KAPANOL LP 20 mg gélule à libération prolongée
KAPANOL LP 20 mg gélule à libération prolongée
Introduction dans BIAM : 5/10/1998
Dernière mise à jour : 28/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : GELULES A LIBERATION PROLONGEE
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : KAPANOL
Evénements :
- octroi d’AMM 28/8/1997
- publication JO de l’AMM 26/4/1998
- mise sur le marché 10/9/1998
- rectificatif d’AMM 22/9/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 343985-4
1
plaquette(s) thermoformée(s)
7
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- agrément collectivités 19/3/1998
- inscription SS 19/3/1998
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : stupéfiantsRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 16.39 F
Prix public TTC : 26 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 343987-7
6
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- agrément collectivités 19/3/1998
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : stupéfiants
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- MORPHINE SULFATE 20 mg
- SACCHAROSE excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- EAU PURIFIEE excipient
- ETHYLCELLULOSE excipient
- COPOLYMERE D’ACIDE METHACRYLIQUE excipient
- MACROGOL 6000 excipient
- PHTALATE D’ETHYLE excipient
- TALC excipient
- GELATINE excipient de la gélule
- OXYDE DE FER NOIR excipient de la gélule
- GOMME LAQUE excipient de la gélule
- N-BUTANOL excipient de la gélule
- HYDROXYDE D’AMMONIUM excipient de la gélule
- EAU PURIFIEE excipient de la gélule
- ALCOOL ETHYLIQUE excipient de la gélule
- ALCOOL ISOPROPYLIQUE excipient de la gélule
- PROPYLENE GLYCOL excipient de la gélule
- HYDROXYDE DE POTASSIUM excipient de la gélule
- ANALGESIQUE MORPHINIQUE (ALCALOIDE DE L’OPIUM) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02A-A01.
– Action sur le système nerveux central :
La morphine est dotée d’une action analgésique dose-dépendante. Elle peut agir sur le comportement psychomoteur et provoquer, selon les doses et le terrain, sédation ou excitation.
Sur les centres respiratoires et celui de la toux, la morphine exerce, dès les doses thérapeutique, une action dépressive. Les effets dépresseurs respiratoires de la morphine s’atténuent en cas d’administration chronique. L’action de la morphine sur le centre du vomissement, (via la zone chémo-réceptrice, stimulable notamment par la douleur et le centre cochléo-vestibulaire) et sur la vidange gastrique lui confère des propriétés émétisantes variables.
La morphine provoque enfin un myosis d’origine centrale.
– Action sur le muscle lisse :
La morphine diminue le tonus et le péristaltisme des fibres longitudinales et augmente le tonus des fibres circulaires, ce qui provoque un spasme des sphincters (pylore, valvule iléo-caecale, sphincter anal, sphincter d’Oddi, sphincter vésical).
* Propriétés pharmacocinétiques :
Il s’agit d’une forme à libération prolongée permettant une administration orale en une prise quotidienne.
Absorption :
Après administration orale de cette présentation de morphine à libération prolongée sur 24 heures, la quantité de morphine absorbée normalisée à la dose (AUC), est similaire à celle obtenue après administration de morphine en solution ou d’autres formes de morphine à libération prolongée. Néanmoins, la vitesse d’absorption de la morphine est plus lente à partir de cette présentation.
Le pic de concentration plasmatique, (Cmax) après administration d’une dose orale de 50 mg de cette présentation de morphine chez 30 sujets sains, est de 8.1 mg/ml avec un Tmax de 8.5 heures.
L’alimentation ralentit l’absorption digestive de la morphine de cette présentation de morphine (Tmax un peu plus long) sans modifier la quantité absorbée (AUC). Ce ralentissement n’a aucune conséquence clinique et cette présentation de morphine peut être administrée indifféremment avec ou entre les repas.
La vitesse d’absorption de cette présentation de morphine à libération prolongée sur 24 heures est plus lente que celle des autres comprimés à libération prolongée ce qui se traduit, à posologie identique, par une concentration maximale (Cmax) plus faible et une concentration minimale (Cmin) plus élevée.
La biodisponibilité des formes orales par rapport à celles administrées par voie sous-cutanée est de 50%.
La biodisponibilité des formes orales par rapport à celles administrées par voie intraveineuse est de 30%.
Distribution :
Après résorption, la morphine est liée aux protéines plasmatiques dans la proportion de 30%.
La morphine traverse la barrière hématoencéphalique et le placenta.
Métabolisme :
La morphine est métabolisée de façon importante en dérivés glucuroconjugués qui subissent un cycle entéro-hépatique. Le 6-glucuronide et la normorphine sont deux métabolites actifs de la substance-mère.
Elimination :
La demi-vie plasmatique de la morphine est variable (2 à 6 heures).
L’élimination des dérivés glucuroconjugués se fait essentiellement par voie urinaire, à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
L’élimination fécale est faible (inférieure à 10%).
- ***
Douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible, en particulier douleur d’origine cancéreuse. - DOULEUR REBELLE
- DOULEUR DES CANCEREUX
- SOMNOLENCE
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associée.
Effet prévisible devant être anticipé afin d’optimiser le traitement. Il peut nécessiter une thérapeutique correctrice. - NAUSEE
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associée.
Effet prévisible devant être anticipé afin d’optimiser le traitement. Il peut nécessiter une thérapeutique correctrice. - VOMISSEMENT
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associée.
Effet prévisible devant être anticipé afin d’optimiser le traitement. Il peut nécessiter une thérapeutique correctrice. - CONSTIPATION
Ne cède pas à la poursuite du traitement.
Effet prévisible devant être anticipé afin d’optimiser le traitement. Il peut nécessiter une thérapeutique correctrice. - CONFUSION MENTALE
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - SEDATION
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CAUCHEMAR
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEavec éventuellement phénomènes hallucinatoires.
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
Avec au maximum apnée. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Augmentation de la pression intracrânienne, qu’il convient de traiter dans un premier temps. - DYSURIE
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
STENOSE URETRALE - RETENTION D’URINE
Condition(s) Favorisante(s) :
STENOSE URETRALE
ADENOME PROSTATIQUE - PRURIT
- ROUGEUR
- MISE EN GARDE
– Dans le contexte du traitement de la douleur l’augmentation des doses, même si celles-ci sont élevées, ne relève pas le plus souvent d’un processus d’accoutumance.
– Une demande pressante et réitérée nécessite de réévaluer fréquemment l’état du patient. Elle témoigne le plus souvent d’un authentique besoin en analgésique, à ne pas confondre avec un comportement addictif.
– La morphine est un stupéfiant pouvant donner lieu, en dehors de son utlisation dans le traitement de la douleur, à une utilisation détournée (mésusage) : dépendance physique et psychique peuvent alors s’observer, ainsi qu’une tolérance (accoutumance) se développant à la suite d’administrations répétées.
Des antécédents de toxicomanie permettent toutefois la prescription de morphine si celle-ci apparaît indispensable au traitement de la douleur.
– En fonction de la durée du traitement, de la dose administrée et de l’évolution de la douleur, l’arrêt de la morphine sera réalisé de manière progressive pour éviter un syndrome de sevrage. Le syndrome de sevrage est caractérisé par les symptômes suivants : anxiété, irritabilité, frissons, mydriase, bouffées de chaleur, sudation, larmoiement, rhinorrhée, nausées, vomissements, crampes abdominales, diarrhées, arthralgies. - HYPOVOLEMIE
En cas d’hypovolémie, la morphine peut induire un callapsus. L’hypovolémie sera donc corrigée avant l’administration de morphine. - INSUFFISANCE RENALE
L’élimination de la morphine, sous la forme d’un métabolite actif, impose de débuter le traitement à posologie réduite, en adaptant par la suite, comme chez tout patient, les doses ou la fréquence d’administration à l’état clinique. - ADAPTATION DE LA POSOLOGIE
Lorsque l’étiologie de la douleur est traitée simultanément : il convient d’adapter les doses de morphine aux résultats du traitement appliqué. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Chez l’insuffisant respiratoire : la fréquence respiratoire sera surveillée attentivement. La somnolence constitue un signe d’appel d’une décompensation.
Il importe de diminuer les doses de morphine lorsque d’autres traitements analgésiques sont prescrits simultanément, car cela favorise l’apparition brutale d’une insuffisance respiratoire. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
L’administration de morphine doit être prudente et accompagnée d’une surveillance clinique. - SUJET AGE
Chez les personnes âgées : leur sensibilité particulière aux effets indésirables centraux (confusion) ou d’ordre digestif, associée à une baisse physiologique de la fonction rénale, doit inciter à la prudence, en réduisant notamment la posologie initiale de moitié.
La co-prescriptions, losqu’elles comportent des antidépresseurs tricycliques notamment, augmentent a fortiori la survenue d’effets indésirables comme la confusion ou la constipation.
Une pathologie urétro-prostatique, fréquente dans cette population, expose au risque de rétention urinaire.
L’usage de la morphine ne doit pas pour autant être restreint chez la personne âgée dès l’instant qu’il s’accompagne de ces précautions. - CONSTIPATION
Il est impératif de rechercher et prendre en charge une constipation avant et pendant le traitement. - SYNDROME OCCLUSIF
Il est impératif de rechercher et prendre en charge un syndrome occlusif avant et pendant le traitement. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
En cas d’augmentation de la pression intracrânienne, l’utilisation de la morphine devra être prudente. - TROUBLES MICTIONNELS
Il existe un risque de dysurie ou de rétention d’urine principalement en cas d’hypertrophie prostatique ou de sténose urétrale. - SPORTIFS
La morphine induit une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - GROSSESSE
Les études effectuées chez l’animal gravide ont montré que l’utilisation de la morphine pouvait être associée à des anomalies.
Chez l’homme les données ne mettent en évidence aucun effet malformatif ou foetotoxique de la morphine.
En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sont susceptibles d’entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. La naloxone doit être disponible pour traiter une possible dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de morphine par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l’origine d’un syndrome de sevrage chez le nouveau-né avec irritabilité, vomissements, convulsions et létalité accrue.
En conséquence, il est recommandé de ne pas utiliser la morphine pendant la grossesse, sauf en l’absence d’alternative thérapeutique et après avoir pris en compte le bénéfice pour la mère et le risque potentiel pour le foetus.
En fin de grossesse, en cas de prises ponctuelles élevées, de traitement chronique voire de toxicomanie, une surveillance néonatale doit être envisagée, afin de prévenir les risques de dépression respiratoire ou de sevrage chez l’enfant. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
En raison de la baisse de vigilance induite par ce médicament, l’attention est attirée sur les risques liés à la conduite d’un véhicule et à l’utilisation d’une machine, principalement à l’instauration du traitement est en cas d’association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central..
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
Hypersensibilité connue à la morphine. - HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE DECOMPENSEE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- EPILEPSIE
non contrôlée. - ALLAITEMENT
S’il coïncide avec l’instauration du traitement, en raison du passage de la morphine dans le lait maternel. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Associations avec la buprénorphine, la nalbuphine et la pentazocine (agonistes-antagonistes morphiniques) : diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Conduite d’urgence :
– arrêt de la morphine en cours,
– stimulation-ventilation assistée, avant réanimation cardio-respiratoire en service spécialisé.
– traitement spécifique par la naloxone : mise en place d’une voie d’abord avec surveillance pendant le
temps nécessaire à la disparition des symptômes.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
– Réservé à l’adulte .
Mode d’emploi :
-Voie orale.
– Cette présentation de morphine sera administrée en une seule prise par jour.
– Les gélules doivent être avalées entières. Elles doivent être ni machées, ni croquées.
– Dans le cas où les gélules ne
peuvent être avalées, leur contenu peut être administré directement dans une alimentation semi-solide (purée, confiture, yaourt), ou encore dans des sondes gastriques ou de gastrostomie de diamètre supérieur à 16 F.G. à extrêmité distale ouverte ou à
pores latéraux. Un rinçage de la sonde avec 30 à 50 ml d’eau est suffisant.Posologie :
– D’une façon générale, les posologies quotidiennes totales de morphine à administrer sont équivalentes quelle que soit la forme cinétique utilisée (libération
immédiate, retardée sur 12 heures ou retardée sur 24 heures).
* Posologie initiale :
– Chez l’adulte, en règle générale, la dose journalière de départ est de 50 mg par jour.
– Chez le sujet âgé, il est recommandé de commencer avec un dose de 20 mg par
jour.
– Chez l’insuffisant rénal, les doses seront également réduites par rapport à un sujet à fonction rénale normale et ajustées selon les besoins du patient.
* Adaptation posologique :
Elle se justifie lorsque les dose antérieurement prescrites
(palier précédent) se révèlent insuffisantes.
– Fréquence de l’évaluation :
Il ne faut pas s’attarder plus de 24 à 48 heures sur un palier qui s’avère inefficace. Le patient doit donc être vu de manière rapprochée tant que la douleur n’est pas
contrôlée. En pratique, en début de traitement, une évaluation quotidienne est recommandée.
– Augmentation des doses :
Si la douleur n’est pas contrôlée, il convient d’augmenter les doses de morphine d’environ 50%. Dans ce processus d’ajustement des
doses, il n’y a pas de limite supérieure tant que les effets indésirables peuvent être contrôlés.
– Correspondance entre les différentes voies d’administration :
La posologie varie selon la voie d’administration.
Par rapport à la voie orale, la
posologie par voie intraveineuse doit être réduite des deux tiers et de moitié pour la voie sous-cutanée.
Le passage d’une voie d’administration à une autre doit tenir compte de ces coefficients afin de maintenir la même quantité de morphine
biodisponible.
Par contre, chez les patients recevant au préalable une morphine per os à libération immédiate, la posologie quotidienne de morphine sera inchangée.Posologie chez l’enfant :
Aucune donnée n’est actuellement disponible chez l’enfant.