Donnez-nous votre avis

LOXEN 5 mg/5 ml solution injectable IV (Hôp)

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/2/2000

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : SOLUTION INJECTABLE
  
  Usage : adulte, enfant et nourrisson
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : NOVARTIS PHARMA

  Produit(s) : LOXEN

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 22/6/1988
  2. publication JO de l’AMM 4/10/1988
  3. mise sur le marché 16/1/1989
  4. rectificatif d’AMM 31/8/1999

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 331106-0
  
  10
  ampoule(s)
  5
  ml
  verre brun

  Evénements :

  1. agrément collectivités 18/12/1988
  2. radiation collectivités 2/1/1998

  
  Lieu de délivrance : hôpitaux
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 36
  mois
  
  A L’ABRI DE LA LUMIERE
  STOCKER A TEMPERATURE AMBIANTE

  Régime : liste I
  

  Composition

  Expression de la composition : EXPRIME POUR :
  
  Volume : 5
  ml

  Principes actifs

  • NICARDIPINE CHLORHYDRATE 5 mg

  Principes non-actifs

  • SORBITOL excipient
  • CHLORHYDRIQUE ACIDE excipient
  • EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (DIHYDROPYRIDINE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : C08C-A04.
     La nicardipine est un inhibiteur des canaux calciques lents, appartenant à la famille des phényl-dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations la pénétration intracellulaire du calcium. Son action s’exerce de façon prépondérante au niveau de la musculature lisse artérielle.
     Administrée par voie générale, la nicarpidine est un vasodilatateur puissant qui diminue les résistances périphériques totales et abaisse la pression artérielle. La fréquence cardiaque est transitoirement augmentée ; le débit cardiaque, du fait de la diminution de la post-charge, s’accroît de manière importante et durable.
     L’action vasodilatatrice de la nicardipine s’exerce également au niveau des vaisseaux coronaires et cérébraux.
     Chez l’homme, l’action vasodilatatrice porte aussi bien en administration aiguë qu’en chronique sur les petits et gros troncs artériels, augmentant le débit et améliorant la compliance artérielle.
     Les résistances vasculaires rénales sont diminuées.
     Après injection IV directe de 5mg de nicardipine, l’action antihypertensive s’observe dès la fin de l’injection et se maintient 45 minutes.
     *** Propriétés pharmacocinétiques :
     Après administration par voie veineuse, la décroissance des taux plasmatiques s’effectue très rapidement au cours de la première heure, puis plus lentement avec une demi-vie d’élimination terminale de l’ordre de 4 heures.
     La nicardipine est fortement liée aux protéines plasmatiques avec une affinité préférentielle pour les a-glycoprotéines et les lipoprotéines. Ce pourcentage n’est pas modifié dans les états pathologiques s’accompagnant d’une modification des concentrations en protéines.
     Le volume de distribution du produit à l’état d’équilibre est de 1,2 l/kg.
     Le métabolisme intense procède essentiellement par oxydation de la chaîne latérale et du noyau dihydropyridine. Aucun des 15 métabolites identifiés ne paraît participer à l’activité du produit.
     La voie urinaire et la voie biliaire participent à parts égales à l’élimination de la nicardipine et de ses métabolites.
     L’insuffisance rénale ne modifie pas la pharmacocinétique de la nicardipine.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     – Hypertension accompagnée d’une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :
     . HTA maligne (avec rétinopathie hypertensive stade III),
     . encéphalopathie hypertensive,
     . dissection aortique,
     . décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire,
     . certaines pré-éclampsies graves mettant en jeu le pronostic vital maternel.
     – En milieu d’anesthésie :
     . hypotension contrôlée,
     . hypertension en période péri-opératoire.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE MALIGNE
  4. DISSECTION AORTIQUE
  5. CRISE HYPERTENSIVE
  6. TOXEMIE GRAVIDIQUE
  7. HYPOTENSION CONTROLEE
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE PEROPERATOIRE

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE
  3. FLUSH
  4. TACHYCARDIE
     Transitoire.
  5. POLYURIE
     Transitoire.
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (EXCEPTIONNEL)
  7. ARRET SINUSAL TRANSITOIRE
     Un cas d’arrêt sinusal a été signalé chez un malade atteint d’un dysfonctionnement sinusal majeur.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Hypertension au cours de la grossesse :
     En raison du risque de menace voire de mort foetale, la baisse tensionnelle devra être progressive et toujours contrôlée.
     – Accident vasculaire cérébral :
     La poussée hypertensive qui accompagne souvent l’accident vasculaire cérébral n’est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence. La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme.
     – Intolérance au fructose :
     En raison de la présence de sorbitol, ce médicament est contre-indiqué en cas d’intolérance au fructose.
  3. CORONAROPATHIE
     Chez le coronarien, il peut être nécessaire d’associer un bêtabloquant.
  4. GROSSESSE
     Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
     En clinique, l’utilisation, au cours des deux premiers trimestres, de la nicardipine au cours d’un nombre limité de grossesses n’a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d’une exposition en cours de grossesse.
     En conséquence, l’utilisation de la nicardipine ne doit être envisagée au cours des deux premiers trimestres de la grossesse que si nécessaire.
     L’utilisation de la nicardipine lors du troisième trimestre de la grossesse est à l’origine d’un effet tocolytique marqué pouvant entraver le déclenchement spontané du travail, mais n’a révélé aucun effet foetotoxique propre de cette molécule.

  Contre-Indications

  2. INTOLERANCE AU FRUCTOSE
  3. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
     – Dantrolène (perfusion) : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l’administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV. L’association d’un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse. Cependant, quelques patients ont reçu l’association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.

  Surdosage

  Traitement
  
  La nicardipine n’est pas dialysable. Il convient de veiller au maintien du rythme sinusal et du débit cardiaque. Une hypotension importante peut être combattue par perfusion IV de tout moyen d’expansion volémique.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie Usuelle :
  Dans le traitement de l’urgence hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25% du niveau initial dans l’heure suivant l’institution du traitement injectable; en effet une
  chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
  L’effet antihypertenseur est fonction de la dose administrée.
  – Pour un effet rapide :
  . administration intraveineuse directe, après dilution dans une solution
  glucosée à 5%, à la vitesse de 1 mg/min, jusqu’à une dose cumulée de 10 mg,
  . ou administration intraveineuse directe d’une dose de 2,5 mg renouvelable après 10 minutes jusqu’à une dose cumulée de 10 mg.
  – Pour un effet plus progressif :
  . perfusion
  intraveineuse en dilution dans une solution glucosée à 5%, à la vitesse de 8 à 15 mg/h sur 30 min.
  – Le relais dans l’un et l’autre cas est possible par une perfusion continue à la vitesse de 2 à 4 mg/h, avec adaptation des doses par paliers de 0,5
  mg/h.
  – Le relais peut être également pris par le Loxen 20 mg, à la dose de 60 mg par jour, en 3 prises quotidiennes, soit par le Loxen LP 50 mg en 2 prises quotidiennes.
  – Posologie chez le nourrisson : 1 à 2 mg/m2 de surface corporelle en 5
  minutes.
  .
  .
  Incompatibilité Physico-Chimique:
  – Précipitation avec les produits présentant en solution un ph supérieur à six (par exemple: solution bicarbonatée, solute de Ringer, diazépam, furosémide, méthohexital sodique, thiopental).
  – Risque
  d’adsorption de la nicardipine sur les matériaux plastiques des dispositifs de perfusion en présence de solutions salines.

  ---

  Retour à la page d’accueil