LOGIMAX 5 mg/47.5 mg comprimés pelliculés à libération prolongée
LOGIMAX 5 mg/47.5 mg comprimés pelliculés à libération prolongée
Introduction dans BIAM : 30/5/1996
Dernière mise à jour : 4/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES A LIBERATION PROLONGEE
Etat : commercialisé
Laboratoire : ASTRA FRANCEProduit(s) : LOGIMAX
Evénements :
- octroi d’AMM 14/11/1994
- publication JO de l’AMM 24/3/1995
- mise sur le marché 21/5/1996
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 337885-1
1
plaquette(s) thermoformée(s)
28
unité(s)
PVC/aclar
saumonEvénements :
- inscription SS 20/3/1996
- agrément collectivités 31/3/1996
- mise sur le marché 21/5/1996
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 96.13 F
Prix public TTC : 118.60 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- FELODIPINE 5 mg
Dans une matrice gélifiée contenant : hypromellose 5 cps 130 mg, hypromellose 10000 cps 20 mg, silice d’aluminium 70.50 mg, lactose anhydre 42 mg, cellulose microcristalline 4.50 mg,
huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylénée (40) 5 mg, gallate de propyl 0.06 mg, hydroxypropylcellulose LF 14 mg, stéaryl fumarate de sodium 3.70 mg. - METOPROLOL SUCCINATE 47.50 mg
En microgranules contenant : éthylcellulose 10 cps 13 mg, hydroxypropylcellulose 3.20 mg.
- SILICE COLLOIDALE excipient
- HYPROMELLOSE pelliculage
- MACROGOL 6000 pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE pelliculage
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (pelliculage)
- OXYDE DE FER ROUGE colorant (pelliculage)
- PARAFFINE SPECIALE pelliculage
- BETABLOQUANT SELECTIF ASSOCIE A UN ANTIHYPERTENSEUR (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07F-B02.
Association d’un antagoniste calcique et d’un bêtabloquant : les effets de la félodipine, antagoniste calcique sélectif (réduction des résistances périphériques) s’additionnent avec ceux du métoprolol, antagoniste sélectif des récepteurs bêta 1 (réduction du débit cardiaque).
* La félodipine est un inhibiteur calcique appartenant à la famille des dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse.
Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel. Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.
Cette vasodilataion artériolaire s’accompagne :
– d’une augmentation de la compliance artérielle et du diamètre artériel,
– d’une préservation, voire une augmentation des débits loco-régionaux (rénal, cérébral),
– d’une action légèrement diurétique et natriurétique à court terme,
– d’une absence de rétention hydrosodée à long terme.
Contrairement à ce qui est observé en administration aiguë, le traitement chronique n’entraîne pas d’accélération de la fréquence cardiaque.
* Le métoprolol est un antagoniste cardiosélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. Il agit sur les récepteurs bêta 1 cardiaques à des doses plus faibles que celles nécessaires pour affecter les récepteurs bêta 2 essentiellement situés dans les vaisseaux périphériques et les bronches.
Le métoprolol n’a pas d’effet stabilisateur de membrane et ne présente pas de fonction agoniste partiel.
** Propriétés pharmacocinétiques :
– Félodipine :
* la biodisponibilité de la félodipine LP est d’environ 15% chez l’homme et est indépendante de la dose.
La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 99%; elle est liée essentiellement à la fraction albumine.
* élimination et métabolisme : la demi-vie d’élimination de la félodipine est de 25 heures. Elle n’entraîne pas d’accumulation significative pendant un traitement au long cours. La félodipine est complètement métabolisée par le foie et tous les métabolites identifiés sont hémodynamiquement inactifs. Environ 70% de la dose sont excrétés sous forme de métabolites urinaires; la fraction restante est excrétée dans les fécès. Moins de 0.5% de la dose se retrouve inchangée dans l’urine.
– Métoprolol :
La biodisponibilité du métoprolol est d’environ 50%. La demi-vie d’élimination est de 3 à 5 heures. Le métoprolol est métabolisé par le foie en trois métabolites dont aucun n’a d’effet pharmacologique. Environ 5% de la dose sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale.
L’association félodipine + métoprolol ne modifie pas la pharmacocinétique de chacun des composants.
La prise de nourriture n’influence pas les paramètres pharmacocinétiques ou hémodynamiques.
Avec la forme LP, la phase d’absorption est prolongée, ce qui se traduit par des concentrations plasmatiques stables de félodipine et de métoprolol pendant 24 heures.
- ***
Traitement de deuxième intention de l’hypertension artérielle, lorsque la monothérapie n’est pas efficace. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- HYPERPLASIE GINGIVALE
Effet dû à la félodipine.
Comme avec les autres dihydropyridines, une légère hyperplasie gingivale a été décrite chez les patients présentant une gingivite/parodontite importante. Cette hyperplasie peut être évitée ou guérie par une hygiène bucco-dentaire rigoureuse. - ASTHENIE (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - SENSATION DE VERTIGE (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - CEPHALEE (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - PARESTHESIE
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine, résultant d’une vasodilatation précapillaire.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - FLUSH (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - TACHYCARDIE (RARE)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - PALPITATION (RARE)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - RASH
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - PRURIT
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - NAUSEE (FREQUENT)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - DOULEUR ARTICULAIRE
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE
Urticaire, oedème de Quincke.
Effet dû à la félodipine.
Réaction dose-dépendante, s’observant en début de traitement ou après une augmentation des doses, d’ordinaire transitoire et s’atténuant au cours du temps. - CRAMPE (RARE)
Effet dû au métoprolol. - BRADYCARDIE
Effet dû au métoprolol. - TROUBLE VASOMOTEUR
Parfois avec syncope.
Effet dû au métoprolol. - SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
Effet dû au métoprolol. - OEDEME (RARE)
Effet dû au métoprolol. - DOULEUR PRECORDIALE (RARE)
Effet dû au métoprolol. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Effet dû au métoprolol. - GANGRENE DES EXTREMITES
Chez des patients souffrant de troubles circulatoires périphériques sévères.
Effet dû au métoprolol. - DEPRESSION (RARE)
- BRADYPSYCHIE (RARE)
Effet dû au métoprolol. - SOMNOLENCE (RARE)
Effet dû au métoprolol. - CAUCHEMAR (RARE)
Effet dû au métoprolol. - TROUBLE DU COMPORTEMENT
Effet dû au métoprolol. - VOMISSEMENT
Effet dû au métoprolol. - DOULEUR ABDOMINALE
Effet dû au métoprolol. - DIARRHEE (RARE)
Effet dû au métoprolol. - CONSTIPATION (RARE)
Effet dû au métoprolol. - SECHERESSE DE LA BOUCHE
Effet dû au métoprolol. - PHOTOSENSIBILISATION
Effet dû au métoprolol. - HYPERSUDATION
Effet dû au métoprolol. - ALOPECIE
Effet dû au métoprolol. - DYSPNEE
D’effort.
Effet dû au métoprolol. - BRONCHOSPASME (RARE)
Egalement chez des patients sans antécédents de bronchopathie obstructive.
Effet dû au métoprolol. - RHINITE
Effet dû au métoprolol. - TROUBLE DE LA VISION
Effet dû au métoprolol. - SECHERESSE DE L’OEIL
Et/ou irritation oculaire.
Effet dû au métoprolol. - CONJONCTIVITE
Effet dû au métoprolol. - ACOUPHENE
Effet dû au métoprolol. - POIDS(AUGMENTATION)
Effet dû au métoprolol. - THROMBOPENIE
Effet dû au métoprolol.
- MISE EN GARDE
– Interruption du traitement :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - SPORTIFS
Mise en garde :
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est à dire sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif. - ASTHME
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques et/ou anticholinergiques inhalés. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques et/ou anticholinergiques inhalés. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients insuffisants cardiaques non contrôlés par le traitement. - BRADYCARDIE
Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Les bêta-bloquants, de préférence bêta 1 sélectifs et dotés d’un pouvoir agoniste partiel, doivent être utilisés avec prudence car ils peuvent entraîner une aggravation chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs). - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. - SUJET AGE
Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. - INSUFFISANCE RENALE
Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie, ou encore en surveillant le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s’il apparaissait une bradycardie excessive (< 50-55 batt /min au repos). - DIABETE
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - REACTION ALLERGIQUE
Les bêtabloquants peuvent accroître la sensibilité aux allergènes et aggraver les manifestations anaphylactiques.
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf interactions médicamenteuses) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
– Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.
– Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
* chez les malades atteints d’insuffisance coronaire, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
* en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
- ASTHME
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Sévère. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- ANGOR DE PRINZMETAL
Formes sévères. - MALADIE DU SINUS
Y compris bloc sino-auriculaire. - BRADYCARDIE SEVERE
< 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Graves. - PHEOCHROMOCYTOME
Non traité. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Association contre-indiquée avec la floctafénine :
En cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
– association avec le sultopride : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants. - GROSSESSE
La présence de félodipine conditionne la mise en garde de l’utilisation de l’association pendant la grossesse.
– Avec la félodipine :
Un effet tératogène et foetotoxique a été rapporté chez certaines espèces animales. L’expérience clinique ne mentionne pas d’étude épidémiologique mais on ne rapporte pas à ce jour d’effet malformatif ou foetotoxique particulier.
En conséquence, on évitera de prescrire cette association tout au long de la grossesse.
– Avec le métoprolol :
Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf. surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP). C’est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé. - ALLAITEMENT
Aucune information n’est disponible concernant l’association félodipine + métoprolol au cours de la lactation : par précaution, elle est déconseillée étant donné que ces deux produits passent dans le lait.
Signes de l’intoxication :
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- BRADYCARDIE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CHOC CARDIOGENIQUE
- ARRET CARDIAQUE
- BRONCHOSPASME
Traitement
– Symptômes :
Un surdosage peut entraîner les symptômes suivants : hypertension, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque et bronchospasme.
– Traitement (en milieu spécialisé) :
Faire vomir ou
effectuer un lavage gastrique. En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration :
. d’atropine, 1 à 2 mg IV
. de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable
. suivie si nécessaire d’isoprénaline 25 mcg en
injection lente ou de dobutamine 2.5 à 10 mcg/kg/min.
Les sympathomimétiques, comme les bêta 1 stimulants, la dopamine, la dobutamine, le métaraminol ou la noradrénaline peuvent être administrés si les mesures précédentes s’avèrent insuffisantes.
Contre
le bronchospasme, on peut envisager l’injection intraveineuse d’un bêta 2 stimulant. A noter qu’il peut s’avérer nécessaire d’administrer l’antidote à des doses très supérieures aux doses thérapeutiques.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Administrer un comprimé par jour. Le comprimé doit être pris le matin et avalé entier avec de l’eau.
Il ne doit pas être broyé ou croqué. Plus rarement, si le contrôle tensionnel est insuffisant, la posologie pourra être augmentée à
deux comprimés par jour.
La dose d’un comprimé par jour ne doit en aucun cas être dépassée chez le sujet âgé ou chez l’insuffisant hépatique.