FLECAINIDE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  actate de N-(2-piperidylmthyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluorothoxy)benzamide

  Ensemble des dénominations

  BANM : FLECAINIDE ACETATE
  
  CAS : 54143-56-5
  
  DCIMr : ACETATE DE FLECAINIDE
  
  USAN : FLECAINIDE ACETATE
  
  autre dnomination : ACETATE DE FLECAINIDE
  
  bordereau : 2631
  
  code exprimentation : R-818
  
  rINNM : FLECAINIDE ACETATE

  Classes Chimiques

  • ACETATE
  • BENZAMIDE
  • FLUOR DERIVE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : FLECAINIDE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ic (principale certaine)
  4. INOTROPE NEGATIF (secondaire certaine)
  5. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antiarythmique de classe Ic (classification de Vaughan-Williams).
     *Ralentit la conduction au niveau du noeud auriculoventriculaire (allongement de AH) et au niveau distal (allongement de HV).
     Peu d’effet au niveau du noeud sinusal sauf en cas de dysfonctionnement sinusal pralable.
     *Augmente la priode rfractaire effective du noeud auriculoventriculaire et des voies accessoires antrogrades et rtrogrades.

  Effets Recherchés

  2. ANTIARYTHMISANT (principal)
     N’a pas d’effet bnfique en termes de survie ou de mort subite.

  Indications Thérapeutiques

  2. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
  3. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (principale)
     – Drugs 1985;29,Suppl4:21-25.
  4. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
     Serait moins efficace que l’amiodarone (mta-analyse) :
     – Arch Intern Med 1995;155:1885-1891.
  5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
     Accompage d’une insuffisance cardiaque :
     – Ann Intern Med 1986;105:493-498.
  6. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
     Troubles du rythme symptomatiques en l’absence d’altration de la fonction ventriculaire gauche.
  7. DOULEUR DES CANCEREUX ( confirmer)
     La prise de 100 mg deux fois par jour par voie orale exercerait une activit analgsique marque :
     – Lancet 1988;1:420.
     – Lancet 1991;337:1346-1347.
  8. TACHYCARDIE FOETALE ( confirmer)
     Un cas :
     – Br Med J 1988;296:249.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  5. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
  6. ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
  7. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN )
     Trois cas :
     – Ann Intern Med 1989;111:107-111.
  8. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN )
     Trois cas :
     – Ann Intern Med 1989;111:107-111.
  9. MORT SUBITE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE CORONNARIENNE

     Le flcanide augmenterait la frquence des issues fatales en cas d’accidents ischmiques coronariens sans augmenter la frquence de ces accidents :
     – Br Heart J 1995;74:631-635.

  10. OEDEME (CERTAIN RARE)
  11. PRURIT (CERTAIN RARE)
  12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  13. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  15. FLOU VISUEL (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dpendant.
  16. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Deux cas associant une diminution de l’acuit visuelle des dpts cornens. Rversibles l’arrt du traitement :
      – BMJ 1991;302:506-507.
  17. DEPOT CORNEEN (CERTAIN )
      Deux cas associant une diminution de l’acuit visuelle des dpts cornens. Rversibles l’arrt du traitement :
      – BMJ 1991;302:506-507.
  18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dpendant.
  19. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  20. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  21. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Mov Disord 1992;7:62-63.
  22. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  23. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, un autre rapport :
      – BMJ 1992;305:810.
  25. FAIBLESSE MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Am Heart J 1990;119:414-415.
  26. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Arch Intern Med 1987;147:383-384.
  27. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – Lancet 1991;337:49.
      – Lancet 1991;337:371-372.
      Un cas aprs 10 mois de traitement, rversible l’arrt :
      – Acta Cardiol 2000;55:45-47.
  28. REACTION PARANOIDE (A CONFIRMER )
      Un cas de dlire paranode chez un patient surdos au cours du traitement de douleurs neuropathiques malignes :
      – Pain 1997;70:93-94.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. CARDIOPATHIE SEVERE
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Rduction d’environ 25% du volume d’jection cardiaque :
     – Eur Heart J 1985;6:664-671.
  4. INSUFFISANCE RENALE
     Les concentrations plasmatiques seraient imprvisibles et les risques d’effets toxiques graves (mort subite) seraient importants :
     – Ther Drug Monit 1994;16:349-351.
  5. GROSSESSE
     Le flcanide passe la barrire placentaire.
  6. ALLAITEMENT
     Le flcanide est excrt dans le lait.

  Contre-Indications

  2. INFARCTUS DU MYOCARDE
  3. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
  4. BLOC DE BRANCHE COMPLET
     Gauche.
  5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     En l’absence d’appareillage.
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  7. BLOC BIFASCICULAIRE
  8. MALADIE DE L’OREILLETTE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Le traitement sera institu en milieu hospitalier sous contrle lectrocardiographique.
  Doses usuelles chez l’adulte :

  * Voie orale : deux cents milligrammes par jour en deux prises.
  Dose maximale : quatre cents milligrammes par jour en deux prises.
  En
  cas d’insuffisance cardiaque ou d’insuffisance rnale svre la dose initiale sera de cent milligrammes par jour, puis sera augmente progressivement par paliers de cinquante milligrammes par jour tous les 4 5 jours si ncessaire.

  * Voie
  intraveineuse : un deux milligrammes par kilogramme est injecte lentement (au moins cinq minutes), puis on administre vingt microgrammes par kilo de poids corporel et par minute en une heure, ou trois microgrammes par kilo de poids corporel et par
  minute en perfusion continue.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  7
  à 27
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  40
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  30
  %
  voie rnale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  5
  %
  voie fcale

  Absorption
  95% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
  Aprs ingestion de 1 mg/kg de poids corporel, un pic plasmatique proche de 120 nanog/ml est atteint en 2 heures et demi.
  
  Répartition
  Taux plasmatiques thrapeutiques entre 300 et 700 nanog/ml.
  Lors de taux suprieurs 700 nanog/ml, la frquence des effets secondaires augmente en particulier les effets neurosensoriels et cardiaques (frquence suprieure 10%) :
  – Clin Pharmacol Ther
  1986;40:101-107.
  L’activit antiarythmique aurait une dure de 6 12 heures.
  Lien aux protines plasmatiques : 40%.
  Le flcanide passe la barrire placentaire et est excrt dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est se situe entre 7 et 27 heures.
  Elle est rduite en cas de pH urinaire acide et allonge en cas de pH urinaire alcalin (10 heures et 17 heures respectivement) :
  – Br J Clin Pharmacol 1985;20:333-338.
  La demi-vie est allonge en cas de
  cirrhose avec risque d’accumulation, d’o ncessit d’adapter la posologie aux concentrations plasmatiques :
  – Clin Pharmacol Ther 1988;44:566-572.
  
  Métabolisme
  Mtabolis avec formation de 2 mtabolites actifs.
  
  Elimination
  * Voie rnale :
  Environ 30 % de la dose administre sont limins dans les urines sous forme inchange et une faible proportion sous forme mtabolise.
  * Voie fcale :
  Environ 5% de la dose administre sont xcrts dans les fces.
  * Non dialysable :
  –
  Med Toxicol 1987;2:463-467.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1980;27:464.
  – N Engl J Med 1981;305:473.
  – Am J Cardiol 1981;48:1133.
  – Inpharma 1982;370:19.*
  – Arzneimittelforschung 1982;32:155.
  – Am J Cardiol 1982;50:1090.*
  – Circulation 1983;67:1117.*
  – Am J Cardiol 1984;53:112B-121B.*
  – Am
  J Cardiol 1984;54:91.*
  – Eur Heart J 1984;5:814-823.*
  – Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.
  – Drugs 1985;29:1-33.
  – Reactions 1985;114:11. (EFFETS SECONDAIRES)*
  – Drugs 1985;29,Suppl4:1-88. (symposium)*
  – Drug Intell Clin Pharm 1985;19:703-707.*
  –
  Pharmacotherapy 1985;5:209-221. (REVUE)*
  – N Engl J Med 1986;315:36-40.
  – Reactions 1986;136:11.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • APOCARD (ESPAGNE)
  • DIONDEL (CHILI)
  • ECRINAL (ESPAGNE)
  • TAMBOCOR (USA)
  • TAMBOCOR (ANGLETERRE)
  • TAMBOCOR (SUISSE)
  • TAMBOCOR (BELGIQUE)
  • TAMBOCOR (CANADA)
  • TAMBOCOR (DANEMARK)
  • TAMBOCOR (SUEDE)
  • TAMBOCOR (AUTRICHE)

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