RIVASTIGMINE
RIVASTIGMINE
Introduction dans BIAM : 29/10/1998
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(-)-thylmthylcarbamate de 3-[(1S)-1-(dimthylamino)thyl]phnyleEnsemble des dénominations
CAS : 123441-03-2
DCIR : RIVASTIGMINE
bordereau : 3119
rINN : RIVASTIGMINEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
– CNS Drugs 2000;13:385-395.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur slectif de longue dure d’action de l’actylcholinestrase. En augmentant au niveau central les concentrations d’actylcholine dans la fente synaptique, amliorerait la fonction cognitive au cours de la maladie d’Alzheimer.
- FONCTIONS COGNITIVES (AMELIORATION) (principal)
- MALADIE D’ALZHEIMER (principale)
Etude randomise multicentrique de 725 malades atteints de formes lgres modrment svres.
Efficacit sur les fonctions cognitives et la participation la vie en commun chez 1/4 1/3 des malades pour des doses de 6 12 mg/jour; peu d’effets secondaires:
– BMJ 1999;318:633-640. - DEMENCE SENILE ( confirmer)
Dmence corps de Lewy. Amlioration des troubles du comportement avec une tolrance acceptable. Etude randomise vs placebo de 120 malades :
– Lancet 2000;356:2031-2036.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Banals
Un cas dcrit de vomissements svres avec rupture secondaire de l’oesophage:
– Rev Prescr 2001;21:200
Les vomissements svres se voient aprs interruption puis reprise du traitement. Il est recommand pour les viter de reprendre le traitement avec de faibles doses:
– Information du fabricant US fvrier 2001 - POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (A CONFIRMER )
- MALAISE (A CONFIRMER )
- TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
- ANGOR (A CONFIRMER )
- SYNCOPE (A CONFIRMER )
- HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (A CONFIRMER )
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduire la posologie. - INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : six douze milligrammes en 2 prises par jour au moment des repas.
Cette posologie d’entretien sera atteinte progressivement en dbutant par trois milligrammes par jour en deux prises et en augmentant aprs des
dlais d’au moins 2 semaines six milligrammes par jour puis neuf milligrammes par jour sous rserve d’une bonne tolrance.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
40
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
90
%
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide et complte par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 1 heure aprs une prise orale.
Biodisponibilit voisine de 35% aprs une prise de 3 mg.
La biodisponibilit est accrue par la prise simultane d’aliments.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 40%
Franchit la barrire hmato-encphalique.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique est en moyenne de une heure.
En cas d’insuffisance hpatique lgre modre, le pic plasmatique est accrue de 60% et l’aire sous la courbe est plus que double.
En cas d’insuffisance rnale modre, le pic plasmatique et l’aire
sous la courbe sont plus que doubls.Métabolisme
Hydrolys par la cholinestrase en driv dcarbamyl inactif.
Elimination
*Voie rnale : plus de 90% de la dose sont limins dans les urines en 24 heures sous forme mtabolise.
Bibliographie
– Int J Geriatric Psychopharmacol 1998;1:55-71.
– Dossier d’information technique produit EXELON 1998, Novartis Pharma S.A., (CREATION)
– CNS Drugs 1999;11:281-288.
– Am J Psychiatry 2000;157:4-15.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- EXELON (SUISSE)
- INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)