NORGESTIMATE
NORGESTIMATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+)-acétate de 13-éthyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-one oximeEnsemble des dénominations
BAN : NORGESTIMATE
CAS : 35189-28-7
DCIR : NORGESTIMATE
USAN : NORGESTIMATE
autre dénomination : DEXNORGESTREL ACETIME
bordereau : 3020
code expérimentation : D-138
code expérimentation : ORF-10131
code expérimentation : RWJ-10131
rINN : NORGESTIMATE
sel ou dérivé : DESOGESTREL
sel ou dérivé : GESTODENEClasses Chimiques
- PROGESTATIF (principale certaine)
- PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Progestatif de troisième génération utilisé comme contraceptif oral en association avec une faible dose d’éthinylestradiol.
Ne possèderait qu’une très faible activité androgénique.
N’exercerait pas d’effet défavorable sur les métabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggérant un moindre risque d’accidents cardiovasculaires.
- PROGESTATIF (principal)
- ANTICONCEPTIONNEL (principal)
En association avec l’éthinylestradiol.
- CONTRACEPTION ORALE (principale)
- COMMENTAIRE GENERAL (CERTAIN )
Les effets secondaires des contraceptifs oraux sont habituellement attribués à leur composante estrogénique - ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
Trois études non publiées mettraient en évidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisième génération par rapport à celle de seconde génération. Cette hypothèse amène les autorités sanitaires du Royaume Uni à conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu’à la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes présentant un facteur de risque thromboembolique et réserve leur indication à celles qui ne tolèrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorités allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spécialités.
Références :
– BMJ 1995;311:1112.
– BMJ 1995;311:1117-1118.
– BMJ 1995;311:1162.
– BMJ 1995;311:1172-1173.
– Lancet 1995;346:1149-1150.
– Lancet 1995;346:1582-1588.
– Lancet 1995;346:1589-1593.
– BMJ 1995;311:1589-1590.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - PORPHYRIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est commercialisé en France qu’en association.
Dose usuelle chez l’adulte par voie orale : deux cent cinquante microgrammes par jour (en association à trente-cinq microgrammes d’éthinylestradiol).
Administration pendant 21 jours suivie d’un arrêt de 7
jours.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
16
à 17
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
50
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
40
%
voie fécaleAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique atteint en 1 à 2 heures.
Répartition
Présent dans le sang principalement sous forme d’un métabolite actif, le 17-déacétyl norgestimate.
Liaison aux protéines plasmatiques du norgestimate : 99%.
Demi-Vie
La demi-vie du 17-déacétyl norgestimate se situe entre 16 et 17 heures.
Métabolisme
Métabolisé principalement en 17-déacétyl norgestimate (qui participe à l’activité progestative) et en 3-kéto-norgestimate et lévonorgestrel possédant tous les deux une activité androgénique.
Elimination
*Voie rénale : environ 50% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme de métabolites.
*Voie fécale : environ 40% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces sous forme de métabolites.
Bibliographie
– Am J Obstet Gynecol 1990;163:2127-2131.
– Am J Obstet Gynecol 1992;166:1969-1977.
– Obstet Gynecol 1993;81:1034-1047.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :