QUININE SULFATE BASIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS(METHOXY-6 QUINOLYL-4)(VINYL-5 QUINUCLIDINYL-2)METHANOL DIHYDROGENOSULFATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : QUININE SULFATE
  
  autre dnomination : SULFATE BASIQUE DE QUININE
  
  autre dnomination : SULFATE DE QUININE
  
  autre dnomination : SULFATE DE QUININE BASIQUE
  
  bordereau : 1121
  
  sel ou driv : QUININE ARSENIATE
  
  sel ou driv : QUININE ASCORBATE
  
  sel ou driv : QUININE BENZOATE BASIQUE
  
  sel ou driv : QUININE BROMHYDRATE BASIQUE
  
  sel ou driv : QUININE CHLORHYDRATE BASIQUE
  
  sel ou driv : QUININE ACETAMIDOPHENYLARSINATE
  
  sel ou driv : QUININE ET UREE CHLORHYDRATE DOUBLE
  
  sel ou driv : QUININE ETHYLCARBONATE
  
  sel ou driv : QUININE FORMIATE BASIQUE
  
  sel ou driv : QUININE GLUCONATE
  
  sel ou driv : QUININE PHENYLETHYLBARBITURATE
  
  sel ou driv : QUININE SALICYLATE BASIQUE
  
  sel ou driv : QUININE SULFATE NEUTRE
  
  sel ou driv : QUININE-RESORCINE BICHLORHYDRATE
  
  sel ou driv : QUININE CHLORHYDRATE NEUTRE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • METHANOL
  • QUINOLEINE
  • QUINUCLIDINE

  Molécule(s) de base : QUININE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : (JO 16/01/1999)
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
  4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTISEPTIQUE (secondaire certaine)
  7. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
  8. SCLEROSANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antipaluden: poison protoplasmique en gnral (dnaturation protique), d’o sa toxicit pour le plasmodium.
     Interfrence avec le mtabolisme glucidique : empche la transformation du glucose en lactate.
     Empche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN; diminue la fixation active d’oxygne par le plasmodium.
     Agit sur la forme rythrocytaire asexue de tous les plasmodium (schizonticide).
     Antipyrtique: agirait sur le centre hypothalamique de la thermorgulation.
  3. secondaire
     Antipaluden: gamticide pour plasmodium vivax et malariae, mais non pour plasmodium falciparum.
     Antiarythmisant: action sur la pompe sodium, diminue l’excitabilit du myocarde et la conduction auriculo-ventriculaire; allonge la priode rfractaire.
     Inhibiteur des cholinestrases: action curarisante actylcholinomimtique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPALUDEEN (principal)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)
  4. ANTIPYRETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PALUDISME (principale)
     Traitement par voie orale des paludismes chloroquinorsistants non compliqus, en association avec une cycline ou avec la pyrimethamine-sulfadoxine.
     Traitement par voie IV des formes svres de paludisme chloroquinorsistant.
     Rfrence :
     – N Engl J Med 1996;335:800-806.
  3. BABESIOSE ( confirmer)
     L’association clindamycine-quinine sulfate basique est efficace :
     – N Engl J Med 2000;343:1454-1458.
  4. FIEVRE (principale)
  5. CRAMPE (controvers)
     Actif faibles doses: deux cent cinquante milligrammes par jour :
     – Med Letter (France) 1986;8:125-126.
     Activit controverse dans les crampes nocturnes des membres infrieurs, plusieurs essais controls n’auraient pas mis en vidence d’activit (sel de quinine non prcis) :
     – Clin Pharm 1991;10:427-428.
     La quinine (sulfate) rduirait l’incidence des crampes nocturnes sans rduire leur intensit (Mta-analyse des essais randomiss positifs) :
     – Br Med J 1995;310:13-17.
     La FDA a retir l’indication des crampes pour la quinine (sel non prcis) sur l’observation des effets indsirables et d’une activit non dmontre :
     – Reactions 1995;359:2.
     Efficacit modre et controverse mettre en balance avec le risque d’effets indsirables graves:
     – Prescrire 2000;20:372-376

  Effets secondaires

  2. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN TRES RARE)
     Cinq cas rapports (sel de quinine non prcis) :
     – Lancet 1990;336:1535-1537.
  3. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
     Syndrome hmolytique et urmique
     5me cas dcrit, 4 autres cits (patients traits pour crampes):
     Am J Nephrol 1992;12:192-195
     Quatre cas rapports la pharmacovigilance australienne pour des patients traits pour crampes (sel de quinine non prcis) :
     – Aust Adv Drug React Bull 1996;15:1.
     Un cas de purpura thrombotique thrombocytopnique associ une insuffisance rnale:
     – Am J Kidney Dis 1999;33:133-137.
  4. THROMBOPENIE (CERTAIN )
     Deux cas fatals (sel du quinine non prcis) :
     – Ann Intern Med 1990;112:308-309.
     87 cas (quinine sulfate) rapports la pharmacovigilance australienne, dont 5 cas fatals :
     – Austr Adv Drug Reac Bull 1991;10:3.
     Trois cas d’origine allergique, associs une hmolyse (sel de quinine non prcis) :
     – Blood 1991;77:306-310.
     Plusieurs cas mortels, mcanisme immuno-allergique (sel de quinine non prcis) :
     – Arch Intern Med 1991;151:1021.
  5. CEPHALEE (CERTAIN )
  6. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
  7. NAUSEE (CERTAIN )
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
  10. PALPITATION (CERTAIN )
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
  12. DELIRE (CERTAIN )
  13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
  14. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
  15. COMA (CERTAIN )
  16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
  17. URTICAIRE (CERTAIN )
  18. CHOC SEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Tableau de choc septique 2 reprises chez un patient trait pour des crampes :
      – Am J Med 1998;104:488-490.
  19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
  20. PRURIT (CERTAIN )
  21. LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas rapports la quinine (sel de quinine non prcis) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
  22. ERYTHRODERMIE (CERTAIN )
  23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
  24. PURPURA (CERTAIN )
  25. AMAUROSE (CERTAIN )
  26. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
  27. SURDITE (CERTAIN )
      Surdit gnralement rversible si le traitement est immdiatement arrt. Un cas de surdit et de mutisme aprs ingestion de plus de 6 grammes (sel de quinine non prcis). Rversible en 3 jours :
      – Am J Emerg Med 1991;9:318-920.
      Hypoacousie rversible (sel de quinine non prcis) :
      – Br J Clin Pharmacol 1991;31:409-412.
  28. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (CERTAIN )
  29. HEMOGLOBINURIE (CERTAIN )
  30. ICTERE (CERTAIN )
  31. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.
  32. HEPATITE GRANULOMATEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport avec rintroduction positive :
      – Br Med J 1982;286:264.
  33. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs un mois d’utilisation par voie orale (sel de quinine non prcis) pour le traitement de crampes nocturnes :
      – West J Med 1994;160:59-60.
  34. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1984;310:1331.
      Autre publication (sel de quinine non prcis) :
      – Ann Intern Med 1993;119:218-219.
  35. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, plusieurs cas rapports :
      – Ann Intern Med 1994;120:90-91.

  Précautions d’emploi

  2. FIBRILLATION AURICULAIRE
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  4. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anmie hmolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.
  5. HEPATITE AIGUE
     Risque d’accumulation li une rduction de l’limination :
     – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
  6. PORPHYRIE

  Contre-Indications

  2. IDIOSYNCRASIE QUINIQUE
  3. NEVRITE OPTIQUE
  4. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle
  Voie buccale
  Adultes: cinq cents milligrammes mille cinq cents milligrammes par jour.
  Dose maximale par prise: cinq cents milligrammes.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Bonne rsorption aprs prise orale au niveau de l’intestin grle.
  Taux plasmatique maximum en 1 3 heures aprs prise orale unique.
  
  Répartition
  Liaisons aux protines plasmatiques 70%.
  Concentration dans liquide cphalo-rachidien : 2 5 %.
  Passe la barrire placentaire.

  Demi-Vie
  La demi-vie de la quinine pourrait tre allonge en cas d’hpatite :
  – Br J Clin Pharmacol 1993;35:444-446.
  
  Métabolisme
  Hpatique : hydroxylation en position 2 du noyau quinuclidine et en 2 du noyau quinoleine.
  
  Elimination
  (REIN)
  En grande partie rnale.
  Dbut de l’limination rnale 15 minutes aprs l’administration orale.
  L’excrtion rnale est deux fois plus rapide en urine acide qu’en urine alcaline car grande rabsorption tubulaire de la quinine
  base.
  (FOIE)
  Elimination biliaire et fcale.
  (SALIVE)
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
  – Experimental Chemotherapy; ed schnitzer hawking vol 1:1963 et vol 4: 1966.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • QUINAMM (USA)
  • QUINDAN (USA)
  • QUIPHILE (USA)

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