ACETYLSALICYLATE BASIQUE D’ALUMINIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : ACETYLSALICYLATE D’ALUMINIUM
  
  autre dnomination : ALUMINIUM ACETYLSALICYLATE
  
  bordereau : 70
  
  sel ou driv : ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM
  
  sel ou driv : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE
  
  sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

  Classes Chimiques

  • ACETYLSALICYLATE
  • ALUMINIUM DERIVE
  • SALICYLATES
  • SALICYLES

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Concentration efficace: 60 microgrammes par millilitre d’acide salicylique.
     Effet se dveloppant 30 mns environ aprs une prise orale de 600 mg, et durant environ 3 heures.
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
     A fortes doses: 2,4 4,8 grammes par jour.
     Concentration efficace: 150 350 microgrammes par ml d’acide salicylique.
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
     A faibles doses : 0.6 1.2 g/j.
  8. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
     A faibles doses: 0,6 grammes par jour.
  9. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
     A faibles doses: 1,2 2,4 grammes par jour.
  10. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses: 6 grammes par jour.
  11. HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
      A fortes doses: > 7,2 grammes par jour chez l’adulte.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgsique : inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
     Action anti-inflammatoire au stade aig de l’inflammation.
     Stabilisation de la membrane lysosomiale, inhibition de l’action des mdiateurs chimiques de l’inflammation.

     Action antipyrtique priphrique: vasodilatation et sudation provoquant une dperdition calorique importante sans modifier les causes de la fivre.
     L’association l’aluminium donnerait la molcule d’acide actylsalicylique une meilleure tolrance gastrique.

  3. secondaire
     Action antivitamine K fortes doses.
     Action uricosuriques fortes doses par inhibition de la scrtion tubulaire proximale.
     Pour les faibles doses:
     Diminution de la fixation protique plasmatique de l’acide urique et augmentation de la fraction libre ultrafiltrable par le glomrule.

     Action anti-agrgante plaquettaire:
     Inactivation de la prostaglandine GH synthtase de type I qui catalyse la premire tape de la synthse des prostaglandines par:
     – actylation du groupe hydroxyl du rsidu srine en position 259 (SER 259).
     – inactivation de l’activit catalytique de la cyclo-oxygnase.
     – blocage de la synthse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
     Actylation de la prostaglandine G/H synthtase de type 2 qui convertit l’acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetranoic la place de la prostaglandine G2.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
  3. ANTIPYRETIQUE (principal)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
  6. URICOSURIQUE (accessoire)
  7. SEDATIF (accessoire)
  8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)
  3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
  4. FIEVRE (principale)
  5. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
  6. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
  3. NAUSEE (CERTAIN )
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
  6. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
  7. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     CARENCE EN VITAMINE C
     CONSOMMATION D’ALCOOL
     ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

     Parfois silencieuses, surtout fortes doses.

  8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
  9. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Secondaire aux saignements occultes.
  10. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une simple dose de 400 milligrammes peut perturber l’hmostase, une dose de 800 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une priode de 4 7 jours.
  11. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet antivitamine K aux doses suprieures 7,2 grammes par jour chez l’adulte.

  12. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l’amplitude due la stimulation des centres respiratoires par excs de CO2.
  13. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagn de signes gnraux.
  15. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
  16. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
  18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyrodiennes.

  21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT
  22. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  23. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  24. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

  25. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

  26. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  27. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  28. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

  29. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

  30. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  31. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.
      Cette perte de l’audition porte surtout sur les hautes frquences.
      Les surdits dfinitives sont exceptionnelles.

  32. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour chez l’adulte.

  33. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 5 grammes par jour, chez l’adulte.

  34. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
  35. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
  36. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
  37. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
     Si doses fortes et traitement prolong.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANTECEDENTS ULCEREUX
     DOSES ELEVEES
  3. GASTRITE
  4. HERNIE HIATALE
  5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. REGIME DESODE
     Tenir compte du sodium contenu dans les prparations.
  9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
  10. THROMBOPENIE
  11. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrt 7 jours avant.
  12. GROSSESSE
  13. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORMES EVOLUTIVES
  3. GASTRITE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORMES SEVERES
  4. SYNDROME HEMORRAGIQUE
  5. HEMOPHILIE
  6. ALLERGIE AUX SALICYLES
     Allergie connue aux salicyls, pouvant s’tre manifeste par un asthme ou un syndrome de Widal aprs prise d’aspirine.
  7. NOUVEAU-NE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
  – chez l’adulte:
  Trois cent soixante sept cent vingt milligrammes toutes les 2 ou 3 heures, dliter.
  – chez l’enfant jusqu’ 30 mois:
  Cent vingt deux cent quarante milligrammes par
  jour.
  – chez l’enfant de 30 mois 15 ans:
  Deux cent quarante milligrammes deux mille quatre cents milligrammes par jour.

  Dose usuelle par voie orale dans les tats inflammatoires (RAA, arthrite rhumatode):
  – chez l’adulte:
  Deux mille quatre cents
  quatre mille huit cents milligrammes (2,4 4,8 g) par jour en quatre prises.
  – Chez l’enfant:
  Cent vingt cent cinquante milligrammes par kilo et par jour.

  Usage gnralement dconseill chez les sujets allergiques et chez les asthmatiques.
  Utiliser
  avec prudence chez les sujets ayant des antcdents digestifs, en cas de traitement associ, tenir compte des interactions ventuelles.
  Posologie trs rigoureuse chez l’enfant, les doses toxiques tant proches des doses thrapeutiques.
  En cas de
  traitement prolong, effectuer au pralable un bilan clinique, digestif et biologique (NFS, Coagulation).
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.28
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie sudorale
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Sous forme d’acide actylsalicylique aprs hydrolyse.
  Rsorb surtout au niveau intestinal, du fait du taux d’hydrolyse plus lv en milieu alcalin.
  Rsorption comparable celle de l’acide actylsalicylique, mais plus lente.
  
  Répartition
  Dans tout l’organisme.
  Passe dans le lait: 0,5% de la dose ingre par la mre passe dans le lait.
  Traverse la barrire foetoplacentaire.
  Liaison aux protines plasmatiques: 50 A 90%,en donnant de l’actylalbumine et de l’acide salicylique.
  
  Demi-Vie
  0,28 heures:
  Demi-vie moyenne de l’acide actylsalicylique, aprs injection IV rapide de 1 gramme.
  Demi-vie dose-dpendante:
  Demi-vie plasmatique de l’acide salicylique:
  – chez l’adulte: 3 6 heures aux doses habituelles.
  15 30 heures aux fortes
  doses.
  – chez l’enfant:
  15 30 heures Ph urinaire acide.
  Variable selon le dbit urinaire PH urinaire alcalin.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse dans le tube digestif faible en milieu acide gastrique, et maximum en milieu alcalin intestinal, donnant de l’acide actylsalicylique libre.
  Hydrolyse plasmatique rapide et totale de l’acide actylsalicylique en acide salicylique moins
  actif.
  Inactivation hpatique par transformation en acide salicyurique, en acide gentisique et en drivs glycuroconjugus.
  Mcanismes quantitativement limits expliquant le mtabolisme dose-dpendant.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Elimination plus lente que celle de l’aspirine.
  Sous forme d’acide salicylique et de mtabolites, en proportions variables delon l’tat pathologique du sujet, la dose ingre et le PH urinaire.
  A Ph alcalin: jusqu’ 85% d’acide
  salicylique;
  A PH acide: Beaucoup moins, jusqu’ 5% d’acide salicylique.
  La quantit excrte par le rein dpend aussi de l’tat pathologique, de la dose ingre, et du Ph urinaire:
  -A Ph 6: 10% de la dose ingre;A Ph 8: 80% de la dose ingre.

  Voie
  biliaire:
  Selon le Ph urinaire:
  -A Ph 6 : 90% de la dose ingre.
  -A Ph 8: 20% de la dose ingre.

  Sueur.
  

  Bibliographie

  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ALUPIR (ITALIE)
  • BUFACYL (ISRAEL)
  • SALITI-MAMALLET (JAPON)

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