HOMATROPINE METHYLBROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 20/4/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  D,L-METHYL-8(PHENYL-2 GLYCOLOYLOXY)-3 TROPANIUM BROMURE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 80-49-9
  DCIR : HOMATROPINE METHYLBROMURE
  
  autre dénomination : BROMOMETHYLATE D’HOMATROPINE
  
  autre dénomination : HOMATROPINE BROMOMETHYLATE
  
  autre dénomination : HOMATROPINE METHYL BROMURE
  
  autre dénomination : METHYL HOMATROPINE BROMURE
  
  autre dénomination : METHYLBROMHYDRATE D’HOMATROPINE
  
  autre dénomination : N-METHYL HOMATROPINE BROMURE
  
  autre dénomination : NOVATROPINE
  
  bordereau : 588
  
  rINN : HOMATROPINE METHYLBROMIDE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • MANDELATE ESTER
  • TROPANIUM

  Molécule(s) de base

  • HOMATROPINE
  • METHYLHOMATROPINE
  • METHYL HOMATROPINE
  • N-METHYL HOMATROPINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     Action périphérique de même type, mais plus faible que celle de l’atropine.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
  6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     Pour des doses élevées; pour des doses encore supérieures, passage à un effet curarisant.
  7. CURARISANT (secondaire certaine)
     Pour des doses très élevées; effet d’autant plus intense que la dose est plus forte.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Parasympatholytique; s’oppose de façon compétitive surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine:
     – Antispasmodique :diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac, du duodénum, du jéjunum et du colon.
     – Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
     – Antisecrétoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en HCL étant peu ou pas modifiée; diminution nette de l’hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersécrétion dûe à l’histamine, l’alcool, la caféine.
     – Effet oculaire: Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
     – Effets biliaires et urétéraux: Antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si un spasme est provoqué par un morphinique; actif sur les spasmes de l’uretère. Inhibe la contraction vésicale et rend la miction difficile.
     – Effets cardiovasculaires: bradycardie transitoire par action directe, puis tachycardie.
     – La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entraînant une action parasympatholytique très proche de celle de l’atropine.
     Ne bloque les ganglions du système sympathique , et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques.
  3. secondaire
     La présence d’un amonium quaternaire entraîne une action très peu marquée sur le système nerveux central, car il ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. ANTISECRETOIRE (principal)
  4. SPASMOLYTIQUE (principal)
     Losqu’un effet parasympathomimétique est en cause: utilisation souvent limitée dans cette indication par l’importance des effets secondaires.

  Indications Thérapeutiques

  2. ULCERE GASTRIQUE (principale)
  3. ULCERE DUODENAL (principale)
  4. OESOPHAGITE (principale)
  5. GASTRITE (principale)
  6. DUODENITE (principale)
  7. ENTERITE (principale)
  8. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  9. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
     Se rencontre également après administration locale en collyre.
  5. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALE

     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
     Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

  6. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALE

     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
     Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

  7. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALE

     Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
     Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

  8. MICROPSIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DOSES MOYENNES ET FORTES ADMINISTREES PAR VOIE GENERALE

     Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.
     Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

  9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
  10. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  11. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

  12. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.
  13. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  14. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  15. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
  16. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  18. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  19. DYSURIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTHERMIE AMBIANTE

      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part surtout en cas de température ambiante élevée. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.

  24. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle survient à de très fortes doses, par effet ganglioplégique.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de survenue de tachycardie, arythmie, infarctus du myocarde.
  3. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Les effets de type atropinique sont augmentés et prolongés.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets de type atropinique sont augmentés et prolongés.
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
  7. ENFANT
  8. SUJET AGE
  9. TRISOMIQUE 21

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornéen.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation de l’iléus.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialisée en France que sous forme d’association.
  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : vingt milligrammes par jour en 4 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Faible résorption intestinale : seulement 15 à 25% de la dose administrée per os.
  Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’amonium et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique : propriété due à l’ammonium quaternaire.
  
  Elimination
  *Voie rénale.
  *Voie biliaire : élimination rapide.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • APP (ANGLETERRE)
  • HOMAPIN (USA)
  • MALCOTRAN (USA)
  • MORGALIN (HONGRIE)
  • NOVATRIN (USA)
  • NOVATROPIN (SUISSE)
  • NOVATROPINA (ITALIE)
  • NUTROP HMB (USA)
  • SED TEMS (AUTRES PAYS)
  • SINULIN (USA)

  ---

  Retour à la page d’accueil