KETAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 2-(2-chlorophnyl)-2-(mthylamino)cyclohexanone

  Ensemble des dénominations

  BAN : KETAMINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 1867-66-9
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE KETAMINE
  
  USAN : KETAMINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE KETAMINE
  
  bordereau : 1702
  
  code exprimentation : CI-581
  
  code exprimentation : CL-369
  
  code exprimentation : CN-52372-2
  
  liste OMS : liste 1
  
  rINNM : KETAMINE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • CYCLOHEXANONE

  Molécule(s) de base : KETAMINE

  Regime : stupfiants
  Remarque sur le regime : Les prparations injectables ne sont pas sur cette liste (JO 20/08/97) mais sont inscrites sur la liste I (JO 13/12/1997).
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANESTHESIQUE GENERAL (principale certaine)
  3. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
     PRESSE MED.1985,14:228

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Substance qui, comme la phencyclidine dont elle est drive, entraine une anesthsie dissocie: dpression corticale accompagne d’une activation thalamique et limbique.
     L’analgsie apparit des doses subanesthsiques et se prolonge aprs le retour de la conscience.
     Cette analgsie proviendrait d’une fixation sur les rcepteurs morphiniques ( confirmer).
     Au cours de cet tat, des manifestations d’effets psychodysleptiques sont frquentes.
     Entraine une hypertension artrielle et une tachycardie par stimulation sympathique d’origine en partie centrale, en partie priphrique.
     L’augmentation du produit pression* rythme peut atteindre 100%.
     L’augmentation du travail cardiaque exige la possibilit d’une coronarodilatation.
     Augmente la pression artrielle pulmonaire.
     Augmente la pression intracranienne en rapport avec une augmentation du dbit sanguin crbral.
     Augmente la pression intra-oculaire.
     Possde un effet direct dpresseur cardiovasculaire qui se manifeste en cas de perte du contrle sympathique.
     Absence de dpression respiratoire, sauf lors d’injection intraveineuse trop rapide.
     Maintien des rflexes laryngs et pharyngs
     Augmentation des scrtions salivaires et bronchiques.
     Hypertonie musculaire.
     Possde une affinit pour les rcepteurs aux opiodes mu (OP3) et delta (OP1):
     – Anaesthesiology 1999;90:174-182.
     A dose subansthsique, possde une activit analgsique qui pourrait tre mise en oeuvre dans le traitement de certaines douleurs chroniques, et qui proviendrait de sa fixation sur le rcepteur au NMDA:
     – J Pharmacol Exp Ther 1999;289:1060-1066.

  Effets Recherchés

  2. ANESTHESIQUE (principal)
  3. ANESTHESIQUE GENERAL (principal)
  4. ANESTHESIQUE GENERAL DE COURTE DUREE (principal)
  5. ANALGESIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE GENERALE (principale)
     Anesthsie gnrale de courte dure ou induction d’une anesthsie gnrale de longue dure.
  3. NEVRALGIE FACIALE ( confirmer)
     Exercerait dose subanesthsique une activit analgsique qui persisterait aprs l’limination du produit:
     – J Pharmacol Exp Ther 1999;289:1060-1066.
  4. DOULEUR DES CANCEREUX ( confirmer)
     Par voie orale, augmente l’efficacit de la morphine orale :
     – Anesthesiology 1999;90:1528-1533.

  Effets secondaires

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  4. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
     VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

     Uniquement lors d’une injection intraveineuse trop rapide ou lors de surdosage.
     Observe chez 5 enfants sur 157 avec, comme circonstance favorisante, la prsence de malformations cardiaques :
     – Am J Cardiol 1991;68:1116-1117.

  8. OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
     Un cas chez un enfant de 8 ans dbutant 10 min aprs l’injection IM :
     – Can J Anaesth 2000;47:894-896.
  9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
      Frquent au rveil, il peut tre rduit par l’utilisation prventive de benzodiazpines, de prfrence celles dont la demi-vie est brve afin de ne pas retarder la rcupration.
  13. LARYNGOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  14. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
      Li l’augmentation du dbit sanguin crbral.
  15. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
  16. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
  17. REACTION AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      A type de rash morbilliforme.
  18. HYPERSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  19. TOXICOMANIE (A CONFIRMER )
      – FDA Drug Bull 1979;9:24.
  20. ILEUS PARALYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Anaesthesia 1989;44:74.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
     EN RAPPORT AVEC L’AUGMENTATION DU DEBIT SANGUIN CEREBRAL
  3. INSUFFISANCE VENTRICULAIRE DROITE
     LA KETAMINE AUGMENTE LA PRESSION ARTERIELLE PULMONAIRE
  4. ALCOOLISME
  5. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     L’augmentation de la pression artrielle et du rythme cardiaque peut doubler les besoins mtaboliques cardiaques.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  4. HYPERTENSION ARTERIELLE
  5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  6. PORPHYRIE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie Intraveineuse lente (soixante secondes) : un quatre milligrammes par kilo de poids corporel (1 4 mg/kg) pour une anesthsie durant de cinq dix minutes (5 10 mn).
  Dose usuelle par voie intramusculaire : six treize
  milligrammes par kilo de poids corporel (6 13 mg/kg) pour une anesthsie durant de douze vingt cinq minutes (12 25 mn).
  .
  Entretien : rinjection d’une dose comprise entre la moiti et la totalit de la dose utilise lors de l’injection par voie
  intaveineuse ou intramusculaire.
  Usage dans les conditions habituellement requises de l’anesthsie (ranimation).
  Lors du rveil, viter toutes stimulations auditives, tactiles ou visuelles qui favorisent les ractions confusionnelles
  .
  Eviter
  d’injecter dans la mme seringue la ketamine avec un barbiturique (incompatibilit chimique).
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Aprs injection IV de 2 mg par kilo, induction rapide en 10 30 s.
  
  Répartition
  Aprs injection de 2 mg/kg, dure de l’anesthsie: 5 10 mns.
  
  Demi-Vie
  2 3 heures.
  Le stade d’anesthsie disparait alors qu’il demeure de fortes quantits de ketamine dans l’organisme.
  
  Métabolisme
  Largement mtabolis par le foie:
  N-dmthylation en norketamine qui est ensuite hydroxyle sur le noyau pour former l’hydroxynorketamine qui sera glucuroconjugue.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Essentiellement sous forme mtabolise, moins de 4 % de la dose est limin sous forme inchange.
  Voie fcale:
  Moins de 5% de la dose.
  

  Bibliographie

  – Anest Analg 1971;28,5:923.
  – Anesthesiology 1982;56,2:19-136. (REVUE GENERALE)
  – Med Hyg 1986;44:2790-2792.
  – Drug Saf 1992;7:434-459. (EFFETS SECONDAIRES)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • KETAJECT (USA)
  • KETALAR (ITALIE)
  • KETALAR (SUISSE)
  • KETALAR (USA)
  • KETALAR (ANGLETERRE)
  • KETANEST (ALLEMAGNE)
  • KETASET (USA)
  • KETOLAR (ESPAGNE)

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