LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATE
LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(-)(DIMETHYLAMINO-3 METHYL-2 PROPYL)-10 METHOXY-2 PHENOTHIAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
BANM : METHOTRIMEPRAZINE HYDROCHLORIDE
CAS : 4185-80-2
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE LEVOMEPROMAZINE
autre dnomination : METHOTRIMEPRAZINE HYDROCHLORIDE
bordereau : 309
rINNM : LEVOMEPROMAZINE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : LEVOMEPROMAZINE
sel ou driv : LEVOMEPROMAZINE EMBONATE
sel ou driv : LEVOMEPROMAZINE MALEATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : LEVOMEPROMAZINE
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
- SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
- HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE ( confirmer)
Mécanismes d’action
- principal
Pas d’action corticale directe:
– Hypothermiant par dpression hypothalamique (mcanisme adrnolytique).
– Provoque une indiffrence motionnelle par action sur le systme limbique.
– syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
– Action sur la formation rticule: diminution de l’influence activatrice sur le cortex, sdation de nature antiadrnergique, rvlation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
– Myorelaxant par inhibition de l’action rgulatrice de la formation rticule descendante et dpression des rflexes polysynaptiques. - secondaire
Dpression de la Trigger zone (centre du vomissement) au niveau des chmorcepteurs.
Dpression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
Hypotension de aussi une diminution de la rsistance priphrique.Effet endocrinien: libration initiale de TSH et d’ACTH, puis inhibition de la scrtions des stimuilines hypophysaires; augmentation de la scrtion de LTH.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
- DOULEUR (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- CONFUSION MENTALE (principale)
- DELIRE (principale)
- SCHIZOPHRENIE (principale)
- DYSTONIE NEUROVEGETATIVE (secondaire)
- INSOMNIE (secondaire)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)
- FIEVRE (CERTAIN )
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEEgalement rapport lors de l’augmentation trop rapide de la posologie.
- DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
- MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
Par analogie la chlorpromazine.
A type de modification de l’onde P ou de l’onde T. - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Elle intervient habituellement 10 20 minutes aprs l’administration, persiste 4 6 heures et peut tre importante allant jusqu’au collapsus cardiovasculaire. - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
Par analogie la chlorpromazine.
Le plus souvent cutnaes, type d’urticaire, de dermatose exfoliatrice, d’rythme polymorphe. - AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN FREQUENT)
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie la chlorpromazine.
Anmie hmolytique ou aplastique, elle peut tre due une raction d’hypersensibiilit. - LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Par analogie la chlorpromazine. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas aps cinq jours de traitement, sel non prcis, rapidement rversible son arrt, un autre cas rapport imput l’association levompromazine-halopridol :
– Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:299-301. - ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
- DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant l’arrt d’un traitement au long cours. - DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas, 20 minutes aprs la prise, chez un patient g, hypoparathyrodien en hypocalcmie (sel de lvompromazine non prcis) :
– Ann Pharmacother 1996;30:957-959. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Plus importante qu’avec la chlorpromazine. - INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- SEDATION (CERTAIN )
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN RARE)
Favorise par l’existence d’un obstacle des voies urinaire basses. - GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen. - IMPUISSANCE (CERTAIN )
- ANEJACULATION (CERTAIN )
- PRIAPISME (CERTAIN )
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
- ANORGASMIE (CERTAIN )
- CACHEXIE
- MALADIE D’ADDISON
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- HEPATITE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE(PETIT MAL)
- ANESTHESIE GENERALE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit. - LUPUS INDUIT
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte :
Vingt-cinq cinquante milligrammes par jour en dbut de traitement, puis augmenter progressivement: la posologie moyenne en traitement d’entretien est de soixante quinze milligrammes par jour.
Dose maximale :
cent cinquante deux cent cinquante milligrammes par jour.Dose usuelle par voie intramusculaire :
– Adulte : cent milligrammes par jour en 4 injections.
– Enfant : cent deux cents microgrammes par kilo et par jour. Dose progressive et
fractionne.Dans les affections psychiatriques aigus : traitement en milieu hospitalier par voie parentrale, le patient doit rester en dcubitus strict pendant les premiers jours de traitement, et ensuite au moins 1 heure aprs chaque injection.
Le
relais est ensuite pris par voie orale, ventuellement en association avec une autre substance.Dans les nvroses bnignes ou les dystonies neurovgtatives, posologies trs faibles en traitement ambulatoire.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
lait
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Bonne rsorption par le tube digestif, la rsorption se fait essentiellement au niveau du grle.
Le pic srique est atteint en 1 4 heures.
1,11 g de levopromazine chlohydrate quivaut environ 1 g de levopromazine base.
Répartition
Cycle entrohpatique. Rpartition dans tous les organes.
Concentration maximale dans les poumons, le foie, les surrnales et la rate.
Passe dans le lait.
Passe la barrire foetoplacentaire.
Demi-Vie
Trs variable: de 16 76h.
Métabolisme
Mcanisme hpatique : sulfoxydation, dalkylation du groupe dialkyl amino, hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison, oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
Elimination
*Voie biliaire : nombreux mtabolites.
*Voie rnale : nombreux mtabolites.
*Voie fcale : nombreux mtabolites.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- NEUROCIL (ALLEMAGNE)
- NOZINAN (BELGIQUE)
- NOZINAN (ITALIE)
- NOZINAN (PAYS-BAS)
- NOZINAN (SUISSE)
- VERACTIL (ANGLETERRE)