ACITRETINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide(trans)-9-(4-méthoxy-2,3,6,-triméthylphényl)-3,7-diméthyl- 2,4,6,8-monotétraénoïque

    Ensemble des dénominations


    CAS : 55079-83-9 DCIR : ACITRETINE
    autre dénomination : RO 10-1670
    bordereau : 2864
    dci : acitrétine
    liste DCIp : 56
    liste DCIr : 27
    rINN : ACITRETIN
    sel ou dérivé : ETRETINATE
    sel ou dérivé : ISOTRETINOINE
    sel ou dérivé : RETINOL
    sel ou dérivé : RETINOL PALMITATE
    sel ou dérivé : TRETINOINE
    sel ou dérivé : RETINOL ACETATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIKERATOSIQUE (principale certaine)

    2. ANTIPSORIASIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Analogue de synthèse de l'acide rétinoïque. Forme acide libre biologiquement active de l'étrétinate.

    Effets Recherchés

    1. ANTIKERATOSIQUE (principal)

    2. ANTIPSORIASIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. PSORIASIS (principale)
      Formes graves.
      Efficace contre le psoriasis induit par l'interféron dans le tritement d'une hépatite B :
      - Dermatology 2000;201:179-180.

    2. ICHTYOSE (principale)
      Formes graves.

    3. KERATODERMIE PALMOPLANTAIRE (principale)
      Formes graves.

    4. MALADIE DE DARIER (principale)
      Formes graves.

    5. LICHEN PLAN (à confirmer)

    6. HIDROSADENITE (à confirmer)
      Hidrosadénite suppurée.

    Effets secondaires

    1. CHEILITE (CERTAIN FREQUENT)

    2. SECHERESSE DES MUQUEUSES (CERTAIN FREQUENT)

    3. EPISTAXIS (CERTAIN RARE)

    4. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)

    5. FRAGILITE DES ONGLES (CERTAIN RARE)

    6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    7. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    8. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    9. ALOPECIE (CERTAIN RARE)

    10. FRAGILITE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PRURIT (CERTAIN RARE)

    12. RHAGADE (CERTAIN )
      Des commissures des lèvres

    13. HEMERALOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HYPEROSTOSE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    15. CALCIFICATION LIGAMENTAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    16. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    17. OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    18. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN FREQUENT)

    19. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN RARE)

    20. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:769-770.

    21. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
      Un cas rapporté (6 dans la littérature) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:769-770.

    22. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    23. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - J Hepatol 1990;11:185-188.

    24. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
      Premier cas (amincissement de la cornée) :
      - Acta Dermatol Venerol 1993;73:156.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'HOMME
      Des malformations de la face, de l'encéphale, neurologiques et cardiovasculaires, ont été décrites à la suite d'une exposition fotale à un rétinoïde. Il convient donc de s'assurer que la femme en âge de procréer suit une contraception efficace pendant et après le traitement par l'acitrétine. Poursuivre la contraception 2 ans après l'arrêt de l'acitrétine :
      - Prescrire 1991;11:289.

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Rat, Souris, Lapin.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. FEMME EN PERIODE D'ACTIVITE GENITALE
      L'acitrétine est hautement tératogène. La contraception doit être instaurée au moins un mois avant le début du traitement et un test de grossesse doit être réalisé dans les deux semaines qui précèdent le début du traitement. La contraception sera poursuivie pendant tout le traitement et maintenue deux ans après l'interruption de l'acitrétine :
      - Prescrire 1991;11:289.

    2. HYPERLIPIDEMIE
      Risque d'aggravation.

    3. ENFANT
      En cas de traitement prolongé, risque de perturbation de la croissance et du développement osseux.

    4. DIABETE
      Risque d'aggravation.

    5. INSUFFISANCE RENALE

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Tératogène chez l'animal et chez l'homme. Contre-indication absolue.

    2. ABSENCE DE CONTRACEPTION FEMININE
      Tératogène chez l'homme: Cf 'effet sur la descendance'.

    3. ALLAITEMENT
      L'acitrétine passe dans le lait maternel.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    7. HYPERVITAMINOSE A

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Posologie par voie orale :
    *Chez l'adulte :
    - Débuter par une dose de cinquante milligrammes par jour en une seule prise au cours d'un repas.
    - Après au moins deux semaines de traitement, la posologie pourrait être augmentée par palliers hebdomadaires de dix milligrammes en tenant compte de la tolérance.
    - En traitement d'entretien la dose est de vingt-cinq à trente-cinq milligrammes par jour.
    - Une contraception doit être mise en place accompagnée éventuellement de l'accord écrit de la patiente sur sa connaissance des risques foetaux liés à la prise de l'acitrétine, retinoïde tératogène. Cette contraception sera mise en place au moins un mois avant le début du traitement, un test de grossesse sera réalisé quinze jours avant le début du traitement, la contraception sera maintenue pendant toute la durée du traitement et les deux ans suivant son interruption.
    *Chez l'enfant :
    - Zéro cinq milligrammes (0.5 mg) par kilogramme de poids corporel et par jour, une dose d'un milligramme par kilogramme de poids corporel et par jour peut être utilisée si cela est nécessaire pendant une durée limitée.
    - En traitement d'entretien la dose sera aussi faible que possible.
    .
    31.10.90 : suspension d'autorisation de mise sur le marché dans l'attente d'études complémentaires concernant la durée de la contraception après arrêt du traitement.
    15-04-91: remise sur le marché autorisée, sous réserve de prolongation de la durée de la contraception (deux ans, à titre de sécurité optimale) :
    - Prescrire 1991;11,108:289.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 60 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION RENALE
    - 3 - ELIMINATION FECES
    - 4 - ELIMINATION NON DIALYSABLE

    Absorption
    Pic plasmatique voisin de 230 ng/ml après une prise de 50 mg à jeûn.
    Le Pic plasmatique et la biodisponibilité orale sont fortement augmentés par la prise simultanée de nourriture.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 99.9%.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    60 heures.
    90 heures pour l'isomère 13-cis, l'isoacitrétine.
    Métabolisme
    Formation de l'isomère13-cis, l'isoacitrétine, qui est soit éliminé par la bile sous forme glucuroconjuguée, soit dégradé au niveau de la chaîne latérale en métabolites éliminés par les urines.
    Elimination
    (RENALE)
    (FECES)
    Sous forme métabolisée.
    (NON DIALYSABLE)

    Bibliographie

    - Drugs 1992;43:597-627.*
    - J Am Acad Dermatol ;1992,27,Suppl,part2:S29-S33. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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