PAPAVERINE TEPROSILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE(DIMETHYL- 1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-3 PROPANESULFONATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : LBC 324
  
  autre dnomination : PAPAVERINE THEOPHYLLINYL PROPANE SULFONATE
  
  autre dnomination : TEPROSILATE DE PAPAVERINE
  
  autre dnomination : THEOPHYLLINYL-7-OMEGA-N-PROPANE-SULFONATE DE PAPAVERINE
  
  bordereau : 668

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • BASE XANTHIQUE
  • ISOQUINOLEINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : PAPAVERINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Effet gnral touchant la musculature artriolaire, intestinale, bilaire, urtrale, bronchique et ciliaire.
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
     Relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, entrainant une augmentation du dbit sanguin crbral, coronaire et labyrinthique.
  4. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
     Effet direct sur les fibres lisses vasculaires.
  5. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
     L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique, car il entrane une augmentation du travail et un effet de vol: (coronarodilatateur malin).
  6. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
     Augmentaiton du flux sanguin crbral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse.
  7. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Cet effet s’observe exprimentalement lors de l’injection intra-artrielle.
  8. SEDATIF (secondaire certaine)
  9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses, peut prvnir les arythmies cardiaques exprimentales; cette proprit n’est pas utilisable en clinique car la papvrine dprime fortes doses la conduction auriculoventriculaire.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La salification de la papvrine par l’acide theophylline propane sulfonique entrane une potentialisation en valeur et en dure des effets de la papavrine:

     *Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en levant le 3’5 AMP par inhibition de la phosphodistrase.
     Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagr.
     *Mcanisme particulier au niveau vasculaire: relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, avec diminution des rsistances priphriques, et augmentation du dbit sanguin, notamment:

     – Au niveau coronaire, mais l’effet antiangoreux rsultant est limit du fait que la vasodilatation est associe une augmentation du travail, ne donnat un bilan en oxygne que lgrement positif.

     – Au niveau du labyrinthe.

     * Prsente certains effets de la thophylline:
     – Analeptique respiratoire.
     – Bronchodilatateur.

  3. secondaire
     Action directe sur le coeur:

     * Bathmotrope ngative.
     *Dromotrope ngative: allongement de la priode rfractaire, d’o action antiarythmisante.
     *Inotrope et chronotrope positives.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
     Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
     Chez 5 sujets sur 391 ayant reu de la papavrine par voie intracoronarienne :
     – J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Dpression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.

  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
     VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
     FORTE DOSE

     Par fois svres, ils peuvent tre responsables d’une mort subite par fibrillation ventriculaire.

  10. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  12. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
  13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  14. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  15. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  16. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mcanisme discut : immunoallergique et/ou toxique direct.
  18. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une hpatite.
  19. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement rversible, aprs administration intra-artrielle dans le traitement d’un vasospasme crbral (sel de papavrine non prcis) :
      – J Neurosurg 1995;83:435-437.
  20. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  21. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  22. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  23. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de manifestations hpatiques essentiellement.
  24. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.
  25. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. HEMORRAGIE MENINGEE
  3. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  4. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
  5. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE IV
  6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  7. GLAUCOME A ANGLE FERME
  8. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  9. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
     Par prudence , en raison de la survenue de choc chez l’animal lors de l’association papavrine-sulfapyridine.
  10. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  – 4 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Deux cent vingt cinq quatre cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises.
  Dose maximale:
  Neuf cent soixante quinze milligrammes par jour.

  Dose usuelle par voie parentrale chez l’adulte
  (intramusculaire, intraveineuse, ou perfusion):
  Cent soixante milligrammes par jour.
  Dose maximale:
  Quatre cent quatre vingt milligrammes par 24 heures en perfusion lente.

  Surveillance du traitement:
  Surveillance cardiovasculaire (TA, ECG) en cas
  d’utilisation de la voie parentrale.
  Surveillance hpatique en cas de traitement prolong.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  90
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption rapide mais incomplte : 80% au niveau intestinal.
  
  Répartition
  Diffusion dans tout l’organisme.
  Fixation tissulaire importante, paticulirement au niveau du foie et du tissu adipeux.
  Liaison aux protines plasmatiques : 90%.
  Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 2 heures aprs une prise orale.
  
  Métabolisme
  Mcanisme hpatique : transformation en drivs phnoliques (99%) pour la plupart glucuroconjugus peu actifs dont le principal est l’hydroxy-4 papavrine.
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination sous forme de papavrine non mtabolise (1% de la dose administre) et sous forme de mtabolites (hydroxypapavrine libre glucuroconjugue).

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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