE
CAS : 52-28-8 (codine phosphate anhydre)
CAS : 5913-76-8 (codine phosphate sesquihydrate)
CAS : 41444-62-6 (codine phosphate hmihydrate)
autre dnomination : METHYLMORPHINE PHOSPHATE
autre dnomination : PHOSPHATE DE CODEINE
bordereau : 772
sel ou driv : CODEINE
sel ou driv : CODEINE BROMHYDRATE
sel ou driv : CODEINE CAMSILATE
sel ou driv : CODEINE CATIORESINE SULFONATE
sel ou driv : CODEINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : CODEINE IODHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CODEINE
- ANTITUSSIF (principale certaine)
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (secondaire certaine)
- HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigne au niveau des neurones de la medulla oblongata (dcrite comme centre de la toux), dans la partie dorsolatrale du bulbe.
Diminue les scrtions trachobronchiques. - secondaire
Possde par ailleurs dose leve certaines autres proprits de la morphine:
action analgsique, dpression du centre respiratoire, action spasmogne au niveau du tube digestif et des voies biliaires, augmentation du tonus des fibres musculaires lisses, action mtisante.
- ANTITUSSIF (principal)
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIDIARRHEIQUE (principal)
- TOUX (principale)
Traitement symptomatique des toux non productives. - DOULEUR (principale)
Petit effet additif celui du paractamol (mta-analyse, sel de codine non prcis) :
– BMJ 1996;313:321-325. - DIARRHEE (secondaire)
Traitement symptomatique. - PRURIT ( confirmer)
Un cas, au cours d’une cirrhose biliaire primitive, trait avec succs :
– Lancet 1999;353:813.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESSecondaire l’effet histaminolibrateur.
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet histaminolibrateur.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas aprs administration IV en bolus :
– Anaesthesia 1992;47:852-854. - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
De type variable : exanthme, urticaire.
Un cas de dermatite gnralise (sel de codne non prcis) :
– Contact Dermatitis 1995;32:120. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
Le plus souvent d l’effet histaminolibrateur, plus rarement par hypersensibilit. - ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
– DICP 1983;17:128-130. - ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas, 3 occasions, 6 8 heures aprs la prise (sel de codne non prcis) :
– Br J Dermatol 1996;135:498-499. - DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du tonus du sphincter vsical. - RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du tonus du sphincter vsical. - POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema. - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema. - CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Par diminution du pristaltisme intestinal. - SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN TRES RARE)
Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation des LDH. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
De mcanisme inconnu. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EUPHORIE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSIS (CERTAIN RARE)
- MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPar effet dpresseur sur les centres respiratoires du tronc crbral.
Elle n’entrainerait pas, aux doses analgsiques, de dpression respiratoire chez des sujets prsentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive :
– Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340. - BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESSecondaire l’effet histaminolibrateur.
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’ruption cutane. - FRACTURE (A CONFIRMER )
La codine augmenterait la frquence des fractures de la hanche chez les sujets gs (enqute sur 4500 sujets) :
– J Gerontol 1992;47:M111-M115. - APNEE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant de 5 ans prsentant une insuffisance rnale chronique l’origine d’une accumulation de morphine-6-glucuronide (sel de codine non prcis) :
– Clin Pediatr 1997;36:171-173.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Tratogne chez le hamster (malformations craniofaciales).
– Am J Obstet Gynecol 1975;123:705-713.
Retard d’ossification chez la souris:
– J Pharm Sci 1977;66:1727-1730. - RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
Une tude prospective amricaine, comprenant 563 femmes ayant pris de la codine au cours des 4 premiers mois de leur grossesse a mis en vidence la possibilit d’une relation entre la prise de codine et une augmentation de malformations respiratoires minimes. Les rsultats de cette enqute n’ont pas t confirms ultrieurement.
– Littleton MA 1977:286-295 . Birth defects and drugs in pregnancy.Au total, le risque semble faible, mais par prudence, viter la prise de codine au cours du premier trimestre de la grossesse.
- TOXICITE PERINATALE
Risque de syndrome de sevrage survenant entre le premier et le 3me jour aprs la naissance; ou risque d’intoxication (dpression respiratoire) .
Au total, viter la codine au cours du dernier trimestre de la grossesse. - SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
Se manifestant par une hyperexcitabilit, une diarrhe et une rhinorrhe, ces symptomes pouvant se voir entre le premier et le troisime jour aprs la naissance. - DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE
- RISQUE MODERE
Provoque un syndrome de sevrage qui se dveloppe plus lentement et avec moins d’intensit que pour la morphine.
– JAMA 1974;230:1440.
– Bulletin de l’OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
– OMS 1970; Comit d’experts de la pharmacodpendance.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
La codine n’entrainerait pas, aux doses analgsiques, de dpression respiratoire chez les sujets prsentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive.
– Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - HYPOTHYROIDIE
En raison du risque de survenue de coma myxoedemateux. - INSUFFISANCE SURRENALE
- ADENOME PROSTATIQUE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(DERNIER MOIS)
En raison du risque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Passage trs faible dans le lait. Pas d’accident rapport; prescrire en valuant le rapport bnfice/risque. - BRONCHORRHEE
- TRAUMATISME CRANIEN
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
Risque de dpression respiratoire. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Posologie et mode d’administration
N’est pas commercialis en France sous forme de principe actif unique, uniquement sous forme d’associations .
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3.32
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Bonne rsorption aprs administration orale.
Pic plasmatique de 100 140ng/ml en 45 mns 1 heure aprs prise de 65 mg per os, de 195 340 ng/ml en 25 mns 1 heure aprs administration IM de 65 mg.Répartition
Diffusion vers le SNC.
Passe la barrire placentaire.
Rapport salive/plasma voisin de 3 4.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Demi-Vie
(3.32)Métabolisme
Hpatique.
Il existe 3 voies mtaboliques:glucuroconjugaison, 0-dmthylation en morphine, N-dmthylation en norcodine.
Elimination
Rein.
Elimination rapide, 2/3 en 6 heures, complte en 24h avec 40% de codine libre ou conjugue, 5 10% de morphine libre ou conjugue, 10 20% de norcodine libre ou conjugue.
80% de la dose sont limins par voie urinaire, dont 60% sous forme de
6-glucuronocoide, 7% sous forme de morphine, 7% sous forme de norcodeine et 12% sous forme inchange.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Fcs:
Traces.Bibliographie
– Produits Probl Pharm 1956;11:867.
– Produits Probl Pharm 1957;12:33.
– Produits Probl Pharm1967;21:514.
– Pharmacol rev1958;10:43 .
– Pediatrics 1978;62,1:118.
– Clin Pharmacol Ther 1977;22:439.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACTIVE (ISRAEL)
- CODABROL (ISRAEL)
- CODISAL FORTE (ISRAEL)
- FIORINAL WITH CODEINE (USA)
- PARACODIN (SUISSE)
- TREUPHADOL PLUS (SUISSE)
- TRICODEIN (ALLEMAGNE)
- VEGANINE (BELGIQUE)