CELOCURINE 1 pour cent solution injectable IV (Hôp)
CELOCURINE 1 pour cent solution injectable IV (Hôp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte, enfant et nourrisson
Etat : commercialisé
Laboratoire : PHARMACIA-UPJOHNProduit(s) : CELOCURINE
Evénements :
- octroi d’AMM 23/11/1954
- mise sur le marché 1/1/1955
- publication JO de l’AMM 1/1/1962
- validation de l’AMM 17/2/1998
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 301959-5
50
ampoule(s)
10
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 28/11/1960
- arrêt de commercialisation 15/11/1989
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER AU REFRIGERATEURRégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 177 F
Prix public TTC : 186.74 FConditionnement 2
Numéro AMM : 553782-2
50
ampoule(s) bouteille(s)
10
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 28/11/1960
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER ENTRE +2 ET +8 DEGRES CRégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 445 F
Prix public TTC : 186.74 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 3
Numéro AMM : 560774-1
10
ampoule(s) bouteille(s)
10
ml
verreEvénements :
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER ENTRE +2 ET +8 DEGRES CComposition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- GLUCOSE ANHYDRE excipient
- SUCCINIQUE ACIDE excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- MYORELAXANT PERIPHERIQUE (CURARISANT DER. DE LA CHOLINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : M03A-B01.
L’iodure de suxaméthonium est un iodure d’ammonium quaternaire qui produit une paralysie musculaire.
Il s’agit d’un curarisant acéthylcholinomimétique dont l’action myorésolutive résulte du blocage de la plaque motrice, après dépolarisation.
Le blocage est extrêmement rapide car ce leptocurare est rapidement détruit par les pseudocholinestérases.
Du fait de sa dissociation très rapide en deux métabolites, l’acide succinique et la choline, la durée d’action de l’iodure de suxaméthonium est brève et il a donc peu d’effet cumulatif.
Après administration intraveineuse, l’action est très rapide, inférieure à la minute, il apparaît des fasciculations surtout visibles au niveau du visage, des yeux et des membres inférieurs. Les muscles laryngés et le diaphragme sont paralysés avant les muscles périphériques.
Le suxaméthonium n’a pas d’effet sur le système nerveux autonome. Il ne produit ni hypotonie, ni salivation.
Les principaux avantages du suxaméthonium sont sa faible toxicité, sa rapidité d’action et sa dégradation rapide dans l’organisme en métabolites inactifs.
* Propriétés Pharmacocinétiques :
L’action rapide et très brève du suxaméthonium provient de son hydrolyse par les pseudocholinestérases plasmatiques dont l’activité dépend d’un facteur génétique. La fréquence du déficit en cholinestérase est faible, de l’ordre de 1 pour 2500.
Le suxaméthonium est d’abord hydrolysé en succinyl-monocholine et en choline en 2 à 4 minutes après l’injection, sous l’action d’une enzyme, la pseudocholinestérase plasmatique. L’activité de cette enzyme est tellement complète et rapide que 2% seulement du suxaméthonium apparaissent dans les urines.
Le suxaméthonium est ensuite hydrolysé en choline et en acide succinique. Mais cette hydrolyse est plus lente et dure six à sept fois plus de temps que la première. Elle est sous la dépendance d’une estérase hépatique.
- ***
Adjuvant de l’anesthésie générale permettant de provoquer un relâchement musculaire de brève durée en particulier lorsque l’on souhaite une efficacité rapide et brève :
– intubation trachéale,
– réduction de fractures et luxations,
– mobilisation des articulations,
– convulsivothérapie,
– toute intervention chirurgicale nécessitant un relâchement musculaire, en particulier en oto-rhino-laryngologie, stomatologie, ophtalmologie,
– obstétrique. - ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT)
- HYPERTENSION OCULAIRE
Transitoire. - PRESSION INTRAGASTRIQUE(AUGMENTATION)
Transitoire. - SPASME FACIAL
Spasme des masséters pouvant gêner l’intubation chez 0.5 à 1% des patients. - TACHYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
HYPERKALIEMIE - BRADYCARDIE
- EXTRASYSTOLE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTChez l’enfant anesthésié à l’halothane.
- ARRET CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTChez l’enfant anesthésié à l’halothane.
- KALIEMIE(AUGMENTATION)
Hyperkaliémie transitoire (augmentation de la kaliémie de 0.5 mEq/l chez un sujet normal recevant 1 mg/kg d’iodure de suxaméthonium).
Des hyperkaliémies, majeures peuvent être observées au décours de brûlures sévères, de polytraumatismes, d’antécédents de lésions neurologiques ou d’accidents vasculaires cérébraux. - CURARISATION PROLONGEE
Chez les patients présentant un déficit en pseudocholinestérases plasmatiques. - REACTION ANAPHYLACTIQUE
Des réactions anaphylactiques ont été décrites pour l’ensemble des myorelaxants. Bien qu’elles ne se produisent que très rarement avec le suxaméthonium, des précautions doivent être prises pour pallier la survenue éventuelle de telles réactions. Il convient de prendre des précautions particulières en cas d’antécédents connus de réactions anaphylactiques aux curares, une réactivité allergique croisée pouvant se produire avec ces agents. - PRURIT AU POINT D’INJECTION
Les myorelaxants peuvent induire une libération d’histamine, à la fois aux niveaux local et systémique. De ce fait, il est possible qu’un prurit apparaisse au site d’injection - ERYTHEME AU POINT D’INJECTION
Les myorelaxants peuvent induire une libération d’histamine, à la fois aux niveaux local et systémique. De ce fait, il est possible que des réactions érythémateuses apparaissent au site d’injection. - BRONCHOSPASME
Les myorelaxants peuvent induire une libération d’histamine, à la fois aux niveaux local et systémique. De ce fait, il est possible que des réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) systémiques telles que des bronchospasmes se produisent après l’administration de ces drogues. - TROUBLE CARDIOVASCULAIRE
Les myorelaxants peuvent induire une libération d’histamine, à la fois aux niveaux local et systémique. De ce fait, il est possible que des réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) systémiques telles que des troubles cardiovasculaires se produisent après l’administration de ces drogues.
- MISE EN GARDE
– Ventilation assistée :
Le suxaméthonium entraînant une paralysie des muscles respiratoires, il est nécessaire d’avoir recours à une ventilation assistée jusqu’au rétablissement de la respiration spontanée efficace.
– Hyperthermie maligne :
Etant donn que le suxaméthonium peut être utilisé conjointement à d’autres agents et considérant que la survenue d’une hyperthermie maligne en cours d’anesthésie est possible, cela même en l’absence de facteurs déclenchants connus, les praticiens doivent être familiarisés avec les signes précoces, le diagnostic et le traitement de l’hyperthermie maligne préalablement à la mise en oeuvre de toute anesthésie. - RECOMMANDATION
– Les anticholinestérasiques n’antagonisent pas le suxaméthonium, au contraire, ils potentialisent ses effets. Il n’existe pas d’antidote ou d’antagoniste du suxaméthonium. En cas d’apnée prolongée, il faut maintenir la ventilation assistée jusqu’à réapparition spontanée d’une respiration et d’une activité musculaire efficace.
– Une diminution du taux plasmatique des pseudocholinestérases conduit à l’allongement de la durée d’action du suxaméthonium. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Le suxaméthonium peut être employé avec tous les anesthésiques sans que son action soit modifiée. Il faut toujours injecter l’anesthésique avant le suxaméthonium. - SISMOTHERAPIE
Lors de l’utilisation en sismothérapie, il est recommandé de faire précéder l’injection de suxaméthonium d’une pré-oxygénation. - ENFANT
Chez l’enfant, la survenue d’une bradycardie sinusale, voire d’extrasystoles ventriculaires est plus fréquente. Elle est favorisée par l’hypertonie vagale et peut être prévenue par l’administration d’atropine à la dose de 0.01 mg/kg. - GROSSESSE
– Premier trimestre :
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène.
En clinique, aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier n’est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées au suxaméthonium est insuffisant pour exclure tout risque.
En conséquence, l’utilisation du suxaméthonium ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
– Fin de grossesse :
La fin de grossesse, d’un point de vue anesthésique, expose au syndrome de Mendelson (pneumopathie acide par inhalation de suc gastrique) et à des difficultés d’intubation.
Dans ces conditions, l’intubation doit être rapide et il importe de privilégier un curare à délai d’action bref (inférieur à 1.5 minute) et de durée d’action courte.
Le relais peut être pris par un curare à action plus lente.
Le passage transplacentaire des curares est faible et le risque de curarisation néonatal est exceptionnel.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- HYPERSENSIBILITE A L’IODE
- HYPERTHERMIE MALIGNE(ANTECEDENTS)
- TROUBLES DE LA DENERVATION
Dénervation étendue récente. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT
- DEFICIT DE L’ACTIVITE DES CHOLINESTERASES PLASMATIQUES
Congénital. - MYOPATHIE
Risque d’hyperthermie maligne. - SYNDROME D’ECRASEMENT (relative)
Crush syndrome. - BRULURES GRAVES (relative)
- HYPERKALIEMIE (relative)
- MYASTHENIE (relative)
- MYOPATHIE MYOTONIQUE (relative)
Maladie de Steinert. - PLAIE OCULAIRE (relative)
Plaies ouvertes du globe oculaire.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Il se caractérise par la persistance de signes de curarisation en l’absence d’injection d’un autre type de curare. Le patient doit alors être maintenu intubé, ventilé, jusqu’à reprise d’une respiration spontanée efficace et réapparition d’une force
musculaire normale.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Comme avec tous les autres curarisants, la posologie du suxaméthonium doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d’anesthésie employée, de la durée présumée de l’intervention, des interactions éventuelles avec
d’autres médicaments administrés avant ou pendant l’anesthésie et de l’état général du patient.
Les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif.
– Pour une curarisation fugace et brève :
L’injection intraveineuse de zéro trois (0.3) à zéro
cinq (0.5) milligramme par kilogramme d’iodure de suxaméthonium provoque une relaxation complète de la musculature périphérique pendant trois à cinq minutes, notamment lors des sismothérapies.
L’injection intraveineuse d’un milligramme par kilogramme
d’iodure de suxaméthonium provoque une paralysie totale de la musculature volontaire pendant cinq à dix minutes et nécessite le recours à une ventilation assistée.
En obstétrique, malgré l’existence d’un faible passage transplacentaire du suxaméthonium,
l’injection d’une dose unique d’un milligramme par kilogramme chez la mère ne compromet pas l’état de l’enfant à la naissance.
En cas d’administration préalable d’une faible dose de curare non dépolarisant (pour prévenir les fasciculations), la
posologie est d’un milligramme cinq par kilogramme d’iodure de suxaméthonium.
– Utilisation en pédiatrie :
Chez le nourrisson et l’enfant, l’injection d’un milligramme cinq par kilogramme d’iodure de suxaméthonium entraîne une paralysie totale de la
musculature striée en une minute environ et durant cinq à dix minutes.
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Mode d’emploi :
Le suxaméthonium doit être administré par voie intraveineuse.
Le suxaméthonium ne doit être administré que par des anesthésistes ou des praticiens familiarisés
avec l’utilisation et l’action des curares, ou sous leur contrôle.
Du matériel d’intubation trachéale, d’assistance respiratoire et d’oxygénation artérielle adéquat doit être disponible.
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Allaitement :
L’allaitement peut être poursuivi au décours
d’une anesthésie par suxaméthonium.