THIOPROPERAZINE DIMESILATE
THIOPROPERAZINE DIMESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
N,N-DIMETHYL[(METHYL-4 PIPERAZINYL-1)-3 PROPYL]-10 PHENOTHIAZINESULFONAMIDE-2 BIS-METHANESULFONATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : BIS METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
autre dnomination : METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
autre dnomination : THIOPROPERAZINE BIS.METHANESULFONATE
autre dnomination : THIOPROPERAZINE DIMESYLATE
bordereau : 322Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Pas d’action corticale directe.
Hypothermiant par dpression de mcanisme adrnolytique au niveau de l’hypothalamus.
Provoque une indiffrence motionelle par son action sur le systme limbique.
provoque un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux effets inhibiteurs aux niveau des noyaux gris centraux.
Action sur la formation rticule: diminution de l’influence activatrice sur le cortex entrainant une sdation de nature antiadrnergique;
Rvlation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
Myorelaxant par inhibition de l’action rgulatrice de la formation rticule descendante et dpression des rflexes polysynaptiques. - secondaire
Dpression de la chemoreceptive Trigger zone , centre du vomissement au niveau des chemorecepteurs;
Dpression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires.
Hypotension de galement une diminution des rsistances priphriques.
Effets endocriniens: libration initiale de TSH et d’ACTH, puis, dans un second temps, inhibition des scrtions des stimulines hypophysaires; augmente la scrtion de LTH.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
- SCHIZOPHRENIE (principale)
- DELIRE CHRONIQUE (principale)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- CONFUSION MENTALE (principale)
- BOUFFEE DELIRANTE (principale)
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE ( confirmer)
– J Clin Gastroenterol 1982;4:445.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN FREQUENT)
- DYSTONIE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SEDATION (CERTAIN )
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- PALEUR (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- SIALORRHEE (CERTAIN RARE)
- SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- LARMOIEMENT (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
- MUTISME (CERTAIN FREQUENT)
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEEgalement rapport lors de l’augmentation trop rapide de la posologie.
- DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant l’arrt d’un traitement au long cours.
- CACHEXIE
- MALADIE D’ADDISON
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- HEPATITE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE(PETIT MAL)
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ANESTHESIE GENERALE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Cinq quarante milligrammes par jour, en posologies progressives.Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
Demi-dose par rapport la voie orale.Avant tout traitement, effectuer un bilan clinique
et biologique, particulirement chez les sujets gs ou en mauvais tat gnral.
La posologie doit toujours tre progressive et fractionne.
Prfrer la voie orale pour dbuter le traitement.
Le traitement ne doit tre instaur qu’avec l’assurance de
pouvoir effectuer une surveillance rgulire.
Un traitement correcteur doit tre ventuellement associ: antiparkinsonien, traitement vitaminique.
La suspension du traitement doit tre envisage ds qu’un syndrome neurologique intense s’accompagne de
troubles importants de la dglutition.La suspension du traitement s’impose formellement lors de l’apparition d’une hypertonie importante associe un syndrome neuro-vgtatif franc.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne rsorption par le tube digestif.
Répartition
Cycle entrohpatique: rpartition dans tous les organes.
Concentrations maximales dans le foie, la rate, les poumons, les surrnales.
passe dans le lait.
Métabolisme
Hpatique:
Sulfoxydation ; dalkylation du groupe dialkylamino; hydroxylation sur noyaux et glycuroconjugaison; oxydation du groupe dialkylamino en N-oxyde.
Elimination
Voie rnale:
Nombreux mtabolites.
Voie bilaire et fcale:
Sous forme de nombreux mtabolites.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- MAJEPTIL (BELGIQUE)
- MAJEPTIL (PAYS-BAS)
- MAJEPTIL (ANGLETERRE)
- MAJEPTIL (ALLEMAGNE)
- MAJEPTIL (SUISSE)
- MAJEPTIL (USA)
- MEJEPTIL (USA)
- VONTIL (USA)