PENTAMIDINE DIMESILATE
PENTAMIDINE DIMESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/4/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
Pentamthylnedioxy di(benzamidine-4)bis-mthanesulfonateEnsemble des dénominations
CAS : 6823-79-6
autre dnomination : PENTAMIDINE DIMESYLATE
autre dnomination : PENTAMIDINE DIMETHANESULFONATE
autre dnomination : PENTAMIDINE MESYLATE
autre dnomination : DIMETHANESULFONATE DE PENTAMIDINE
bordereau : 1233
sel ou driv : PENTAMIDINE ISETHIONATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PENTAMIDINE
- ANTIPARASITAIRE (principale certaine)
- ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
Actif sur :
– Leishmania donovani
– Leishmania tropica
– Pneumocystis carinii
– Trypanosoma gambiense
– Trypanosoma rhodesiense. - ANTIFONGIQUE (secondaire certaine)
- ANTINEOPLASIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Mcanisme de l’action trypanocide, ne semble pas due une interfrence avec la glycolyse mais plutt une inhibition de la biosynthse de macromolcules, du DNA, du RNA et de la transformation des folates.
- ANTIPROTOZOAIRE (principal)
- ANTIFONGIQUE (principal)
- TRYPANOSOMIASE AFRICAINE (principale)
- LEISHMANIOSE (principale)
- LEISHMANIOSE VISCERALE (principale)
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
Efficace dans 70% des cas, mais sa mauvaise tolrance en limite l’indication. Par contre, chez les sujets atteints du SIDA, elle serait moins toxique que le cotrimoxazole :
– Ann Intern Med 1984;100:495-499.
Serait galement active en arosol dans les formes lgres, avec moins d’effets secondaires :
– Lancet 1987;2:480.
L’utilisation de la la forme arosol est conteste :
– Ann Intern Med 1988;109:852-854.
Autres publications :
– Pharmacotherapy 1988,8:221-234.
– Lancet 1989;1:1348-1352.
– Ann Intern Med 1990;113:195-202 et 203-205.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSEPar voie intramusculaire :
– N Engl J Med 1984;311:1701-1703. - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
Allongement de l’espace QT. Deux cas :
– Isr J Med Sci 1990;26:588-589.
Allongement de l’espace QT chez 10 sujets sur 32 traits par voie IV :
– Am J Cardiol 1991;68:1091-1094. - TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas :
– Am J Med 1987;83:571-576.
Deux cas sous pentamidine (sel non prcis), en l’absence de prdisposition cardiaque :
– Am Heart J 1991;122:1489-1492.
Un cas aprs inhalation de pentamidine (sel non prcis), cinq cas dj dcrits sous pentamidine IV :
– Ann Emerg Med 1992;21:1403-1305. - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN )
Serait due l’effet inhibiteur des cholinestrases lors de l’utilisation en arosol :
– Lancet 1988;2:1425.
Ncessite d’associer un bronchodilatateur lors de l’utilisation en arosol :
– Lancet 1988;2:905.
Existerait chez un quart des sujets traits par arosol. - LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE FACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas. Engourdissement de la face, quelques minutes aprs administration IV, disparaissant 15 minutes aprs l’arrt du traitement. Mme raction observe six reprises les jours suivants :
– Clin Pharm 1991;10:257. - DIABETE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas chez un patient atteint du SIDA, ncessitant le recours l’insuline :
– West J Med 1988;149:602-604.
Autre publication :
– Lancet 1982;1:1463.
Un cas de diabte non insulinodpendant aprs 5 mois de traitement IV (sel de pentamidine non prcis) :
– Diabetes Care 1993;16:931-933.
Hyperglycmie pouvant succder une phase d’hypoglycmie :
– Sem Hop Paris 1994;70:100-107.
Un cas de diabte insulinodpendant, persistant aprs l’arrt du traitement chez un sujet trait pour une pneumopathie Pneumocystis carinii (sel de pentamidine non prcis) :
– Clin Investigator 1994;72:1027-1029.
Un cas dcrit chez un sujet sropositif VIH aprs administration par voie intraveineuse :
– Arch Intern Med 1995;155:645-646.
Chez prs de 15% des patients traits pour une pneumonie Pneumocystis carinii (sel de pentamidine non prcis) :
– Med J Aust 1996;165:587-588. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Hypoglycmie svre et prolonge :
– Clin Pharm 1983;2:505.
Un cas mortel aprs deux semaines de traitement.
– Ann Intern Med 1987;107:790.
– Am J Med 1989;86:726-728.
Apparatrait au cours de 50% des cures, et semble favorise par des concentrations plasmatiques leves de pentamidine (>100ng/ml) :
– Am Rev Respir Dis 1992;146:740-744. - KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Souvent associe une insuffisance rnale dans le traitement des infections Pneumocystis carinii lies au SIDA. Une surveillance attentive de la kalimie et de la fonction rnale est prconise :
– Am J Med 1989;87:260-263 et 698-699.
Hyperkalimie chez 24% des sujets (tude rtrospective portant sur 32 sujets traits pour une pneumonie Pneumocystis carinii) :
– DICP 1991;25:1171-1174. - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN RARE)
- CARENCE EN FOLATES (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEBlocage de la dihydrofolate-rductase :
– Am J Med 1970;48: 599.
– Gastroenterol Clin Biol 1978;2: 309. - AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas :
– Arch Intern Med 1981;141:56.
Cas mortels :
– JAMA 1986;256:2383-2385. (1 cas)
– Ann Intern Med 1986;105:140. (2 cas)
Deux cas aprs utilisation en arosol :
– Br Med J 1989;298:605.
La frquence pourrait tre fortement accrue chez les hmophiles atteints du SIDA (5 cas) :
– Clin Pharm 1991;10:56-59.
Un cas fatal, une semaine aprs instauration du traitement par voie IV (sel de pentamidine non prcis) :
– Ann Pharmacother 1994;28:52-53.
Un cas, lors d’un traitement intraveineux, chez un sujet pralablement trait par la didanisine :
– Ann Pharmacother 1994;28:1025-1028. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
Souvent associe une hyperkalimie dans le traitement des infections Pneumocystis carinii lies au SIDA. Une surveillance attentive de la kalimie et de la fonction rnale est prconise :
– Am J Med 1989;87:260-263.
Nphrotoxicit chez 73% des sujets, hyperkalimie chez 24% des sujets (tude rtrospective portant sur 32 sujets traits pour une pneumonie Pneumocystis carinii) :
– DICP 1991;25:1171-1174. - PROTEINURIE (CERTAIN RARE)
- MYOGLOBINURIE (CERTAIN RARE)
Myoglobinurie associe une insuffisance rnale :
– Arch Intern Med 1985;145:2247. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
L’hyperazotmie apparatrait au cours d’un tiers des cures et semble favorise par des concentrations plasmatiques leves de pentamidine (>100ng/ml) :
– Am Rev Resp Dis 1992;146:740-744.
Autre publication :
– Ann Intern Med 1974;80:83-86. - HEMATURIE (A CONFIRMER )
Macroscopique :
– Ann Intern Med 1986;105:146. - PNEUMOTHORAX (A CONFIRMER )
Six cas chez des sidens aprs utilisation en arosol pour des pneumonies Pneumocystis carinii :
– Chest 1988;94:1317-1318. - HEMOPTYSIE (A CONFIRMER )
Quatre cas lors d’utilisation en arosol :
– Lancet 1988;2:1488. - MAGNESEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas, accompagn de confusion mentale, aprs administration IV :
– Rev Infect Dis 1991;13:511-512.
Par augmentation de l’limination rnale du magnesium :
– Am J Med 1994;96:63-76.
Un cas avec limination urinaire de magnsium fortement accrue ncessitant une supplmentation et accompagne de troubles musculaires (sel de pentamidine non prcis) :
– AIDS 1992;6:594-595. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas aprs perfusion intraveineuse :
– Chest 1988;94:1303-1306. - CONJONCTIVITE (A CONFIRMER )
Conjonctivite et troubles visuels chez un sujet utilisant la pentamidine en arosol et en ayant reu dans les yeux suite une mauvaise manipulation :
– Ann Intern Med 1988;109:988. - MUCORMYCOSE (A CONFIRMER )
Un cas fatal localisation rhinocrbrale chez un siden diabtique :
– Clin Infect Dis 1996;23:845-846. - RASH (A CONFIRMER )
Un cas de rash transitoire, disparaissant 45 minutes aprs l’arrt de la perfusion (sel de pentamidine non prcis) :
– Clin Infect Dis 1992;15:561-562. - REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
Un cas avec choc, hypotension, douleur abdominale et pulmonaire, dyspne, vomissements :
– Trans R Soc Trop Med Hyg 1983;77:167-170. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit aprs utilisation en arosol, un cas cit (sel de pentamidine non prcis) :
– Presse Med 1995;24:239.
- RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
Pourrait tre tratogne, chez le personnel mdical expos aux arosols (sel non prcis) :
– Chest 1994;106:1460-1462.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Posologie usuelle chez l’adulte par voie intramusculaire :
Les doses de pentamidine dimsilate sont exprimes en terme de pentamidine base. Des doses de 3.6 mg/kg de pentamidine dimsilate quivalent 2.3 mg/kg de pentamidine base.
* maladie du sommeil
:
Srie de cinq dix injections espaces de 24 48 heures.
Traitement curatif : trois quatre milligrammes par kilo, sans dpasser la dose de trois cents milligrammes.
Traitement prophylactique : trois quatre milligrammes par kilo tous les quatre
six mois.
* Kala-azar :
Deux quatre milligrammes par kilo en sries de six huit injections espaces de 48 heures.
* Pneumocystose :
Quatre milligrammes par kilo tous les deux jours pendant dix jours.
Les injections seront faites sur un malade
jeun et couch en raison du risque d’hypotension svre. Un diabte sucr irrversible peut apparatre aprs la cure; il est ncessaire de surveiller attentivement la glycmie au cours du traitement et durant les semaines suivantes.
Pratiquer un ECG
avant puis aprs l’instauration du traitement :
– Ann Emerg Med 1992;21:1403-1305.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
Bonne rsorption aprs administration parentrale.
Répartition
Passe la barrire placentaire.
Bibliographie
– Drugs 1987;33:242-258.
– Drug Intell Clin Pharm 1988;22:25-28. (PHARMACOCINETIQUE)*
– Ann Intern Med 1988;109: 852-854. Utilisation de la forme arosol.
– Presse Md 1991;20,24:1117-1120. Comparaison avec pentamidine isthionate.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BENAMBAX 300 (JAPON)
- LOMIDINE (PAYS-BAS)
- LOMIDINE (SUISSE)
- LOMIDINE INJECTABLE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- PNEUMOPENT (ANGLETERRE)