LOFLAZEPATE D’ETHYLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-7 (FLUORO-2 PHENYL)-5 OXO-2 DIHYDRO-2,3 1H-BENZODIAZEPINE-1,4 CARBOXYLATE-3 D’ETHYLE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 29177-84-2
  DCF : LOFLAZEPATE D’ETHYLE
  
  DCIR : LOFLAZEPATE D’ETHYLE
  
  autre dnomination : ETHYL LOFLAZEPATE
  
  bordereau : 2605
  
  rINN : ETHYL LOFLAZEPATE

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • FLUOR DERIVE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon spcialits).
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Produit lui-mme inactif, mais qui donne naissance des mtabolites actifs dont le mcanisme est probablement identique au diazepam, c’est dire agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
     Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Anxit gnralise, anxit au cours des nvroses, anxit ractionnelle.
  3. SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
     Prvention et traitement du delirium tremens.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  4. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  5. SENSATION DE VERTIGE (CERTAIN )
  6. AGRESSIVITE (CERTAIN )
     Raction paradoxale, relativement frquente, avec les benzodiazpines.
  7. RASH (CERTAIN TRES RARE)
     A type d’ruption maculopapuleuse.
  8. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
     Il se manifeste par une irritabilit, tremblements, anxit, nauses, vomissements, convulsions, syndrome confusionnel, tat de mal myoclonique.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dpendance de type alcool barbiturique (identique au diazepam).

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. SYNDROME CONFUSIONNEL
  5. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrt progressif pour viter un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. MYASTHENIE
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tratogne non valu.
  6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-n.
  7. ALLAITEMENT
  8. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  9. PORPHYRIE
     Donnes animales

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, par jour :
  – chez l’adulte :
  Un quatre milligrammes .
  Dose en usage psychiatrique :
  -chez l’adulte :
  Six huit milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  87
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  
  Répartition
  Absence de produit intact dans la circulation systmique; circule sous forme de mtabolites actifs.
  Franchit la barrire hematoplacentaire.
  Passe dans le lait maternel.

  Demi-Vie
  77 heures
  Demi-vie d’limination des mtabolites actifs.
  
  Métabolisme
  Transform lors de la rsorption en mtabolites actifs dont le 2-fluoro-clorazpate et le 2-fluoro-N-desmthyldiazepam.
  
  Elimination
  Rein
  Voie principale d’limination.
  

  Bibliographie

  – Biomedical Mass Spectrometry 1980;7,11:565.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • VICTAN (ARGENTINE)
  • VICTAN (BELGIQUE)
  • VICTAN (ITALIE)
  • VICTAN (MEXIQUE)
  • VICTAN (THAILANDE)

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