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DROLEPTAN 50 mg/10 ml solution injectable (arrêt de commercialisation)

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/4/1999

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Autres dénominations :
  code expérimentation – R 4749

  
  Forme : SOLUTION INJECTABLE
  
  Usage : adulte
  
  Etat : arrêt de commercialisation
  
  Laboratoire : JANSSEN – CILAG

  Produit(s) : DROLEPTAN

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 18/6/1965
  2. mise sur le marché 1/1/1967
  3. validation de l’AMM 30/4/1990
  4. retrait d’AMM 17/11/1997
  5. arrêt de commercialisation 4/12/1997

  Présentation et Conditionnement

  Conditionnement 1

  Numéro AMM : 303359-5
  
  1
  ampoule(s)
  10
  ml
  verre

  Evénements :

  1. inscription SS 9/10/1965
  2. agrément collectivités 27/4/1969

  
  Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
  
  Etat actuel : arrêt de commercialisation
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  remboursé
  65 %

  Conditionnement 2

  Numéro AMM : 553295-4
  
  10
  ampoule(s)
  10
  ml
  verre

  Evénements :

  1. agrément collectivités 27/4/1969

  
  Lieu de délivrance : hôpitaux
  
  Etat actuel : arrêt de commercialisation
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I
  

  Composition

  Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
  
  Volume : 10
  ml

  Principes actifs

  • DROPERIDOL 50 mg

  Principes non-actifs

  • MANNITOL excipient
  • LACTIQUE ACIDE excipient
  • EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. NEUROLEPTIQUE (BUTYROPHENONE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : N05A-D08.
     Le dropéridol est un neuroleptique de la famille des butyrophénones.
     Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés :
     – l’effet antipsychotique recherché en thérapeutique,
     – les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
     Dans le cas des neuroleptiques butyrophénones, ces propriétés antidopaminergiques sont importantes : l’activité antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqués.
     La molécule possède également des propriétés adrénolytiques modérées, à l’origine d’une hypotension orthostatique.
     Ces diverses propriétés pharmacologiques retentissent au niveau des effets indésirables les plus fréquemment rapportés.
     * Propriétés pharmacocinétiques :
     – Le dropéridol est une molécule basique et lipophile.
     – Par voie orale : sa biodisponibilité est de 75%, le pic des concentrations plasmatiques est atteint en 30 minutes à 2 heures.
     – Il atteint rapidement le cerveau où il exerce son effet.
     – Par voie intramusculaire : le pic (Tmax) est atteint en 20 minutes.
     – Il est excrété principalement par voie urinaire essentiellement sous forme de métabolites inactifs.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Etats d’agitation au cours des psychoses aiguës et chroniques et dans les états d’agressivité, chez l’adulte.
  3. EXCITATION PSYCHOMOTRICE
  4. IRRITABILITE

  Effets secondaires

  2. DYSKINESIE PRECOCE
     Torticolis spasmodiques, crises oculogyres, trismus…
  3. SYNDROME AKINETIQUE SANS HYPERTONIE
     Syndrome extrapyramidal, cédant partiellement aux antiparkinsoniens anticholinergiques.
  4. SYNDROME AKINETOHYPERTONIQUE
  5. AKATHISIE
  6. DYSKINESIE TARDIVE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE

     Les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.

  7. SEDATION
     Plus marquée en début de traitement.
  8. INDIFFERENCE
  9. ANXIETE
  10. CYCLOTHYMIE
  11. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES
      En cas d’hyperthermie inexpliquée, il est impératif de suspendre le traitement, car ce signe peut être l’un des éléments du syndrome malin décrit avec les neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs, altération de la conscience, coma, élévation des CPK). Les signes de dysfonctionnement végétatif tels que sudation et instabilité artérielle peuvent précéder l’apparition de l’hyperthermie et constituer des signes d’alerte précoces.
      En cas d’apparition de ces symptômes, il est nécessaire d’interrompre immédiatement le traitement par dropéridol et de mettre en place un traitement symptomatique approprié sous surveillance médicale étroite, de préférence en centre de soins intensifs.
      Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prédisposer, tels que la déshydratation, des atteintes organiques cérébrales.
  12. QT(ALLONGEMENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE
      FORTE DOSE

      La survenue de cet effet peut être plus élevée chez les patients traités par des doses importantes de dropéridol ou chez des patients présentant des facteurs prédisposants.

  13. TORSADE DE POINTES
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE PARENTERALE

      La survenue de cet effet peut être plus élevée chez les patients traités par des doses importantes de dropéridol ou chez des patients présentant des facteurs prédisposants.

  14. MORT SUBITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE
      FORTE DOSE

      La survenue de cet effet peut être plus élevée chez les patients traités par des doses importantes de dropéridol ou chez des patients présentant des facteurs prédisposants.

  15. HYPOTENSION ARTERIELLE
      Légère à modérée.
  16. TACHYCARDIE REFLEXE (RARE)
  17. IMPUISSANCE
  18. FRIGIDITE
  19. AMENORRHEE
      Signe d’hyperprolactinémie.
  20. GALACTORRHEE
      Signe d’hyperprolactinémie.
  21. GYNECOMASTIE
      Signe d’hyperprolactinémie.
  22. DYSREGULATION THERMIQUE
  23. POIDS(AUGMENTATION)
  24. GLYCEMIE(AUGMENTATION)
      Altération de la tolérance au glucose.
  25. FORMULE SANGUINE(ANOMALIE) (RARE)
      Diminution modérée et transitoire.
  26. AGRANULOCYTOSE (RARE)
      Généralement lors d’association avec d’autres médicaments.
  27. THROMBOPENIE (RARE)
      Généralement lors d’association avec d’autres médicaments.
  28. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
  29. RASH (RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
  30. EXANTHEME (RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
  31. REACTION ANAPHYLACTIQUE (RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
  32. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (EXCEPTIONNEL)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
  33. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (EXCEPTIONNEL)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Notamment de la langue.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Morts subites :
     
     Des cas de mort subite après injection de dropéridol injectable ont été rapportés. La cause des décès est le plus souvent inexpliquée mais une origine rythmique a été évoquée. Le principal facteur de risque reconnu est l’injection de doses supérieures à celles recommandées.
     
     Un éthylisme aigu était fréquemment associé. Bien que la relation causale n’ait pas été formellement établie, l’utilisation de dropéridol est donc déconseillée en cas d’éthylisme aigu, ou devra s’accompagner d’une surveillance médicale, notamment cardiaque, étroite.
     
     – Troubles du rythme ventriculaire :
     
     Le dropéridol injectable prolonge de façon dose-dépendante l’intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire grave à type de torsades de pointes, est majoré par l’existence d’une bradycardie, d’une hypokaliémie ou de l’association à un médicament augmentant l’intervalle QT.
     
     Il convient donc de respecter le schéma posologique et, lorsque la situation clinique le permet, de s’assurer avant toute administration de l’absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
     
     . bradycardie inférieure à 55 battements par minute,
     
     . hypokaliémie,
     
     . allongement préexistant de l’intervalle QT,
     
     . traitement en cours par un médicament susceptible d’entraîner une bradycardie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l’intervalle QT.
     
     – Hypotension :
     
     Une hypotension légère à modérée et occasionnelleme une tachycardie (réflexe), ont été observées sous dropéridol. Généralement, ces effets disparaissent spontanément. Toutefois, lorsque l’hypotension persiste, le risque d’hypovolémie doit être pris en compte et un remplissage vasculaire doit être réalisé. Une perfusion IV doit donc pouvoir être installée rapidement au cas où un remplissage vasculaire serait nécessaire.
     
     – Syndrome malin :
     
     En cas d’hyperthermie inexpliquée, il est impératif de suspendre le traitement, car ce signe peut être l’un des éléments du syndrome malin décrit avec les neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs, altération de la conscience, coma, élévation des CPK). Les signes de dysfonctionnement végétatif tels que sudation et instabilité artérielle peuvent précéder l’apparition de l’hyperthermie et constituer des signes d’alerte précoces.
     
     En cas d’apparition de ces symptômes, il est nécessaire d’interrompre immédiatement le traitement par dropéridol et de mettre en place un traitement symptomatique approprié sous surveillance médicale étroite, de préférence en centre de soins intensifs.
     
     Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prédisposer, tels que la déshydratation, des atteintes organiques cérébrales.
  3. ALCOOL
     L’absorption d’alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement.
  4. EPILEPSIE
     Surveillance renforcée (clinique et éventuellement électrique) en raison de la possibilité d’abaissement du seuil épileptogène.
  5. INSUFFISANCE HEPATIQUE
     Prudence en raison du risque d’augmentation des concentrations plasmatiques.
  6. INSUFFISANCE RENALE
     Prudence en raison du risque d’augmentation des concentrations plasmatiques.
  7. GROSSESSE
     Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène du dropéridol.
     
     En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
     
     Il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du dropéridol lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
     
     Il n’existe aucune donnée sur le retentissement cérébral foetal des traitements neuroleptiques prescrits tout au long de la grossesse.
     
     Chez les nouveaux nés de mères traitées au long cours par d fortes posologies de neuroleptiques, des syndromes extrapyramidaux ont été décrits.
     
     En conséquence :
     
     – par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le dropéridol au cours du premier trimestre de la grossesse,
     
     – il semble raisonnable d’essayer de limiter les durées de prescription pendant la grossesse,
     
     – si possible, il est souhaitable de diminuer les posologies en fin de grossesse à la fois pour les neuroleptiques et les correcteurs antiparkinsoniens en raison des propriétés atropiniques de ces derniers,
     
     – Il semble justifié d’observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
  8. CONDUCTEURS DE VEHICULES
     La conduite ou l’utilisation des machines est contre-indiquée dans les 24 heures suivant l’injection de dropéridol.
     
     L’attention est attirée, notamment chez les conducteurs et les utilisateurs de machine, sur les risques de somnolence liés à ce médicament, surtout en début de traitement.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
  3. COMA
  4. HYPOKALIEMIE
  5. BRADYCARDIE
     <55 battements par minute.
  6. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     – Associations contre-indiquées :
     . Lévodopa,
     . Médicaments bradycardisants : principalement bêtabloquants, digitaliques, clonidine,
     . Médicaments ralentissant la conduction cardiaque : principalement quinidiniques, disopyramide, aprindine, flécaïnide, propafénone, cibenzoline, antidépresseurs imipraminiques,
     . Médicaments allongeant l’intervalle QT : principalement quinidiniques, disopyramide, amiodarone, sotalol, bépridil, halofantrine, sultopride.
     – Associations déconseillées :
     . Alcool,
     . Guanéthidine et apparentés,
     . Lithium.
  7. DEPRESSION CHRONIQUE GRAVE
  8. MALADIE DE PARKINSON
  9. PHEOCHROMOCYTOME
     Hypertension et tachycardie sévères ont été observées.
  10. ALLAITEMENT
      Il existe un passage des neuroleptiques butyrophénones dans le lait maternel; par conséquent, l’allaitement est contre-indiqué pendant la durée du traitement..
  11. ETHYLISME
      Aigu.

  Surdosage

  Traitement
  
  – Symptomatologie :
  Les symptômes observés lors d’un surdosage avec le dropéridol correspondent à une majoration de ses effets pharmacologiques.
  Les symptômes d’un surdosage accidentel vont de l’indifférence psychique à un état de sommeil et sont parfois
  associés à une baisse de la pression artérielle.
  A plus fortes doses ou chez des patients présentant une sensibilité accrue, il peut apparaître des troubles extrapyramidaux ( hypersalivation, mouvements anormaux, parfois rigidité musculaire ) . Des
  convulsions peuvent apparaître en cas de surdosage.
  – Traitement :
  En cas de surdosage, l’hospitalisation est nécessaire et une surveillance électrocardiographique et clinique étroite est recommandée.
  Il n’existe pas d’antidote connu. Toutefois, lorsque
  des effets extrapyramidaux apparaissent, un anticholinergique doit être administré.
  En cas d’hypotension marquée, un remplissage vasculaire doit être entrepris et les mesures adéquates mises en oeuvre.
  En cas d’hypoventilation ou d’apnée, administrer de
  l’oxygène, contrôler ou assister la respiration. Etablir et maintenir l’accès aux voies aériennes supérieures par voie oropharyngée ou, si nécessaire, par intubation endotrachéale. Si nécessaire, le patient sera gardé sous observation pendant 24 heures
  minimum ; la température corporelle et l’apport liquidien seront contrôlés.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie Usuelle :
  La posologie est de cinq milligrammes (deux millilitres) par voie intra-musculaire.
  En l’absence d’efficacité clinique constatée dans les quinze à trente minutes, il est possible de faire une nouvelle injection de cinq milligrammes
  (deux millilitres).
  Lorsque la situation clinique le justifie, des réinjections de cinq milligrammes (deux millilitres) intra-musculaires peuvent être réalisées en respectant un intervalle minimum de quatre à six heures entre les injections.
  Il est
  préférable d’administrer le traitement sous stricte surveillance clinique. La posologie doit être individualisée en tenant compte de l’âge du patient, de la sévérité des symptômes et de la réponse aux traitements antipsychotiques
  antérieurs.
  .
  .
  Posologie Particulière :
  Chez les sujets âgés (en raison d’une plus grande sensibilité à la sédation et à l’hypotension orthostatique), chez les patients ayant des antécédents d’effets indésirables aux neuroleptiques ou chez les sujets
  en mauvais état général, les doses devront être diminuées de moitié, puis si besoin adaptées à la réponse et à l’efficacité clinique.
  De même, une diminution de la dose devra être envisagée chez les adolescents.
  .
  .
  Incompatibilité Physico – chimique
  :
  Incompatible avec les médicaments alcalins et les systèmes tampons.

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