CORVASAL 2 mg comprimés sécables
CORVASAL 2 mg comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – C 276
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : HOECHST HOUDEProduit(s) : CORVASAL
Evénements :
- octroi d’AMM 12/12/1980
- publication JO de l’AMM 20/1/1981
- mise sur le marché 9/5/1983
- rectificatif d’AMM 26/4/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 324108-1
3
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription SS 5/3/1983
- agrément collectivités 9/3/1983
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 22.26 F
Prix public TTC : 33.70 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 324110-6
9
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription SS 5/3/1983
- agrément collectivités 9/3/1983
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Réglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 61.77 F
Prix public TTC : 80 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 3
Numéro AMM : 556651-6
1
boîte(s)
100
unité(s)
blancEvénements :
- agrément collectivités 27/1/1990
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 71.70 F
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- MOLSIDOMINE 2 mg
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- CROSPOLYVIDONE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- MACROGOL 6000 excipient
- VASODILATATEUR ANTIANGOREUX (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01D-X12.
La molsidomine est le premier représentant d’une nouvelle famille d’antiangoreux, les sydnonimines.
Chez l’animal :
La molsidomine augmente la capacitance veineuse de manière durable induisant ainsi une réduction du retour veineux. La pression artérielle systémique a tendance à s’abaisser et ce phénomène joint à la réduction du retour veineux entraîne une diminution de la tension pariétale du ventricule gauche et donc de la consommation d’oxygène du myocarde.
Par ailleurs, il provoque une redistribution du sang de l’épicarde vers l’endocarde, et ce, tout particulièrement au niveau des zones ischémiques. Il induit une relaxation de la fibre vasculaire lisse, et entraîne ainsi une dilatation des gros troncs épicardiques.
Aux doses thérapeutiques, la molsidomine n’affecte pas l’inotropisme et n’augmente que peu ou pas la fréquence cardiaque en dépit du léger abaissement des résistances périphériques.
La molsidomine n’agit pas sur les conductances calciques et est dépourvu d’effet sur le système nerveux végétatif.
La molsidomine exerce chez l’animal des propriétés antithrombotiques au niveau coronaire et est capable de limiter la taille de l’infarctus expérimental.
In vitro :
L’action de la molsidomine se situe à deux niveaux :
– Fibre musculaire lisse : relaxation de la fibre musculaire lisse vasculaire, s’accompagnant d’une augmentation du taux de GMP cyclique, sans transformation métabolique préalable faisant intervenir la cystéine, ce qui n’expose pas au phénomène de tachyphylaxie ou d’échappement thérapeutique.
– Plaquette : inhibition des phases précoces de l’activation plaquettaire avec pour conséquence une diminution de la sécrétion (ou de la synthèse) des principaux agents proagrégants et/ou vasoconstricteurs plaquettaires (sérotonine, PAF acéther, thromboxane) ; sans modification de la sécrétion endothéliale de prostacycline, vasodilatatrice et antiagrégante.
Ces propriétés pharmacologiques sont retrouvées chez l’homme. Elles expliquent que la molsidomine prévienne les manifestations de l’angor d’effort ou de repos.
La molsidomine est un donneur de NO (monoxyde d’azote). Le monoxyde d’azote stimule la formation de GMP cyclique.; il en résulte une diminution des taux de calcium intracellulaire et une relaxarion vasculaire.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
L’absorption intestinale de la molsidomine est rapide et quasi complète chez l’homme : des taux sériques détectables sont obtenus entre la 5 e et la 10 e minute qui suivent l’administration et 90 % de la dose ingérée traversent la barrière intestinale. La résorption sublinguale montre la même cinétique.
La biodisponibilité élevée sans grandes variations interindividuelles est expliquée par l’absence d’inactivation au premier passage hépatique. La molsidomine est transformée au niveau du foie en ses métabolites actifs (SIN-1, SIN-1A), eux-mêmes secondairement métabolisés en composés inactifs. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 30 à 60 minutes. La demi-vie de la molsidomine non transformée varie entre 1 et 2 heures, celle de ses métabolites entre 4 et 5 heures. Elle reste inchangée en cas d’insuffisance rénale et augmente en cas d’insuffisance hépatocellulaire.
La fixation protéique de la molsidomine est très faible, inférieure à 10%.
L’élimination de la molsidomine et de ses métabolites se fait par voie rénale : 90% de la dose ingérée sont retrouvés dans les urines, la majorité dans les 24 premières heures. L’excrétion biliaire est faible. Il n’y a pas d’accumulation plasmatique ou tissulaire en cas d’administration répétée.
Il existe une relation linéaire entre les concentrations plasmatiques et l’effet pharmacologique.
L’action de la molsidomine se manifeste en 20 minutes par voie orale ; par voie sublinguale, elle apparaît dès la 10 e minute avec la même intensité.
- ***
Traitement préventif de la crise angineuse sous toutes ses formes. - ANGOR(TRAITEMENT DE FOND)
- CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTHabituellement modérée, régressant en général spontanément en quelques jours.
Cet effet peut être majoré par la prise simultanée d’autres vasodilatateurs. Une posologie progressive permet d’en réduire la fréquence. - HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTUne légère baisse tensionnelle peut apparaître en début de traitement. Elle peut être majorée par la prise simultanée d’autres vasodilatateurs. Une posologie progressive permet d’en réduire la fréquence.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (EXCEPTIONNEL)
- TROUBLE DIGESTIF (EXCEPTIONNEL)
- VERTIGE (EXCEPTIONNEL)
- PRURIT (EXCEPTIONNEL)
- MISE EN GARDE
– Association médicamenteuse :
Association de la molsidomine au sildénafil : l’association de la molsidomine au sildénafil risque d’entraîner une chute importante et brutale de la pression artérielle pouvant être notamment à l’origine d’une lipothymie, d’une syncope ou d’un accident coronarien aigu. - HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGEUne légère baisse de la pression artérielle est habituelle sous molsidomine. Une certaine prudence est nécessaire chez les malades hypotendus, en particulier chez les sujets âgés et/ou hypovolémiques (déplétion hydrosodée aiguë ou chronique) et chez les patients déjà traités par une substance vasodilatatrice.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Une posologie progressive est recommandée en cas d’insuffisance hépatocellulaire. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Dénuée de tout effet dépresseur myocardique, la molsidomine peut être associée aux bêta-bloquants. Elle est dépourvue d’effet sur le tissu de conduction.
– La substitution aux dérivés nitrés retard est plus logique que l’association, en raison d’une action commune sur la précharge. - GROSSESSE
Les études réalisées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène; en l’absence de données en clinique, le risque malformatif ne peut être exclu; en conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas prescrire ce médicament pendant la grossesse.
- HYPOTENSION MARQUEE
Avec état de choc. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Sildénafil :
Chez tout patient traité par la molsidomine, on ne doit pas prescrire de sildénafil tant que le patient est sous l’action de la molsidomine.
En cas de traitement par sildénafil, la molsidomine est contre-indiquée.
Chez le patient sans antécédent coronarien présentant un premier épisode angineux au décours de l’activité sexuelle, il convient de rechercher par l’interrogatoire la prise éventuelle de sildénafil (le plus souvent dans l’heure précédant l’activité sexuelle) et, si tel est le cas, de s’abstenir de tout traitement par la molsidomine.
D’une façon générale, d’après les données disponibles, le délai à respecter avant d’administrer de la molsidomine à un patient exposé au sildénafil n’est pas précisément connu, mais peut être estimé à un minimum de 24 heures. - GALACTOSEMIE
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Une hypotension importante peut être combattue par la mise du patient en décubitus, tête déclive, avec surélévation des membres inférieurs et au besoin par une perfusion intraveineuse de sérum salé isotonique ou de tout autre moyen d’expansion volémique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– Angor d’effort :
Un demi comprimé à un comprimé trois fois par jour, en général aux repas du matin, de midi et du soir (soit 3 à 6 mg de molsidomine).
– Angor de repos et angor d’effort sévère :
Un comprimé quatre fois par jour
(soit 8 mg de molsidomine).
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Mode d’Emploi :
Le choix de la dose et de l’horaire d’administration permet d’adapter exactement le traitement à la gravité de l’angor et au rythme d’activité du patient. En cas d’angor spontané, la 4ème prise se fera de
préférence au coucher.