
DOXEPINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/5/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 11-(3-diméthylaminopropylidène)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxépine
Ensemble des dénominations
CAS : 1229-29-4
CAS : 4698-39-9 (isomère E)
CAS : 25127-31-5 (isomère Z)
bordereau : 271
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : DOXEPINE
Regime : liste I
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE
- MYORELAXANT (secondaire certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
- SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action antidépressive de type imipraminique, associée à une action anxiolytique et sédative.
*inhibition du recaptage de la noradrénaline, et à un faible degré, de la sérotonine.
*Alpha 1 bloquant.
*Antihistaminique H1.
*Anticholinergique.
- PSYCHOANALEPTIQUE (principal)
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANXIETE (principale)
- DEPRESSION (principale)
- ENURESIE (secondaire)
- MALADIE DE PARKINSON (secondaire)
- DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
douleurs rebelles
- PRURIT (à confirmer)
Au cours des réactions allergiques, à faibles doses (10 milligrammes 3 fois par jour) :
- Ann Pharmacother 1997;31:633-635.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
- Concours Med 1989;111:1171-1176.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas d'accès maniaque, à l'arrêt du traitement (sel ou base de doxépine non précisé) :
- J Clin Psychiatry 1995;56:122-123.
- RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
- J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
- DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.
- HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
- Therapie 1981;36:229.
- GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
- POLYNEVRITE (A CONFIRMER )
- DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
Un cas, après application d'une crème à 5 % (sel de doxepine non précisé):
- Contact Dermatitis 1995;33:281.
Un cas après utilisation en crème à 5% :
- Contact Dermatitis 1996;35:254-255.
- NON
- AGITATION
- ETAT MANIAQUE
- EPILEPSIE
Il peut être nécessaire d'adapter la posologie du traitement anticomitial.
- ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
Infarctus du myocarde récent, troubles du rythme, ou insuffisance cardiaque.
- N Eng J Med 1982;306:954.
- ANESTHESIE GENERALE
Par le chloroforme ou les barbituriques.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
- ASSOCIATION AUX IMAO
Respecter un délai suffisant entre la fin d'un traitement par les IMAO et le début d'un traitement par tricycliques.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ADENOME PROSTATIQUE
Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë.
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Risque de dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité; un cas décrit dans:
- Lancet 1985;2:1124.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d'administration
- Doses usuelles par voie orale chez l'adulte :
Dix à cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises; posologie à atteindre progressivement.
Chez les patients hospitalisés, la posologie peut atteindre cent cinquante à trois cents milligrammes par
jour.
Surveillance clinique régulière nécessaire.
Prévenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d'hypotension orthostatique.
- Utilisation en crème à 5%.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
17
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
REPARTITION
lait
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 30% (formation du dérivé méthylé lors du premier passage hépatique).
Répartition
Concentrations actives: 30 à 150 nanogrammes par ml.
Franchit la barrière placentaire.
Demi-Vie
17 heures.
Grande variabilité selon les sujets.
Peut être considérablement allongée en cas de surdosage.
50 heures .
Pour le métabolite pharmacologiquement actif, le déméthyl doxépine.
Métabolisme
Métabolisé au niveau du foie en déméthyldoxépine.
Formation de dérivés hydroxylés, N-oxydés et glycuroconjugués.
Elimination
Rein.
Voie principale d'élimination;
Lait.
Les concentrations de doxépine et de N-desméthyldoxépine passant dans le lait peuvent être responsables d'une dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité.
- Lancet 1985;2:1124.
Bibliographie
- Drugs 1977;13:161.
- Clin Pharm Ther 1978;23:573.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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