IMIPENEM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide [5R-[5 alpha,6 alpha (R*)]]-6-(1-hydroxythyl)-3-[[2-[(iminomthyl)amino]thyl]thio-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0.]hept-2-ne carboxylique

  Ensemble des dénominations

  BAN : IMIPENEM
  
  CAS : 64221-86-9 (imipnem anhydre)
  
  CAS : 74431-23-5 (imipnem monohydrat)
  
  DCF : IMIPENEM
  
  DCIR : IMIPENEM
  
  USAN : IMIPENEM
  
  autre dnomination : IMIPEMIDE
  
  autre dnomination : THIENAMYCINE FORMAMIDINE
  
  bordereau : 2760
  
  code exprimentation : MK-0787
  
  code exprimentation : MK-787
  
  dci : imipnem
  
  rINN : IMIPENEM

  Classes Chimiques

  • CARBAPENEM

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 07/12/1994.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Antibiotique de la famille des bta lactamines, classe des thinamycines.
     Spectre antibactrien approuv par la commission d’AMM:
     * Espces habituellement sensibles:
     Cocci Gram +, sauf staphylocoques meticilline rsistants et Enterococcus faecium, Listeria monocytognes, corynebactries, sauf Corynebacterium jeikeium,
     bacilles Gram – sauf : Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia,
     bactries anarobies strictes, sauf Clostridium difficile,
     Morganella morganii.

     *Espces modrment sensibles:
     Enterococcus faecalis, Clostridium difficile.

     * Espces rsistantes:
     Staphylocoque mticilline rsistant, Corynebacterium jeikeium, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, mycobactries, mycoplasma, chlamydiae, rickettsies, legionella.

     *Espces inconstamment sensibles:
     Enterococcus faecium, Pseudomonas aeruginosa.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agit par fixation sur les penicillin binding proteines (particulirement les PBP2), actif sur les bactries Gram positif et Gram ngatif, arobies ou anarobies; importante rsistance aux bta lactamases.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  3. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
  4. INFECTION PLURIMICROBIENNE (principale)
     Germes arobies et anarobies.
  5. INFECTION CHIRURGICALE (principale)
     En chirurgie digestive et gyneco-obsttricale.
  6. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE ( confirmer)
     Utilis en monothrapie.
     En association avec la vancomycine en cas de neutropnie fbrile aprs chimiothrapie, serait aussi efficace que l’aztronam (essai randomis positif) :
     – Cancer 1996;77:1386-1394.
     Serait efficace en monothrapie ( association seulement avec la cilastatine), dans les neutropnies fbriles des cancreux:
     – Cancer 1998;82:2449-2458.
  7. PANCREATITE AIGUE ( confirmer)
     Dans les pancratites aigus svres: l’imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour prvenir les infections de la ncrose:
     – Gastroenterology 1998;115:1513-1517.

  Effets secondaires

  2. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE
     SUJET AGE
  3. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Raction d’hypersensibilit.
  5. COLORATION DES DENTS (A CONFIRMER )
     – Prescrire 2000;20:37-38
  6. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas aprs administration IV chez un patient expos prcdemment plusieurs reprises par voi locale :
     – Allergy 2000;55:92-93.
  7. PRURIT (CERTAIN RARE)
  8. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  12. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN TRES RARE)
  13. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      – Clin Pharm 1984;3:536-539.
      Deux cas lors de l’utilisation fortes doses, en association avec la cilastatine :
      – DICP Ann Pharmacother 1990;24:467-469.
      Treize cas notifis la pharmacovigilance australienne :
      – Austr Adv Drug React Bull 1991;10,Aot.
      Autre publication (association imipenem-cilastatine) :
      – Ann Pharmacother 1993;27:497-501.
      Frquence estime 0,2% (sur 1951 patients traits).
      Quatre cas de convulsions gnralises tonico-cloniques sur 61 sujets, apparues aprs 4 12 jours de traitement :
      – Hosp Formul 1995;30:172-175.
      Association imipnem-cilastatine : frquence de 2 4% chez des patients traits des doses suprieures 50 mg/kg/J ou dont la posologie n’a pas t adapte l’existence d’une insuffisance rnale. L’utilisation de doses infrieures 50 mg/kg/J chez le sujet normal ou infrieures 30 mg/kg/J en cas de clairance de la cratinine comprise entre 10 et 50 ml/min (ou infrieures 20 mg/kg/J en cas de clairance de la cratinine infrieure 10 ml/min) a permis de rduire moins de 1% la frquence des convulsions :
      – Am J Health-Syst Pharm 1996;53:2097-2098.

  14. MYOCLONIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      SUJET AGE
  15. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  16. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  17. THROMBOCYTOSE (CERTAIN RARE)
  18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  20. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  21. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Therapie 1990;45:70.
  22. HOQUET (A CONFIRMER )
      Un cas associ des nauses et des vomissements lors de la perfusion (imipenem-cilastatine) :
      – DICP Ann Pharmacother 1992;26/1459.
  23. MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas, 48 heures aprs l’instauration d’un traitement par voie IV (imipenem-cilastatine) :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57:383.

  Précautions d’emploi

  2. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intraveineuse chez l’adulte:
  Un quatre grammes par jour en 3 4 injections, obligatoirement associes avec une dose quivalente de cilastatine.
  Rduire la posologie en cas d’insuffisance rnalesvre.
  En cas d’hmodialyse, le
  mdicament doit tre administr aprs chaque sance de dialyse, puis toutes les 12 heures.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Non rsorb par voie orale, administration par voie intraveineuse.
  
  Répartition
  Ne diffuse pas l’intrieur des cellules. Liaison aux protines plasmatiques de 20 %. Passe dans le LCR en cas d’inflammation des mninges. Diffuse dans le liquide synovial :
  – Sem Hp Paris 1991;39: 503-506.
  Franchit la barrire placentaire (rapport
  foetus/mre = 0.15 – 0.45). Rduction importante des concentrations plasmatiques chez la femme enceinte :
  – Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2652-2655.
  
  Demi-Vie
  1 heure.
  Allonge en cas d’insuffisance rnale svre.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse par une dhydropeptidase prsente au niveau de la bordure en brosse rnale, la cilastatine peut inhiber cette enzyme.
  
  Elimination
  (REIN)
  Elimin principalement par filtration glomrulaire et accessoirement par scrtion tubulaire.
  

  Bibliographie

  – J Antimicrob Chemother 1986;18,suppl.
  – Pharmacotherapy 1988;8:324-333. *
  – Lettre de l’Infectiologue 1989;4,suppl19.
  – Presse Med 1990;19,4 Avril.
  – Drugs 1992;44:413. *
  – Drugs 1992;44:1012. (errata)
  – Drugs 1996;51:99-136. (En association avec la
  cilastatine)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • IMIPEM (ITALIE)
  • PRIMAXIN (ANGLETERRE)
  • PRIMAXIN (AUSTRALIE)
  • PRIMAXIN (CANADA)
  • TIENAM (BELGIQUE)
  • TIENAM (ISRAEL)
  • TIENAM (ITALIE)
  • TIENAM (MALAISIE)
  • TIENAM (NORVEGE)
  • ZIENAM (ALLEMAGNE)

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