DESIRUDINE

Introduction dans BIAM : 26/10/1999
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  63-dsulfohirudine (Hirudo medicinalis, isoform HV1)

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 120993-53-5
  DCIR : DESIRUDINE
  
  autre dnomination : HIRUDINE RECOMBINANTE
  
  bordereau : 3144
  
  code exprimentation : CGP39393
  
  dci : dsirudine
  
  rINN : DESIRUDINE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTITHROMBOTIQUE (principale certaine)
  3. ANTICOAGULANT (principale certaine)
  4. ANTAGONISTE DE LA THROMBINE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Driv de l’hirudine naturelle obtenue par gnie gntique.
     Inhibe de manire directe et spcifique la thrombine lie et la thrombine libre.
     Son activit s’exerce plus rapidement que celle des hparines standards ou de bas poids molculaires.
     Ne ncessiterait ni surveillance de la coagulation ni de la numration plaquettaire.

  Effets Recherchés

  2. ANTITHROMBOTIQUE (principal)
  3. ANTICOAGULANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)
     Aprs chirurgie orthopdique :
     – N Engl J Med 1998;338:920.
     Autre rfrence :
     – Presse Med 1999;38:1941-1942.
     Serait plus efficace que l’hparine dans cette indication (aprs prothse de hanche):
     – Drugs 2000;60:649-700
  3. ANGOR INSTABLE ( confirmer)
     Serait plus efficace court terme que l’hparine pour rduire le risque de dcs (essai randomis) :
     – N Engl J Med 1996;335:775-782.
     Essai randomis vs hparine chez 10141 malades atteints d’angor instable ou de suspicion d’infarctus du myocarde : l’hirudine serait suprieure l’hparine pour prvenir le dcs et l’infarctus constitu :
     – Lancet 1999;353:429-438.
  4. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) ( confirmer)
     Serait plus efficace court terme que l’hparine pour rduire le risque de dcs (essai randomis) :
     – N Engl J Med 1996;335:775-782.
     Utile chez les malades chez qui l’hparine n’est pas indique:
     – Drugs 2000;60:649-700

  Effets secondaires

  2. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
  3. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  6. NODULE AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
  7. HEMATOME (CERTAIN RARE)
  8. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  9. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  10. RETENTION D’URINE (CERTAIN RARE)
  11. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN RARE)
  12. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  13. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  15. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  16. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN RARE)
  17. CYSTITE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Spina bifida chez le lapin et omphalocles chez le rat.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
     Aux hirudines naturelles ou recombinantes.
  3. GROSSESSE
     Tratogne chez l’animal.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  6. TROUBLES DE LA COAGULATION
  7. HEMORRAGIE
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
  9. ENDOCARDITE BACTERIENNE
  10. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par jour par voie sous-cutane (les injections seront pratiques de prfrence au niveau de l’abdomen en utilisant au moins 4 sites diffrents tour tour) :
  – Adulte : trente milligrammes par jour en 2 injections. La premire sera effectue
  5 15 minutes avant l’intervention, mais toujours aprs la mise en place du catheter lombaire en cas d’anesthsie loco-rgionale. Le traitement sera poursuivi pendant 9 12 jours ou jusqu’ dambulation active du patient. Une surveillance du TCA sera
  effectue en cas d’insuffisance rnale modre ou d’une insuffisance hpatique lgre ou modre.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  à 30
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  à 3
  heure(s)
  bta
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  40
  à 50
  %
  voie rnale

  Absorption
  Aprs administration sous-cutane, la dsirudine est rapidement absorbe (entre 4 et 5 heures).
  La biodisponibilit absolue est de 100%.
  La pharmacocintique de la dsirudine est linaire.
  Il n’y a pas de phnomne d’accumulation aprs administrations
  rptes par voie sous-curane.
  
  Répartition
  La dsirudine n’est que trs faiblement lie aux protines plasmatiques (>30%).
  Elle ne pntre pas dans les organes et tissus mais reste dans la circulation sanguine et l’espace extracellulaire.
  Pas de passage dans le lait maternel chez une femme
  allaitante :
  – Lancet 2000;355:467-468.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination terminale est de 2 3 heures aprs administration sous-cutane ou intraveineuse. Elle est indpendante de la dose administre.
  
  Elimination
  *Voie rnale : principale voie d’limination. L’excrtion urinaire totale sous forme inchange de la dsirudine atteint 40 50% de la dose administre.
  

  Bibliographie

  – Documentation produit REVASC 1998, Laboratoires RHONE-POULENC RORER.
  – Drugs 2000;60:679-700.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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