BRETYLIUM TOSILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-bromo-N-éthyl-N,N-diméthylbenzèneméthanaminium 4-méthylbenzènesulfonate.

    Ensemble des dénominations

    BAN : BRETYLIUM TOSYLATE
    CAS : 61-75-6
    DCIR : TOSILATE DE BRETYLIUM
    USAN : BRETYLIUM TOSYLATE
    autre dénomination : BRETYLIUM TOSYLATE
    autre dénomination : TOSILATE DE BRETYLIUM
    autre dénomination : TOSYLATE DE BRETYLIUM
    bordereau : 2067
    code expérimentation : ASL-603
    rINN : BRETYLIUM TOSILATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BRETYLIUM
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)

    3. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)

    5. ANTIFIBRILLANT (principale certaine)

    6. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)

    7. ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)

    8. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmisant de la classe III (classification de Vaughan-Williams).
      *Substance sympatholytique qui empêche la libération de noradrénaline par l'influx sympathique au niveau des terminaisons post-ganglionnaires sympathiques.
      *Diminue l'automatisme sinusal par effet parasympatholytique et parasympathomimétique.
      *Prolonge les durées de période réfractaire effective et le potentiel d'action sans modifier la vitesse de conduction.
      *Augmente le potentiel membranaire de repos de fibres partiellement dépolarisées améliorant la conduction et réduisant la possibilité de réentrées.
      *S'oppose par son action sympatholytique aux effets arythmogènes du système sympathique.
      *Dépourvu d'action inotrope négative.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMIQUE (principal)

    2. SYMPATHOLYTIQUE (principal)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)

    2. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (principale)
      Après échec aux traitements conventionnels.

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE (secondaire)

    4. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      Prévention des arythmies ventriculaires post -chirurgie cardiaque ou infarctus.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 75 % des sujets traités.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Une poussée hypertensive peut s'observer en début de traitement, liée à la libération de noradrénaline :
      - Am J Cardiol 1985;55:395.

    5. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      - Am J Cardiol 1985;55:395.

    7. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)

    8. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    11. TROUBLE DE LA MICTION (CERTAIN FREQUENT)

    12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    13. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    14. FIEVRE (CERTAIN )
      Un cas décrit, six cas connus auparavant :
      - Clin Pharm 1989;8:145-146.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie car l'élimination du brétylium est ralentie.

    3. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    4. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE

    5. ULCERE GASTRIQUE

    6. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. PHEOCHROMOCYTOME

    2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      En l'absence d'appareillage.

    3. BRADYCARDIE
      Sinusale ou jonctionnelle.

    4. ARYTHMIE DIGITALIQUE

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE

    6. GROSSESSE
      Information manquante.

    7. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :
    - En perfusion intraveineuse lente : cinq à dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour. La perfusion sera faite de façon continue.
    - En cas d'urgence, possibilité d'injection intraveineuse directe : cinq milligrammes par kilogramme répétés toutes les quinze à trente minutes jusqu'à une dose maximale de trente milligrammes par kilogramme.

    Surveillance du traitement :
    Ne doit être utilisé qu'en milieu hospitalier sous surveillance continue de l'électrocardiogramme et de la pression artérielle.
    Réduire la posologie chez l'insuffisant rénal.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 à 17 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION 80 %/24 heures voie rénale
    - 3 - ELIMINATION dialyse

    Absorption
    Peu et irrégulièrement résorbé au niveau digestif.
    Le taux plasmatique maximum (environ un microg/ml) est atteint 30 à 60 minutes après une administration IM de 300 mg.
    Biodisponibilité : 18 à 22%.
    Répartition
    Le taux plasmatique thérapeutique se situe entre 0,5 et 1,5 microg/ml.
    Faible liaison aux protéines plasmatiques.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination varie de 4 à 17 heures (très importantes variations interindividuelles).
    Elle est allongée en cas de clairance à la créatinine inférieure à 30 ml/min :
    - Clin Pharmacol Ther 1983;33:144.
    Métabolisme
    Très peu métabolisé.
    Elimination
    * Voie rénale : 80% de la dose administrée sont excrétés dans les urines sous forme inchangée en 24 heures.
    * Dialyse : une dialyse n'élimine que partiellement le brétylium.

    Bibliographie

    - N Engl J Med 1979;300:473.
    - Ann Intern Med 1979;91:229.
    - Am J Hosp Pharm 1979;36,9:1192 .
    - Clin Pharmacokinet 1985;10:248-256. (PHARMACOCINETIQUEI)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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