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CHLORHYDRATE DE NALOXONE FAULDING 0,4 mg/1 ml solution injectable

Introduction dans BIAM : 21/2/2001
Dernière mise à jour : 21/2/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : SOLUTION INJECTABLE
  
  Usage : adulte, enfant + de 3 ans
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : FAULDING

  Produit(s) : CHLORHYDRATE DE NALOXONE FAULDING

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 3/1/1995
  2. mise sur le marché 1/1/2000

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 338405-3
  
  5
  ampoule(s)
  1
  ml
  verre

  Evénements :

  1. agrément collectivités 1/8/1999

  
  Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER ENTRE 18 ET 25 DEGRES
  A L’ABRI DE LA LUMIERE

  Régime : liste I
  

  Composition

  Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
  
  Volume : 1
  ml

  Principes actifs

  • NALOXONE CHLORHYDRATE 0.40 mg

  Principes non-actifs

  • CHLORURE DE SODIUM excipient
  • HYDROXYDE DE SODIUM OU ACIDE CHLORHYDRIQUE excipient
  • EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. ANTIDOTE (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : V03A-B15.
     Antagoniste pur et spécifique des morphinomimétiques sans effet agoniste.
     Lorsque la naloxone est injectée à des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise leurs effets (dépression respiratoire, myosis, analgésie). Son action dépend de la dose, de la puissance du morphinomimétique à antagoniser et de l’intervalle séparant les injections des deux produits. Par contre, lorsqu’elle est administrée seule, elle est dépourvue de propriétés pharmacologiques propres.
     La naloxone est sans effet sur la dépression respiratoire d’origine non opiacée.
     *** Propriétés pharmacocinétiques :
     Après injection en IV, la naloxone subit une dégradation rapide : on ne retrouve dans le plasma que de faibles quantités de naloxone non métabolisée.
     La dégradation de la naloxone s’effectue selon un cycle entéro-hépatique : une désalkylation avec réduction du groupe 6 céto et une glycuroconjugaison donnent naissance à différents métabolites dont, en particulier, le 2-naloxone-glycuronide.
     L’élimination de la naloxone et de ses métabolites est urinaire (70% en 72 heures).
     Le délai d’action varie de une demi à deux minutes après administration IV, à trois minutes après administration IM ou SC.
     La demi-vie plasmatique est de 45 à 90 minutes.
     La durée d’action par voie IV est de 20 à 30 minutes environ. Par voie IM ou SC, elle est de 2h30 à 3h.
     La diffusion de la naloxone au niveau cérébral est bonne : aux concentrations sériques maximales (soit quinze minutes après injection), les concentrations cérébrales sont une fois et demi plus élevées que les concentrations plasmatiques.
     La naloxone franchit la barrière placentaire.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     – Traitement des dépressions respiratoires secondaires aux morphinomimétiques en fin d’intervention chirurgicale à but thérapeutique ou diagnostique .
     – Diagnostic différentiel des comas toxiques.
     – Traitement des intoxications secondaires à des morphinomimétiques.
     – Confirmation de la non-dépendance aux opiacés chez le toxicomane sevré depuis suffisamment longtemps comme préalable éventuel à la mise en route d’un traitement par un antagoniste morphinique de longue durée d’action.
  3. DEPRESSION RESPIRATOIRE DES MORPHINOMIMETIQUES
  4. INTOXICATION PAR LES MORPHINIQUES
  5. COMA TOXIQUE(DIAGNOSTIC)

  Effets secondaires

  2. FRISSON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signalé, correspondant à l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reçu des morphinomimétiques.

  3. HYPERVENTILATION
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signalé, correspondant à l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reçu des morphinomimétiques.

  4. VOMISSEMENT
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signalé, correspondant à l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reçu des morphinomimétiques.

  5. HYPERTENSION ARTERIELLE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
     ANTECEDENTS CARDIAQUES

     A de très fortes doses, des cas d’hypertension artérielle et d’oedème pulmonaire ont été rapportés lors de l’utilisation de naloxone en fin d’intervention chirurgicale, chez des patients présentant le plus souvent des antécédents cardio-vasculaires ou recevant des médicaments ayant des effets cardio-vasculaires indésirables.
     Cependant, aucune relation de cause à effet n’a jamais été clairement démontrée.

  6. OEDEME PULMONAIRE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
     ANTECEDENTS CARDIAQUES

     A de très fortes doses, des cas d’hypertension artérielle et d’oedème pulmonaire ont été rapportés lors de l’utilisation de naloxone en fin d’intervention chirurgicale, chez des patients présentant le plus souvent des antécédents cardio-vasculaires ou recevant des médicaments ayant des effets cardio-vasculaires indésirables.
     Cependant, aucune relation de cause à effet n’a jamais été clairement démontrée.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Posologie progressive :
     Chez les sujets en état de dépendance aux opiacés, la levée brutale et complète des effets morphiniques peut provoquer un syndrome de sevrage. La naloxone sera donc administrée à des doses progressives. L’évaluation éventuelle de la non dépendance aux opiacés chez le toxicomane sevré pour lequel on envisage un traitement par un antagoniste morphinique de longue durée d’action ne doit être effectuée :
     
     – qu’après une période d’arrêt suffisante du morphinique (de l’ordre de 5 à 7 jours pour l’héroïne et d’au moins 10 jours pour la méthadone)
     
     – qu’après avoir vérifié l’absence d’élimination de substances morphiniques dans les urines du malade.
  3. AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES GRAVES
     La prudence est à recommander chez les malades atteints d’affections cardiovasculaires graves. La brutale réversion des effets hémodynamiques des morphinomimétiques peut entraîner une hypertension artérielle et une tachycardie.
  4. SURVEILLANCE MEDICALE
     La naloxone ayant une durée d’action assez courte (30 minutes en moyenne par voie IV) le malade doit faire l’objet d’une surveillance générale attentive jusqu’à ce que tout risque de remorphinisation ait été écarté. Cette surveillance est également nécessaire en raison de la survenue éventuelle de dépression respiratoire secondaire dans le cas où le morphinomimétique a une durée d’action supérieure à celle de la naloxone. Dans ce cas, l’utilisation de la perfusion permet de prolonger l’action de la naloxone.
     
     Les meilleurs critères de surveillance sont la fréquence respiratoire, la ventilation par minute appréciée par la spirométrie, la pCO2 et le diamètre pupillaire : ce dernier en particulier, est un bon témon clinique de l’action de la naloxone.
  5. INTOXICATION MEDICAMENTEUSE
     Lorsque la réponse clinique est en faveur d’une intoxication par les morphinomimétiques, ne pas oublier la possibilité de prise conjointe d’autres médicaments ou toxiques (alcool, benzodiazépines, barbituriques).
  6. GROSSESSE
     Chez l’animal, le résultat des études n’a pas mis en évidence d’effet tératogène. Dans l’espèce humaine, le risque n’est pas connu. Par conséquent, par mesure de prudence, la naloxone ne sera administrée aux femmes enceintes qu’en cas de nécessité absolue.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT

  Surdosage

  Signes de l’intoxication :

  1. DOULEUR
  2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE

  Traitement
  
  En cas de surdosage, en anesthésie, on observe une réapparition de la douleur avec agitation et excitation du système neurovégétatif.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  Adultes et enfants de plus de 3 ans :
  – En anesthésie :
  Le chlorhydrate de naloxone dosé à 0.4 mg/1 ml sera administré en intraveineux à raison de 1 à 2 microgrammes par kilo. En pratique, ces doses peuvent être obtenues grâce à la
  méthode de dilution : 1 ml de naloxone (1 ampoule) additionné de 9 ml de soluté physiologique donne une solution dosée à 0,04 mg/ml. Cette dose lève la dépression respiratoire tout en conservant un niveau d’analgésie correct ; des réinjections de doses
  identiques sont faites si nécessaire à quelques minutes d’intervalle jusqu’à l’obtention de l’effet recherché. Des réinjections ultérieures et l’usage de la perfusion peuvent prolonger encore l’action et éviter notamment les risques de dépression
  respiratoire et de remorphinisations secondaires.
  – En réanimation :
  * Dans le diagnostic différentiel des comas toxiques :
  On injecte à trois reprises à cinq minutes d’intervalle, une ampoule de chlorhydrate de naloxone dosé à 0,4 mg/1 ml par voie
  intraveineuse. Des réinjections plus importantes peuvent être faites jusqu’à une dose totale de 10 mg de chlorhydrate de naloxone. Dans ce cas, s’il n’y a pas de modification clinique, il ne s’agit pas d’une intoxication morphinique.
  * Dans le
  traitement des intoxications aux morphinomimétiques :
  Les doses sont extrêmement variables d’une intoxication à l’autre.
  Le chlorhydrate de naloxone est injecté par voie intraveineuse et des réinjections sont pratiquées si nécessaire jusqu’à
  normalisation des paramètres.
  Une dose initiale de 0.4 à 2 mg de chlorhydrate de naloxone peut être administrée par voie intraveineuse. L’administration se fera par doses progressives de 0.1 mg jusqu’à l’obtention d’une ventilation respiratoire
  suffisante. Si l’amélioration clinique est jugée insuffisante, on renouvellera la dose initiale à des intervalles de 2 à 3 minutes. Le produit peut être utilisé en perfusion : 2 mg de chlorhydrate de naloxone (5 ampoules) seront dilués dans 500 ml de
  soluté injectable (la stabilité de cette dilution est de 24 heures). Le chlorhydrate de naloxone est compatible avec les solutés massifs habituellement utilisés : solutés de chlorure de sodium à 0,9%, dextrose à 5%…
  Le débit de perfusion sera adapté à
  la réponse clinique souhaitée.
  Si la voie IV n’est pas possible, le chlorhydrate de naloxone sera utilisé par voie IM ou SC.
  – Confirmation de la non-dépendance aux opiacés chez le toxicomane sevré :
  . Injection intraveineuse de 0,2 mg de chlorhydrate
  de naloxone.
  . En l’absence de réaction après 2 à 3 minutes, nouvelle injection de 0,6 mg de chlorhydrate de naloxone.
  . Surveillance médicale du sujet pendant la demi-heure qui suit pour détecter l’apparition d’un syndrome de sevrage (larmoiement,
  rhinorrhée, baillements, crampes abdominales, nausées ou vomissements, pilo-érections, mydriase…),
  . S’il persiste un doute quant à l’état d’intoxication, il est possible de faire une nouvelle injection de 1,6 mg de chlorhydrate de naloxone.
  En
  l’absence de signes de sevrage on peut débuter l’administration du traitement par le chlorhydrate de naltrexone.

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