DOXEPINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 11-(3-diméthylaminopropylidène)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxépine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 1229-29-4
    CAS : 4698-39-9 (isomère E)
    CAS : 25127-31-5 (isomère Z) bordereau : 271

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXEPINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE

    5. MYORELAXANT (secondaire certaine)

    6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    7. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antidépressive de type imipraminique, associée à une action anxiolytique et sédative.
      *inhibition du recaptage de la noradrénaline, et à un faible degré, de la sérotonine.
      *Alpha 1 bloquant.
      *Antihistaminique H1.
      *Anticholinergique.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principal)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)

    2. DEPRESSION (principale)

    3. ENURESIE (secondaire)

    4. MALADIE DE PARKINSON (secondaire)

    5. DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
      douleurs rebelles

    6. PRURIT (à confirmer)
      Au cours des réactions allergiques, à faibles doses (10 milligrammes 3 fois par jour) :
      - Ann Pharmacother 1997;31:633-635.

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d'accès maniaque, à l'arrêt du traitement (sel ou base de doxépine non précisé) :
      - J Clin Psychiatry 1995;56:122-123.

    4. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    5. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    7. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    9. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    10. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)

    11. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    13. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    14. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    15. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    17. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    18. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    19. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      - J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

    20. DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)

    21. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    22. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    23. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    24. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    27. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    28. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    29. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      - Therapie 1981;36:229.

    30. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )

    31. POLYNEVRITE (A CONFIRMER )

    32. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas, après application d'une crème à 5 % (sel de doxepine non précisé):
      - Contact Dermatitis 1995;33:281.
      Un cas après utilisation en crème à 5% :
      - Contact Dermatitis 1996;35:254-255.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. AGITATION

    2. ETAT MANIAQUE

    3. EPILEPSIE
      Il peut être nécessaire d'adapter la posologie du traitement anticomitial.

    4. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
      Infarctus du myocarde récent, troubles du rythme, ou insuffisance cardiaque.
      - N Eng J Med 1982;306:954.

    5. ANESTHESIE GENERALE
      Par le chloroforme ou les barbituriques.

    6. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    7. UTILISATEUR DE MACHINE

    8. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Contre-Indications

    1. ASSOCIATION AUX IMAO
      Respecter un délai suffisant entre la fin d'un traitement par les IMAO et le début d'un traitement par tricycliques.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Avec dysurie : risque de rétention urinaire aiguë.

    4. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    5. GROSSESSE

    6. ALLAITEMENT
      Risque de dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité; un cas décrit dans:
      - Lancet 1985;2:1124.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    - Doses usuelles par voie orale chez l'adulte :
    Dix à cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises; posologie à atteindre progressivement.
    Chez les patients hospitalisés, la posologie peut atteindre cent cinquante à trois cents milligrammes par jour.
    Surveillance clinique régulière nécessaire.
    Prévenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d'hypotension orthostatique.

    - Utilisation en crème à 5%.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 17 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 30% (formation du dérivé méthylé lors du premier passage hépatique).
    Répartition
    Concentrations actives: 30 à 150 nanogrammes par ml.
    Franchit la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    17 heures.
    Grande variabilité selon les sujets.
    Peut être considérablement allongée en cas de surdosage.
    50 heures .
    Pour le métabolite pharmacologiquement actif, le déméthyl doxépine.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau du foie en déméthyldoxépine.
    Formation de dérivés hydroxylés, N-oxydés et glycuroconjugués.
    Elimination
    Rein.
    Voie principale d'élimination;
    Lait.
    Les concentrations de doxépine et de N-desméthyldoxépine passant dans le lait peuvent être responsables d'une dépression respiratoire sévère chez le nouveau-né allaité.
    - Lancet 1985;2:1124.

    Bibliographie

    - Drugs 1977;13:161.
    - Clin Pharm Ther 1978;23:573.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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