MEDIATENSYL 25 mg solution injectable IV (Hôp)
MEDIATENSYL 25 mg solution injectable IV (Hôp)
Introduction dans BIAM : 10/9/1996
Dernière mise à jour : 15/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte et enfant
Etat : commercialisé
Laboratoire : INERGIEProduit(s) : MEDIATENSYL
Evénements :
- octroi d’AMM 25/2/1988
- publication JO de l’AMM 3/6/1988
- mise sur le marché 15/1/1989
- rectificatif d’AMM 31/8/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 330607-6
5
ampoule(s)
5
ml
verreEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 4/5/1988
- agrément collectivités 17/8/1988
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERE
A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 138.85 F
Composition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 5
ml- URAPIDIL CHLORHYDRATE 27.35 mg
Quantité correspondant à 25 mg d’Urapidil base.
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- HYDROGENOPHOSPHATE DE SODIUM excipient
- PHOSPHATE MONOSODIQUE DIHYDRATE excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIHYPERTENSEUR PERIPHERIQUE (ALPHABLOQUANT) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C02C-A06.
Vasodilatateur agissant par l’intermédiaire du blocage des récepteurs alpha 1 adrénergiques périphériques postsynaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha 1 adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5 HT1A sérotoninergiques. Chez l’hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l’effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque. La baisse de la pression artérielle est secondaire à la reduction des résistances totales périphériques (par exemple au niveau rénal où le débit augmente) sans modification du debit cardiaque.
Lorsqu’il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d’urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances totales périphériques.
Aucune potentialisation d’un bronchospasme n’a été constatée. Les sécrétions de rénine et d’aldostérone ne sont pas augmentées. Il n’a pas été observé d’effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études, l’urapidil n’a pas modifié l’équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
Chez les patients souffrant d’une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l’urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire; il n’exerce aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.
Des études effectuées en neurochirurgie ont mis en évidence l’absence d’élévation de la pression intra-crânienne et le respect des paramètres hémodynamiques intracrâniens lors de l’administration de l’urapidil IV.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
Après administration IV, la concentration plasmatique décroît pendant 10 minutes puis reste en plateau pendant environ 1 heure. la demi-vie d’élimination sérique est de 2.7 heures en moyenne. L’urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l’homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
50-70% de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 15-20% du produit mère inchangé.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80%.
- ***
– Hypertension accompagnée d’une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :
. HTA maligne (avec rétinopathie hypertensive stade III),
. encéphalopathie hypertensive,
. dissection aortique,
. décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire.
– En milieu d’anesthésie :
. hypotension contrôlée,
. hypertension en période péri-opératoire. - CRISE HYPERTENSIVE
- HYPERTENSION ARTERIELLE MALIGNE
- DISSECTION AORTIQUE
- HYPOTENSION CONTROLEE
- HYPERTENSION ARTERIELLE PEROPERATOIRE
- CEPHALEE
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - VERTIGE
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - HYPERSUDATION
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - ASTHENIE
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - PALPITATION
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - BRADYCARDIE SEVERE
Effet qui disparait en quelques minutes et ne nécessite pas d’interruption de traitement. - EXTRASYSTOLE
Les extrasystoles peuvent entraîner des sensations d’opression thoracique ou de suffocation. Dans la plupart de ces cas, ces phénomènes sont dus à une baisse rapide de la pression arterielle sous urapidil. Ceux-ci disparaissent en quelques minutes et ne nécessitent pas d’interruption de traitement.
- MISE EN GARDE
– Hypertension de la grossesse :
En raison du risque de menace de mort foetale, la baisse tensionnelle devra être progressive et toujours contrôlée.
– Accident vasculaire cérébral :
La poussée hypertensive qui accompagne souvent l’accident vasculaire cérébral n’est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence. La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme. - SUJET AGE
Surveillance des modifications hémodynamiques. - INSUFFISANCE RENALE
Surveillance des modifications hémodynamiques. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
Compte tenu des études réalisées avec la forme orale, il est préférable de diminuer la posologie. - GROSSESSE
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de l’urapidil lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l’urapidil pendant la grossesse.
Traitement
En cas de surdosage accidentel ou volontaire, il est recommandé de placer le patient en position déclive, jambes surélevées, d’effectuer un remplissage vasculaire et, s’il y a lieu, d’utiliser des médicaments sympathomimétiques.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
A/ Adulte :
1 – Recommandations posologiques pour le traitement de l’urgence hypertensive :
a / Initiation du traitement :
– Injection intraveineuse :
Une ampoule de 25 mg d’urapidil sera injectée en 20 secondes. En cas de
réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d’entretien. Si la réduction n’est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d’une ampoule de 25 mg en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5
minutes, le traitement sera administré à la dose d’entretien.
Si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, une ampoule de 50 mg d’ urapidil sera injectée en 20 secondes. Si la réduction de la presiion artérielle après 5 min est suffisante, le
traitement sera administré à la dose d’entretien.
– Perfusion intraveineuse ou seringue électrique :
En perfusion intraveineuse, le débit de perfusion sera de 2 mg/min (88 gouttes = 4,4 ml/min). Si la réduction de la pression artérielle est
suffisante, passer à la dose d’entretien.
A la seringue électrique, le débit d’administration sera de 2 mg/min (1 ml/min). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d’entretien.
Dans le traitement de l’urgence
hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25% du niveau initial dans l’heure suivant l’institution du traitement injectable; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une
ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
b/ Traitement d’entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante), (quelque soit le mode d’administration initial : injection intraveineuse, perfusion, seringue électrique) :
– Administration en
perfusion :
Le débit sera de 9 à 30 mg/heure (en moyenne de 15 soit 7 à 22 gouttes/h en moyenne 11).
– Administration à la seringue électrique :
Le débit sera de 9 à 30 mg/heure (en moyenne de15 soit 4,5 à 15 ml/heure en moyenne 7,5).
– Préparation
des solutés :
. perfusions : ajouter 5 ampoules d’urapidil 50 mg dans 500 ml de soluté.
. seringue électrique : 2 ampoules d’urapidil 50 mg dans 50 ml de soluté.
2 – Recommandations posologiques pour le traitement en milieu d’anesthésie :
a/
Initiation du traitement :
– Injection intraveineuse :
Une ampoule de 25 mg d’urapidil sera injectée en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 2 minutes, le traitement sera administré à la dose d’entretien. Si elle n’est pas suffisante
après 5 minutes, renouveler le traitement (injection d’une ampoule de 25 mg en 20 secondes).
En cas de réduction suffisante après 2 minutes, le traitement sera administré à la dose d’entretien; si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, une
ampoule de 50 mg d’urapidil sera injectée en 20 secondes. Si la réduction de la presiion artérielle après 2 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d’entretien.
– Perfusion intraveineuse : le débit de perfusion sera de 6 mg/min (264
gouttes : 13.2 ml/min).
– Administration à la seringue électrique : le débit d’administration sera de 6 mg/min (3 ml/min).
b/ Traitement d’entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante) :
– Administration en perfusion intraveineuse : le
débit sera de 60 à 180 mg/h (en moyenne de 120 soit 44 à 122 gouttes/h en moyenne 88).
– Administration à la seringue électrique : le débit sera de 60 à 180 mg/h (en moyenne de 120 soit 30 à 90 ml/h en moyenne 60).
– Préparation des solutés :
.
perfusions : ajouter 5 ampoules d’urapidil 50 mg dans 500 ml de soluté.
. seringue électrique : 2 ampoules d’urapidil 50 mg dans 50 ml de soluté.
B / Enfant :
* Dose initiale : 2 mg/kg/h.
* Dose d’entretien : 0.8 mg/kg/h.
– Compte tenu de la durée des
études toxicologiques disponibles, la durée d’utilisation d’urapidil IV est au maximum de 7 jours.