ESTRADIOL

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ESTRADIOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/3/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIHYDROXY-3BETA,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)

    Ensemble des dénominations


    CAS : 50-28-2
    DCF : ESTRADIOL

    DCIR : ESTRADIOL

    autre dnomination : BETA-ESTRADIOL

    autre dnomination : DIHYDROTHELLIN

    autre dnomination : DIHYDROXYOESTRIN

    autre dnomination : DIPHYDROFOLLICULINE

    autre dnomination : OESTRADIOL

    bordereau : 714

    dci : estradiol

    rINN : ESTRADIOL

    sel ou driv : ESTRADIOL CIPIONATE

    sel ou driv : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE

    sel ou driv : ESTRADIOL ENANTATE

    sel ou driv : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE

    sel ou driv : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE

    sel ou driv : ESTRADIOL UNDECYLATE

    sel ou driv : ESTRADIOL VALERATE

    sel ou driv : ESTRADIOL BENZOATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ESTRADIOL

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. HORMONE (principale certaine)
    3. ESTROGENE (principale certaine)
    4. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
      A FORTES DOSES.
    5. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
      A FORTES DOSES.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Maintient des caractres sexuels secondaires chez la femme; inhibe la libration de FSH, provoque une atrophie de l’ovaire et unhibe l’ovulation.
      Entraine une hyperhmie et une prolifration cellulaire de l’pithlium utrin.
      Favorise la scrtion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l’implantation de l’oeuf dans la cavit utrine, provoque la croissance de l’pithlium vaginal (cellules kratinises noyau pycnotique).
      Un rduction de l’action stimulante de la cytokine IL1 sur la rsorption osseuse participerait l’activit favorable dans l’ostoporose:
      – J Clin Invest 1999;103:1409-1418.
      L’effet ostoprotecteur des estrognes serait du une rduction de la production par les monocytes de TNF alfa qui stimule la formation des ostoclastes :
      – J Clin Invest 1999;104:503.
      L’effet protecteur vis vis de l’athrosclrose pourrait tre li chez la femme une rduction de la formation des cellules spumeuses par une diminution de la capture des LDL oxyds par les macrophages :
      – Circulation 1999;100:2319-2325.
    3. secondaire
      L’effet favorable sur la prvention des accidents coronariens pourrait tre li une augmentation de la production par le foie d’ApoA1, constituant protique majeur des HDL :
      – Artherioscler Thromb Vasc Biol 1999;19:2960-2965.

    Effets Recherchés

    2. OESTROGENIQUE (principal)
    3. ANTIGONADOTROPE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. CARENCE EN ESTROGENES (principale)
    3. TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
      Naturelle ou chirurgicale.
      Pourrait tre utilis par voie nasale dans le traitement substitutif de la mnopause. Dans un essai randomis versus placebo, rduction des symptmes et bonne tolrance :
      – Lancet 1999;353:1574-1578.
    4. OSTEOPOROSE POST-MENOPAUSIQUE (principale)
      Prvention.
      L’effet ostoprotecteur des estrognes serait d une rduction de la production par les monocytes de TNF alfa qui stimule la formation des ostoclastes :
      – J Clin Invest 1999;104:503.
      Serait actif par voie nasale dans cette indication :
      – J Clin Endocrinol Metab 1999;84:2390-2397.
    5. HYPOGONADISME FEMININ (principale)
    6. AMENORRHEE PRIMAIRE (principale)
      Par insuffisance ovarienne ou hypothalamo-hypophysaire.
    7. AMENORRHEE SECONDAIRE (principale)
      Cycle artificiel, en association avec un progestatif.
    8. CANCER DE LA PROSTATE (principale)
    9. SYNDROME PREMENSTRUEL ( confirmer)
      Utilis en patch :
      – Lancet 1989;2:730-732.
    10. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)
      Chez la femme, aprs la mnopause :
      – Lancet 1993;342:133-136.
      Amlioration de l’ischmie myocardique induite par l’effort chez 12 femmes mnopauses: essai randomis crois:
      – Lancet 1998;351:1556-1557.
    11. DEPRESSION ( confirmer)
      Serait efficace, par voie transdermique, dans la dpression du postpartum (essai randomis versus placebo positif, sel d’estradiol non prcis) :
      – Lancet 1996;347:930-933.
      Deux cas de gurison aprs administration d’estradiol par voie sublinguale :
      – Lancet 1998;351:109.
    12. CANCER DU COLON(PREVENTION) ( confirmer)
      La prise d’estrognes de substitution rduirait le risque de cancer colorectal: suivi de 5900 femmes sur 14 ans: risque relatif: 0,62:
      – Ann Intern Med 1998;128:705-712.
    13. MALADIE D’ALZHEIMER ( confirmer)
      L’utilisation d’oestrognes chez les femmes mnopauses serait associe une rduction de la frquence de la maladie d’Alzheimer :
      – Neurology 1999;52:965-970.
      Rduirait l’apparition des formes prcoces (avant 65 ans) :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1999;67:779-781.
    14. MALADIE DE PARKINSON ( confirmer)
      La prise d’oestrognes pourrait avoir un effet protecteur chez la femme:
      – Neurology 1999;52:1417-1421.
    15. PLAIE(CICATRISATION) ( confirmer)
      En application locale, par rduction de l’afflux des polynuclaires et de la dgradation de la fibrinonectine :
      – Am J Pathol 1999;155:1137.

    Effets secondaires

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li la rtention hydrosode.

    3. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li la rtention hydrosode.

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    5. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
    6. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrognes de synthse.
    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES
    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES
    9. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    11. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    12. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN RARE)
      Essentiellement type de polymnorrhe.
    13. HYPERPLASIE DE L’ENDOMETRE (CERTAIN RARE)
      En cas de monothrapie prolonge.
    14. LEUCORRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    15. MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    16. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
      Risque trs controvers. Il semble qu’il existe une augmentation modre du risque surtout aprs des traitements prolongs
      -New Engl J Med 1995;332:1589-1593
    17. CANCER DE L’ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de monothrapie prolonge.
    18. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrognes de synthse.
    19. CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Risque de potentialisation de l’hypercalcmie en cas de mtastases osseuses.
    20. NERVOSITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    22. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    23. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
    24. ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
    25. AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
    26. CANCER DU COL DE L’UTERUS (CONTROVERSE )
      – Lancet 1983;2:930-934.
      Pas de relation entre cancer du col de l’utrus et thrapeutique estrognique antrieure dans une tude cas-tmoins (645 cas et 749 tmoins) :
      – BMJ 1997;315:85-88.
    27. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    28. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
    29. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas dbutant 2 jours aprs l’instauration d’un traitement substitutif. Rversible l’arrt :
      – J Laryngol Otol 1996;110:1148-1150.

    Précautions d’emploi

    2. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      La consommation d’alcool (suprieure 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrognes de substitution :
      – J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.

    Contre-Indications

    2. CANCER DU SEIN
    3. CANCER DE L’UTERUS
    4. MASTOPATHIE
    5. FIBROME UTERIN
    6. ENDOMETRIOSE
    7. TUMEUR HYPOPHYSAIRE
    8. CONNECTIVITE
    9. GROSSESSE
    10. ALLAITEMENT
    11. PORPHYRIE
    12. PORPHYRIE HEPATIQUE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle:
    – par voie percutane, chez la femme, en traitement subsitutif:
    Un milligramme et demi par jour, en application sur l’abdomen du 5me au 25me jour du mois, associ un progestatif par voie orale de 16me au 25me jour du mois.
    La
    posologie sera ventuellement radapte au cours des 2me ou 3me cycles.
    Pourrait tre utilis par voie nasale dans le traitement substitutif de la mnopause:
    – Lancet 1999;353:1574-1578.

    – par voie percutane, chez l’homme, dans le cancer de la
    prostate:
    Six milligrammes par jour en applicaiton sur l’abdomen.
    Traitement continu..

    Surveillance du traitement:
    – chez la femme: Surveillance clinique tous les 2 3 mois au dbut, portant sur le bien-tre de la patiente, l’humeur, la trophicit de
    la peau et des muqueuses, la tension artrielle, les seins, l’utrus..
    Surveillance biologique tous les 4 6 mois: dosage de l’estradiol plasmatique, des glucides, des lipides.
    – chez l’homme:
    Surveillance de la taille de la tumeur par toucher
    rectal.
    Phosphatases acides, dosage des taux d’estradiol pour atteindre la posologie efficace: 80 100 picogrammes /ml, et de testostrone plasmatique (posologie efficace: <1 microgramme /ml). Peut tre utilis par voie nasale :
    -J Clin Endocrinol
    Metab 1999;84:2390-2397.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    Rsorption rapide par le tractus gastro-intestinal, voie parentrale ou percutane.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques.
    CYcle entro-hpatique.
    Fixation sur des lieux de captage spcifiques: ovaire, hypothalamus.
    Allongement de la demi-vie plasmatique en cas d’insuffisance hpato-cellulaire.

    Métabolisme
    Hpatique: formation d’oestriol.

    Elimination
    Voie rnale:
    Sous forme de mtabolites sulfo et glycuroconjugus.
    Voie bilaire:
    52% en 12 h aprs 0,37 0, 74 mg IV:
    – Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Bibliographie

    – Drugs 1990;40:561-582.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

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