TERLIPRESSINE ACETATE
TERLIPRESSINE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
N-[N-(N-Glycylglycyl)glycyl]-8-L-lysinevasopressine acetateEnsemble des dénominations
DCIM : ACETATE DE TERLIPRESSINE
autre dnomination : ACETATE DE TERLIPRESSINE
bordereau : 2809Classes Chimiques
Molécule(s) de base : TERLIPRESSINE
- VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Dodcapeptide inactif librant sous l’effet de peptidases circulantes et tissulaires de la lysine-vasopressine, hormone biologiquement active qui entrane :
– au niveau rnal une rabsorption de l’eau et du sodium,
– une vasoconstriction,
– une libration d’ACTH.
Rduit la pression portale par vasoconstriction artriolaire dans le territoire splanchnique en augmentant les rsistances vasculaires priphriques.
Provoque une hypertension artrielle et une baisse du dbit cardiaque.
Une tude hmodynamique suggre que la rduction de pression dans les varices oesophagiennes serait suprieure la rduction de la pression portale :
– J Hepatol 2000;32:419-425.
- VASOCONSTRICTEUR (principal)
- RUPTURE DE VARICES OESOPHAGIENNES (principale)
Traitement d’urgence.
Essai randomis :
– Curr Ther Res 1992;52:186-195.
Essai randomis (terlipressine serait quivalente l’association vasopressine et nitroglycrine) :
– J Hepatol 1994;20:206-212.
Efficacit quivalente la somatostatine (Essai randomis) :
– Gastroenterology 1996;111:1291-1299.
Dans un essai randomis vs sclrothrapie, les 2 traitements sont aussi efficaces contre le saignement mais la terlipressine serait mieux tolre :
– Hepatology 2000;32:471-476. - SYNDROME HEPATORENAL ( confirmer)
Un cas d’amlioration chez un malade atteint d’hpatite alcoolique grave :
– Am J Gastroenterol 1997;92:2113-2114.
Un cas trait avec succs, puis transplant :
– Acta Gastroenterol Belg 1998;61:268-270.
Dans un essai crois randomis, l’administration de terlipressine pendant 2 jours amliore la fonction rnale :
– J Hepatol 1998;29:565-570.
Etude pilote chez 9 malades suggrant l’efficacit de ce traitement associ aux perfusions d’albumine :
– J Hepatol 2000;33:43-48.
- ACROCYANOSE (CERTAIN RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CORONARIENNE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- INFARCTUS DU MYOCARDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTEUn cas dcrit :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:712-713. - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- NECROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par extravasation de la terlipressine.
Quatre cas survenant aprs 48 heures :
– Eur J Dermatol 1996;6:14-18. - NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Aprs administration rpte :
– Therapie 1993;48:518-519. - KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
2 cas dcrits chez des cirrhotiques, attribus une augmentation inapproprie de la kaliurse sous l’effet du mdicament:
– Lancet 1998;351:1249-1250.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Augmentation de la mortalit foetale, de la frquence des malformations et des avortements. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
- INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- SUJET AGE
- ASTHME
- GROSSESSE
Effet ocytocique et tratogne chez l’animal. - CHOC SEPTIQUE
- INFARCTUS DU MYOCARDE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte par voie intraveineuse :
Injection en IV toutes les quatre heures d’une dose de un deux milligrammes selon le poids du sujet :
– poids infrieur cinquante kilogrammes : un milligramme,
– poids compris entre cinquante et
soixante-dix kilogrammes : un milligramme et demi,
– poids suprieur soixante-dix kilogrammes : deux milligrammes.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleRépartition
La lysine-vasopressine apparait dans le sang 40 60 minutes aprs l’injection de terlipressine et sa concentration est maximale au bout de 120 minutes.
Demi-Vie
La lysine-vasopressine libre a une demi-vie voisine de 8 minutes.
Métabolisme
Sous l’action des endopeptidases plasmatiques et tissulaires, la terlipressine est progressivement mtabolise en lysine-vasopressine qui est l’hormone biologiquement active.
Elimination
(VOIE RENALE)
Une trs faible fraction de la dose injecte est limine dans les urines : 0,25 1,27 % sous forme de terlipressine et environ 10 fois moins sous forme de lysine-vasopressine.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr