CEFTRIAXONE MERCK 250 mg poudre pour solution injectable (Hôp)

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CEFTRIAXONE MERCK 250 mg poudre pour solution injectable (Hôp)

Introduction dans BIAM : 17/4/2001
Dernière mise à jour : 17/4/2001

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Examens Perturbés
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Autres dénominations :
    No de Dossier d’AMM – NL 25362


    Forme : POUDRE POUR SOLUTION INJECTABLE

    Usage : enfant et nourrisson

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : MERCK GENERIQUES

    Produit(s) : CEFTRIAXONE MERCK

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 7/9/2000
    2. publication JO de l’AMM 4/2/2001
    3. rectificatif d’AMM 20/2/2001
    4. mise sur le marché 15/4/2001

    Présentation et Conditionnement

    Numéro AMM : 562783-8

    10
    flacon(s) de poudre
    15
    ml
    verre

    Evénements :

    1. agrément collectivités 23/2/2001


    Lieu de délivrance : hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 24
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 8
    heure(s)

    CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste I

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    • CEFTRIAXONE 250 mg
      Quantité correspondant à 298.3 mg de sel sodique de ceftriaxone.

    Principes non-actifs

    1. ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (CEPHALOSPORINE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : J01D-A13.
      La ceftriaxone est une céphalosporine semi-synthétique à très large spectre d’action et résistante aux bêta-lactamases.
      Spectre d’activité antibactérienne :
      Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
      S< ou égale à 4 mg/1 et R> 32mg/l
      CMI pneumocoque : S< ou égale à 0.5 mg/1 et R> 2 mg/l (voie parentérale)
      La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer dÂinformations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement dÂinfections sévères.
      Ces données ne peuvent apporter quÂune orientation sur les probabilités de la sensibilité dÂune souche bactérienne à cet antibiotique.
      Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci- dessous.
      Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
      Espèces sensibles :
      Aérobies à Gram positif :
      Staphylococcus méti-S
      Streptococcus
      Streptococcus pneumoniae ( 15-35%)
      Aérobies à Gram négatif :
      Borrelia burdorferi
      Branhamella catarrhalis
      Citrobacter freundii (20-30%)
      Citrobacter koseri
      Enterobacter (20-40%)
      Escherichia coli
      Haemophilus influenzae
      Klebsiella (0-20%)
      Morganella morganii
      Neisseria y compris Neisseria meningitidis
      et Neisseria gonorrhoeae
      Proteus mirabilis
      Proteus multocida
      Proteus vulgaris
      Providencia
      Salmonella
      Serratia (20-30%)
      Shigella
      Yersinia
      Anaérobies :
      Clostridium perfiingens
      Fusobacterium (15-20%)
      Peptostreptococcus
      Prevotella (15-20%)
      Espèces résistantes :
      Aérobies à Gram positif :
      Entérocoques
      Listeria
      Staphylococcus méti-R *
      Aréobies à Gram négatif :
      Acinetobacter baumannii
      Burkholderia cepacia
      Pseudomonas aeruginosa
      Stenotrophomonas maltophilia
      Anaérobies :
      Bacteroïdes fragilis
      Clostridium difficile
      * La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de lÂensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      Distribution :
      Après perfusion intraveineuse de 30 minutes d’une dose unique de 1 g, la concentration plasmatique maximale est en moyenne de 168 mg/l. Après administration IM de la même dose, la concentration maximale est atteinte en 2 à 3 h et est approximativement de 80 mg/l.
      Les voies IM, IV sont bioéquivalentes (aires sous la courbe similaires). La ceftriaxone administrée par voie intramusculaire a donc une biodisponibilité absolue voisine de 100%.
      Le volume de distribution de la ceftriaxone est compris entre 7 et 12 litres. La diffusion de la ceftriaxone est bonne dans le liquide interstitiel, les tissus et les liquides organiques (notamment le LCR, la bile, l’os, les sécrétions bronchiques, les foyers infectieux de la sphère ORL).
      Liaison aux protéines :
      La liaison de la ceftriaxone aux protéines plasmatiques (albumine) est réversible et saturable. Elle varie de 80 à 95% dans la gamme des concentrations thérapeutiques. Du fait d’un plus faible taux d’albumine, la proportion de ceftriaxone libre dans le liquide interstitiel est donc plus élevée que dans le plasma.
      Biotransformation :
      La ceftriaxone est très faiblement métabolisée. Seule la flore intestinale la transforme en métabolites inactifs.
      Elimination :
      – L’élimination de la ceftriaxone se fait par voie urinaire et biliaire.
      – La clairance plasmatique totale est comprise entre 10 et 22 ml/min.
      – La clairance rénale est comprise entre 5 et 12 ml/min.
      – 50 à 60% de la ceftriaxone sont excrétés sous forme inchangée dans l’urine alors que 40 à 50% sont éliminés dans la bile.
      – La demi-vie d’élimination chez l’adulte est d’environ 8 heures.
      Pharmacocinétiques dans les conditions cliniques particulières :
      – Chez le nouveau-né, la quantité de ceftriaxone retrouvée dans l’urine correspond à environ 70% de la dose administrée.
      – Chez les nouveau-nés de moins de 8 jours, la demi-vie d’élimination moyenne est généralement 2 à 3 fois supérieure à celle trouvée chez le jeune adulte ; chez le nourrisson de 3 à 12 mois, elle est raccourcie.
      – Chez l’enfant et le nourrisson, après injection IM unique de 50 mg/kg, la concentration plasmatique totale en ceftriaxone est maximale après 5.4 heures (192 mg/l +/- 135).
      – Chez l’enfant et le nourrisson, après injection IM, la diffusion dans l’oreille moyenne est bonne avec des taux supérieurs à la CMI des principales bactéries responsables d’otite moyenne aiguë, pendant au moins 48 heures. Après une injection unique de 50 mg/kg, la concentration totale en ceftriaxone dans le liquide d’oreille moyenne est d’environ 5 mg/l à 1.5 heure, de 33 mg/l +/- 20 à la 15 ème heure ; elle se maintient en plateau à la 24 ème heure (35 mg/l +/- 12) et est encore de 19 mg/l +/- 7 après 48 heures.
      – Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la pharmacocinétique de la ceftriaxone n’est que peu modifiée et la demi-vie d’élimination n’est que légèrement augmentée. Si seule la fonction rénale est touchée, l’élimination biliaire de la ceftriaxone est augmentée, si seule la fonction hépatique est touchée, l’élimination rénale est augmentée.

    1. ***
      * En pratique hospitalière :
      – Infections sévères dues aux germes sensibles à la ceftriaxone, y compris les méningites, à l’exclusion de celles à Listeria monocytogenes,
      – Maladie de Lyme disséminée lors de :
      . la phase précoce avec méningite (stade secondaire),
      . la phase tardive avec manifestations systémiques neurologiques et articulaires (stade tertiaire).
      * En pratique de ville :
      Les indications sont limitées :
      – à la poursuite de traitements débutés à l’hôpital,
      – aux infections respiratoires basses, dans les formes sévères, en particulier chez les sujets à risques (veillard, alcoolique, immunodéprimé, tabagique et insuffisant respiratoire…) notamment :
      . pour les pneumopathies bactériennes (pneumocoque, présumées à bacilles Gram négatif),
      . pour les poussées aiguës de bronchite chronique, généralement en deuxième intention.
      – aux infections urinaires sévères et/ou à germes résistants :
      . pyélonéphrites aiguës,
      . infections urinaires basses associées à un syndrome septique,
      . poussées aiguës de prostatites chroniques.
      Il est nécessaire que le diagnostic soit porté avec certitude et de s’assurer de l’absence de nécessité d’un traitement chirurgical.
      – à l’antibiothérapie d’urgence avant hospitalisation en cas de suspicion clinique de purpura fulminans, c’est à dire devant un état fébrile associé à un purpura comportant au moins un élémént nécrotique ou ecchymotique, et ce quelque soit l’état hémodynamique du patient.
      Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l’utilisation appropriée des antibactériens.
    2. INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES
    3. MALADIE DE LYME
    4. PNEUMONIE BACTERIENNE
    5. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE
    6. PYELONEPHRITE
    7. INFECTION URINAIRE
    8. PROSTATITE
    9. PURPURA FULMINANS

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE
    2. URTICAIRE
    3. ERYTHEME POLYMORPHE
    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON
    5. SYNDROME DE LYELL
    6. FIEVRE
      Manifestation générale d’hypersensibilité.
    7. REACTION ANAPHYLACTIQUE
    8. STOMATITE
    9. DIARRHEE
    10. NAUSEE
    11. VOMISSEMENT
    12. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
    13. LITHIASE BILIAIRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ENFANT

      Manifestations hépatobiliaires : des cas d’images échographiques de sédimentations vésiculaires (précipitations de sels de calcium de ceftriaxone dans la vésicule biliaire) ont été signalés, particulièrement chez l’enfant. Elles s’associent ou non à une symptomatologie clinique. Le traitement doit être interrompu afin de permettre la régression des signes.

    14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
    15. PANCREATITE (EXCEPTIONNEL)
      Exceptionnellement des cas de pancréatites ont été rapportés ; l’arrêt du traitement entraîne la régression des signes.
    16. EOSINOPHILIE
      Modérée.
    17. LEUCOPENIE
    18. NEUTROPENIE
    19. THROMBOPENIE
    20. ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
    21. AGRANULOCYTOSE
      Cas isolés.
    22. TROUBLE DE LA COAGULATION (TRES RARE)
    23. TROUBLE RENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ASSOCIATION AUX AMINOSIDES
      ASSOCIATION AUX DIURETIQUES

      Des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques.

    24. OLIGURIE (RARE)
    25. CREATININEMIE(AUGMENTATION)
    26. LITHIASE URINAIRE (EXCEPTIONNEL)
      D’exceptionnels cas de précipitations rénales ont été rapportés, principalement chez les enfants de plus de 3 ans, traités par de fortes doses journalières (par exemple > ou = 80 mg/kg/jour), ou recevant des doses totales supérieures à 10 g et présentant d’autres facteurs de risque (par exemple, restriction hydrique, alitement…). Cet effet peut être symptomatique ou asymptomatique, peut entraîner une insuffisance rénale, et est réversible à l’arrêt du traitement.
    27. CEPHALEE (TRES RARE)
    28. VERTIGE (TRES RARE)
    29. ENCEPHALOPATHIE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      L’administration de fortes posologies de bêta-lactamines, en particulier chez l’insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).

    30. VEINITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAMUSCULAIRE

      Les injections intra-musculaires sans lidocaïne sont douloureuse : quelques cas de veinites ont été observés après injection intraveineuse.

    1. REACTION ALLERGIQUE
      La survenue de toute manifestation allergique impose l’arrêt du traitement.
      La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable.
      L’allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10 % des cas :
      – l’utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillino-sensibles ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration ;
      – l’emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d’allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l’accident anaphylactique possible ;
      – les réactions d’hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
    2. DOULEUR ABDOMINALE
      En cas de douleur de l’hypochondre droit, il est souhaitable de pratiquer une échographie à la recherche d’un précipité biliaire.
    3. HYPERBILIRUBINEMIE
      Des études ont montré que la ceftriaxone, comme les autres céphalosporines, pouvait déplacer la bilirubine de l’albumine sérique.
      Ainsi, la prudence est de rigueur lorsqu’il s’agit de traiter par ceftriaxone des nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie.
    4. NOUVEAU-NE
      La ceftriaxone ne doit pas être utilisée chez le nouveau-né (en particulier prématuré) ayant un risque de développer une encéphalopathie à la bilirubine.
    5. SURVEILLANCE DE LA FORMULE SANGUINE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      En cas de traitement prolongé, des contrôles réguliers de la formule sanguine s’imposent.

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      En cas d’insuffisance rénale sévère ou d’insuffisances associées rénale et hépatique, la posologie devra être adaptée en fonction de la clairance de la créatinine.
    7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      La ceftriaxone ne doit pas être mélangée à des solutions contenant du calcium. Lorsque des solutions de calcium sont administrées, il est recommandé de perfuser la ceftriaxone sur une voie séparée et dans une période de temps pendant laquelle n’est pas perfusé le calcium même si les voies d’abord sont différentes.
    8. REGIME HYPOSODE
      Ce médicament contient 20,75 mg de sodium par flacon de 250 mg : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
    9. GROSSESSE
      Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
      En clinique, l’utilisation de la ceftriaxone au cours d’un nombre limité de grossesses n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour.
      Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d’une exposition en cours de grossesse.
      En conséquence, l’utilisation de la ceftriaxone ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
    10. ALLAITEMENT
      Le passage dans le lait maternel est faible (<5 %), et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques.
      En conséquence, l’allaitement est possible en cas de prise de ce médicament.
      Toutefois, interrompre l’allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d’éruption cutanée.

    1. HYPERSENSIBILITE AUX CEPHALOSPORINES

    1. TEST DE COOMBS
      Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines.
    2. GALACTOSEMIE
      Des résultats faussement positifs de la galactosémie peuvent être obtenus avec la ceftriaxone.
    3. GLUCOSE URINAIRE
      Les méthodes non enzymatiques de dosage du glucose dans l’urine peuvent aussi donner des résultats faussement positifs.
      C’est pourquoi, il est nécessaire d’utiliser des méthodes enzymatiques pour le dosage du glucose dans l’urine au cours du traitement par la ceftriaxone.

    Traitement

    La ceftriaxone est faiblement dialysable. Le traitement d’un surdosage doit être symptomatique.

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAVEINEUSE

    – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    – 4 – SOUS-CUTANEE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie usuelle :
    – Enfants et nourrissons :
    50 mg/kg/jour en une seule injection.
    . Maladie de Lyme : 50 à 100 mg/kg/j en une seule injection.
    La durée du traitement est habituellement de 14 jours, pouvant être portée à 21 jours dans les formes
    sévères ou tardives.
    . Dans les cas de méningites, la posologie peut varier de 50 à 100 mg/kg/jour en une seule injection ; la posologie de 100 mg/kg n’étant justifiée que comme traitement d’attaque.
    Toutefois, chez le tout jeune nourrisson âgé de 3 à
    12 mois, un rythme d’une injection toutes les 12 heures peut être retenu, en raison d’une demi-vie plasmatique plus brève.
    . Suspicion clinique de purpura fulminans :
    Première dose à administrer si possible par voie intraveineuse, sinon par voie
    intramusculaire : 50 à 100 mg/kg sans dépasser 1 g.
    – Nouveaux-nés :
    50 mg/kg/jour en une seule injection, quelque soit l’indication.
    .
    Mode d’emploi :
    – Voie IV : injecter lentement en 2 à 4 minutes dans la veine ou la tubulure d’une perfsusion.

    Voie SC : la voie sous cutanée est possible.
    – Perfusion : la durée de la perfusion est d’environ 30 minutes.
    Dissoudre 2 grammes de ceftriaxone dans 40 ml d’eau ppi ou dans 40 ml de l’une des solutions de perfusion suivantes : chlorure de sodium à
    0,9%, à 0,45% + glucose à 2,5%, glucose à 5%, glucose à 10%, dextran à 6% dans du glucose à 5%, hydroxy- éthyl amidon 6-10%.
    La ceftriaxone ne doit pas être mélangée à des solutions contenant d’autres agents antimicrobiens (à l’exception de
    l’ornidazole) ni à des solutions de diluants autres que celle énumérées ci-dessus, en égard au risque d’incompatibilité.
    La ceftriaxone sodique ne doit pas être mélangée à des solutions contenant du calcium.
    Lorsque des solutions de calcium sont
    administrées, il est recommandé de perfuser la ceftriaxone sur une voie séparée, particulièrement lorsque des concentrations de calcium élevées sont utilisées pour le traitement d’hypocalcémie.
    La ceftriaxone sodique est incompatible avec l’amsacrine,
    la vancomycine, le fluconazle et les aminosides.
    – Voie IM : cette forme IV peut éventuellemnt être utilisée en IM.
    * Précautions particulières de conservation :
    A conserver à une température inférieure à 25 degrés C.
    La solution doit être utilisée dès
    sa reconstitution. Toutefois, elle peut être conservée pendant 8 heures à température ne dépassant pas 25 degrés C, et 24 heures à température comprise entre 4 et 8 degrés C.
    La couleur de la solution reconstituée peut varier du jaune pâle au jaune
    ambré dans les conditions de conservation ci-dessus précisées.
    .
    Incompatibilités physico-chimiques :
    Des précipitations ont été observées avec des solutions contenant du calcium tout particulièrement chez les nouveaux-nés
    La ceftriaxone sodique ne
    doit pas être mélangée à des solutions contenant du calcium notamment la solution de Hartmann ou la solution de Ringer.
    D’exceptionnels accidents graves, dont certains ayant entraîné le décès, ont été signalés chez les prématurés ou nouveau-nés ayant
    reçu simultanément par voie IV de la ceftriaxone et un sel de calcium (gluconate de calcium).
    La ceftriaxone sodique est incompatible avec l’amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminosides.


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