BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS-(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE N,N’-DIBENZYL ETHYLENEDIAMINE.BIS-DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE N,N’-DIBENZYLETHYLENEDIAMINE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 5928-84-7
  
  CAS : 63690-57-3
  
  autre dnomination : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINATE
  
  autre dnomination : DIBENZYLAMINE PENICILLINE V
  autre dnomination : BENZATHINE PENICILLINE V
  
  bordereau : 860
  
  sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
  
  sel ou driv : PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE
  • PHENOXYPENICILLINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactrien des pnicillines du groupe V, approuv par la commission d’AMM (GTA) en Avril 1995:
     *Espces habituellement sensibles:
     Streptocoques A.
     Fusobacterium sp.
     Actinomycs israli.
     Peptostreptococcus.
     Corynebacterium diphteriae.

     *Espces inconstamment sensibles:
     Le pourcentage de rsistance acquise est variable.La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme:
     Prevotella.
     NB: certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.

     Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pnicilline V vis–vis de cette espce est le traitement prophylactique des infections pneumocoque chez les splnectomiss ou les drpanocytaires. Or, cette indication peut tre remise en cause d’aprs les donnes rcentes de la littrature;
     – Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
     D’o le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Libre dans l’organisme de la phenoxymethylpnicilline (pnicilline V).
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
     Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
  3. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  4. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
  5. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  6. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
     Notamment infection vsiculaire streptocoques
  7. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
  8. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)
  9. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)
  10. GONOCOCCIE (principale)
  11. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)
  12. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
  13. CHARBON (principale)
  14. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  15. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)
  16. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  17. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)
  18. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
  19. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)
  20. GANGRENE GAZEUSE (principale)
  21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)
  22. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)
  23. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)
  24. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Revue des ractions allergiques sur 32430 injections de pnicillines(tude prospective internationale) : frquence value 3.2% lors de l’utilisation dans la prvention des rcidives de rhumatisme articulaire :
     – Lancet 1991;337:1308-1310.
  3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
  5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
  7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Etude prospective internationale :
      – Lancet 1991;337:1308-1310.
  14. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
      – Drugs 1977;13:422.
  21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  26. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
  27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  30. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  31. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  32. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
  33. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  35. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilit.
  36. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
  37. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )
  38. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. LUPUS INDUIT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  Soixante milligrammes= cent mille units.
  – Adulte : Deux quatre millions d’units par jour.
  – Enfant de plus de 20 kg : Un quatre millions d’units par jour en 3 ou 4 prises.
  – Enfant de moins de 20 kg : Un deux
  millions d’units par jour.

  Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement , et l’usage ventuel de corticodes injctables et/ou d’antihistaminiques.
  Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation, avec ventilation
  assiste, massage cardiaque et remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  30
  minute(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  80
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Dissoci dans le tube digestif; donne naissance la pnicilline V.
  Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml aprs la prise de 1 million d’units.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 80%.
  Large diffusion dans tout l’organisme, concentration importante au niveau bilaire.
  Passe la barrire placentaire.
  Ne passe pas dans le LCR, ou trs faiblement en cas d’inflammation mninge.
  
  Demi-Vie
  30 mns.
  
  Métabolisme
  Stable en milieu acide.
  Pourcentage d’inactivation mtabolique exprim en acide pnicilloque dos dans les urines:34%.
  
  Elimination
  Voie rnale .
  55% de la dose administre est mimine dans les 24 h, par filtration glomrulaire pour 80%, par scrtion tubulaire pour 20%.
  Le probncide retarde l’limination.
  

  Bibliographie

  – Therapie 1966;21:503.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • PEN-VEE (USA)

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