ESTRADIOL VALERATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIHYDROXY-3,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)PENTANOATE-17BETA

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 979-32-8
  DCIR : VALERATE D’ESTRADIOL
  
  autre dénomination : ESTRADIOL VALERIANATE
  
  autre dénomination : OESTRADIOL PENTANOATE
  
  autre dénomination : OESTRADIOL VALERATE
  
  autre dénomination : OESTRADIOL VALERIANATE
  
  autre dénomination : VALERATE D’ESTRADIOL
  
  autre dénomination : VALERIANATE D’OESTRADIOL
  
  autre dénomination : ESTRADIOL PENTANOATE
  
  bordereau : 707
  
  rINN : ESTRADIOL VALERATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL CIPIONATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL ENANTATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL UNDECYLATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL BENZOATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL

  Classes Chimiques

  • ESTRATRIENE
  • STEROIDE
  • VALERATE ESTER

  Molécule(s) de base : ESTRADIOL

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ESTROGENE (principale certaine)
  3. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
     A FORTES DOSES
  4. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
     A FORTES DOSES.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Maintient des caractères sexuels secondaires chez la femme; inhibe la libération de FSH, provoque une atrophie de l’ovaire et unhibe l’ovulation.
     Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l’épithélium utérin.
     Favorise la sécrétion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l’implantation de l’oeuf dans la cavité utérine, provoque la croissance de l’épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique).

  Effets Recherchés

  2. OESTROGENIQUE (principal)
  3. ANTIGONADOTROPE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CARENCE EN ESTROGENES (principale)
  3. TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
     Naturelle ou chirurgicale.
     Correction des troubles vasomoteurs, des troubles trophiques cutanéomuqueux et génito-urinaires, prévention de l’ostéoporose.
  4. ATROPHIE VAGINALE (principale)
     Atrophie vaginale post-ménopausique..
  5. OSTEOPOROSE(PREVENTION) (principale)
     Ostéoporose post-ménopausique.
  6. BOUFFEE DE CHALEUR DE LA MENOPAUSE (principale)
  7. AMENORRHEE PRIMAIRE (principale)
     Par insuffisance ovarienne ou hypothalamo-hypophysaire.
  8. AMENORRHEE SECONDAIRE (principale)
     Par insuffisance estrogénique.
     Cycle artificiel, en association avec un progestatif.
  9. STERILITE (principale)
     Par insuffisance de la glaire cervicale.
  10. DEPRESSION (à confirmer)
      Serait efficace, par voie transdermique, dans la dépression du postpartum (essai randomisé versus placebo positif, sel d’estradiol non précisé) :
      – Lancet 1996;347:930-933.
  11. MALADIE D’ALZHEIMER (à confirmer)
      Réduirait l’apparition des formes précoces (avant 65 ans) :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1999;67:779-781.

  Effets secondaires

  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     Lié à la rétention hydrosodée.
  3. OEDEME (CERTAIN RARE)
     Lié à la rétention hydrosodée.
  4. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE

     Condition(s) Favorisante(s) :
     DIABETE
     OBESITE
     TABAGISME
     FORTES DOSES
     HYPERLIPIDEMIE
     HYPERTENSION ARTERIELLE
     ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX

     A type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires cérébraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlébite.

  5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE ORALE
  6. INSUFFISANCE VEINEUSE (CERTAIN RARE)
  7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
  9. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES
  12. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  13. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      A type de spotting et de métrorragies en rapport avec l’hyperplasie de l’endomètre. Ils signent un déséquilibre oestroprogestatif ou une posologie excessive.
  14. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
  15. METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
  16. MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Signe un déséquilibre oestroprogestatif et nécessite une adaptation de la posologie.

  17. MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      MONOTHERAPIE PROLONGEE

      Bénigne mais nécessite l’arrêt du traitement.

  18. HYPERPLASIE DE L’ENDOMETRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      MONOTHERAPIE PROLONGEE
      SURDOSAGE
  19. CANCER DE L’ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      MONOTHERAPIE PROLONGEE
  20. CANCER DU COL DE L’UTERUS (A CONFIRMER )
      Pas de relation entre cancer du col de l’utérus et thérapeutique estrogénique antérieure dans une étude cas-témoins (645 cas et 749 témoins) :
      – BMJ 1997;315:85-88.
  21. CANCER DU SEIN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      MONOTHERAPIE PROLONGEE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      MASTOPATHIE BENIGNE

  22. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  23. FACTEURS DE LA COAGULATION(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      En particulier : facteurs 7, 8, 9, 10 :
      – Postgrad Med J 1976;52,Suppl6:30.

  24. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
      VOIE ORALE
  25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
      VOIE ORALE
  26. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
  27. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
  28. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
  29. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
  30. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  31. IRRITABILITE (CERTAIN RARE)
  32. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION
  33. COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  35. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Elles peuvent parfois, lorsqu’elles sont intenses et tenaces, annoncer un accident vasculaire cérébral.
  36. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  37. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  38. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. MASTOPATHIE BENIGNE
     A n’utiliser qu’en cas de nécessité absolue et sous surveillance médicale stricte de l’équilibre estroprogestatif.
  3. FIBROME UTERIN
     A n’utiliser qu’en cas de nécessité absolue et sous surveillance médicale stricte de l’équilibre estroprogestatif.
  4. ENDOMETRIOSE
     A n’utiliser qu’en cas de nécessité absolue et sous surveillance médicale stricte de l’équilibre estroprogestatif.
  5. DIABETE
     Risque d’aggravation du diabète.
  6. HYPERLIPIDEMIE
     Risque de majoration de l’hyperlipidémie et de la maladie cardiovasculaire.
  7. OBESITE
     En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire.
  8. EPILEPSIE
  9. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  10. ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX
  11. MIGRAINE
  12. DEPRESSION
  13. TABAGISME
  14. LITHIASE BILIAIRE
  15. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      La consommation d’alcool (supérieure à 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrogènes de substitution :
      – J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.

  Contre-Indications

  2. CANCER DU SEIN
  3. CANCER DE L’UTERUS
  4. TUMEUR HYPOPHYSAIRE
  5. GALACTORRHEE
  6. PORPHYRIE
  7. PORPHYRIE CUTANEE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. CONNECTIVITE
  10. OTOSCLEROSE
  11. GROSSESSE
  12. ALLAITEMENT
  13. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque d’aggravation de la maladie thrombo-embolique artérielle ou veineuse.

  14. THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque de récidive.

  15. EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque de récidive.

  16. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque de récidive.

  17. THROMBOSE ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque de récidive.

  18. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque de récidive.

  19. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.
  20. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  21. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Risque d’aggravation.

  22. ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.
  23. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      Récente ou chronique. Antécédent d’ictère gravidique.

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle dans les cycles artificiels:
  – par voie orale:
  Estrogènes seuls: Deux milligrammes par jour pendant 10 à 12 jours, puis estreogène à deux milligrammes par jour associés à un progestatif les 10 jours suivants.
  Interruption du traitement de 6
  à 7 jours permettant d’obtenir l’hémorragie de privation.

  – par voie intramusculaire profonde:
  Première injection de dix milligrammes le premier jour.
  Deuxième injection de dix milligrammes le dixième ou le douzième jour , associée à la prise d’un
  progestatif qui sera poursuivi pendant 10 jours.
  Interruption du traitement de 6 à 7 jours permettant d’obtenir l’hémorragie de privation.

  Surveillance du traitement:
  Avant traitement, et régulièrement en cours de traitement, contrôle du poids, de la
  TA, de l’état veineux, des seins, de l’utérus, des frottis vaginaux, de la triglycéridémie, de la cholestérolemie, de la glycémie.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption lente en raison de l’estérification qui entraine une action retard.
  Durée d’action: 2 semaines environ.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques.
  
  Métabolisme
  Hépatique.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  

  Bibliographie

  – Med Hyg 1971;963:822.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ATLADIOL (USA)
  • CYCLO-PROGYNOVA (ANGLETERRE)
  • DELESTROGEN (PAYS-BAS)
  • DELESTROGEN (USA)
  • ESTATE (USA)
  • LASTROGEN (USA)
  • PRIMODIAN-DEPOT (BELGIQUE)
  • PRIMODIAN-DEPOT (ALLEMAGNE)
  • PRIMODIAN-DEPOT (SUISSE)
  • PRIMOGYN-DEPOT (ANGLETERRE)
  • PROGYNON-DEPOT (ALLEMAGNE)
  • PROGYNON-DEPOT (PAYS-BAS)
  • PROGYNON-DEPOT (SUISSE)
  • PROGYNOVA (ALLEMAGNE)
  • PROGYNOVA (ANGLETERRE)
  • TRIDESTRA (ANGLETERRE)
  • VALERGEN (USA)

  Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CLIMEN (BELGIQUE)
  • CLIMEN (SUISSE)

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