NORGESTIMATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (+)-acétate de 13-éthyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-one oxime

    Ensemble des dénominations

    BAN : NORGESTIMATE
    CAS : 35189-28-7
    DCIR : NORGESTIMATE
    USAN : NORGESTIMATE
    autre dénomination : DEXNORGESTREL ACETIME
    bordereau : 3020
    code expérimentation : D-138
    code expérimentation : ORF-10131
    code expérimentation : RWJ-10131
    rINN : NORGESTIMATE
    sel ou dérivé : DESOGESTREL
    sel ou dérivé : GESTODENE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PROGESTATIF (principale certaine)

    2. PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Progestatif de troisième génération utilisé comme contraceptif oral en association avec une faible dose d'éthinylestradiol.
      Ne possèderait qu'une très faible activité androgénique.
      N'exercerait pas d'effet défavorable sur les métabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggérant un moindre risque d'accidents cardiovasculaires.

    Effets Recherchés

    1. PROGESTATIF (principal)

    2. ANTICONCEPTIONNEL (principal)
      En association avec l'éthinylestradiol.

    Indications Thérapeutiques

    1. CONTRACEPTION ORALE (principale)

    Effets secondaires

    1. COMMENTAIRE GENERAL (CERTAIN )
      Les effets secondaires des contraceptifs oraux sont habituellement attribués à leur composante estrogénique

    2. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
      Trois études non publiées mettraient en évidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisième génération par rapport à celle de seconde génération. Cette hypothèse amène les autorités sanitaires du Royaume Uni à conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu'à la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes présentant un facteur de risque thromboembolique et réserve leur indication à celles qui ne tolèrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorités allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spécialités.
      Références :
      - BMJ 1995;311:1112.
      - BMJ 1995;311:1117-1118.
      - BMJ 1995;311:1162.
      - BMJ 1995;311:1172-1173.
      - Lancet 1995;346:1149-1150.
      - Lancet 1995;346:1582-1588.
      - Lancet 1995;346:1589-1593.
      - BMJ 1995;311:1589-1590.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    4. PORPHYRIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France qu'en association.
    Dose usuelle chez l'adulte par voie orale : deux cent cinquante microgrammes par jour (en association à trente-cinq microgrammes d'éthinylestradiol).
    Administration pendant 21 jours suivie d'un arrêt de 7 jours.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 16 à 17 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 50 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 40 % voie fécale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique atteint en 1 à 2 heures.
    Répartition
    Présent dans le sang principalement sous forme d'un métabolite actif, le 17-déacétyl norgestimate.
    Liaison aux protéines plasmatiques du norgestimate : 99%.
    Demi-Vie
    La demi-vie du 17-déacétyl norgestimate se situe entre 16 et 17 heures.
    Métabolisme
    Métabolisé principalement en 17-déacétyl norgestimate (qui participe à l'activité progestative) et en 3-kéto-norgestimate et lévonorgestrel possédant tous les deux une activité androgénique.
    Elimination
    *Voie rénale : environ 50% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme de métabolites.
    *Voie fécale : environ 40% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces sous forme de métabolites.

    Bibliographie

    - Am J Obstet Gynecol 1990;163:2127-2131.
    - Am J Obstet Gynecol 1992;166:1969-1977.
    - Obstet Gynecol 1993;81:1034-1047.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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