COCAINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (-)-BENZOYLOXY-3BETA TROPANE CARBOXYLATE-2BETA DE METHYLE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 53-21-4
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE COCAINE autre dénomination : BENZOYL-METHYL-ECGONINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 107

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : stupéfiants

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)

    2. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agit au niveau du neurone en interférant avec le processus d'excitation et de conduction.
      Le principal lieu d'action de l'anesthésique est la membrane neuronale. La molécule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone où le pHest plus acide.
      A ce niveau, l'anesthésique bloque la conduction nerveuse par diminution de la perméabilité membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dépolarisation.
      Les fibres nerveuses sont inégalement sensibles à l'action des anesthésiques locaux : disparaissent dans l'ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
      Anesthésique local de surface : cornée, muqueuses nasales, pharyngiennes, urétrales et vésicales.

    2. secondaire
      Excite les centres psychiques sensoriels et moteurs. Vasoconstriction par stimulation des centres vasomoteurs. Sensibilisation adrénergique par inhibition des phénomènes de capture.

    Effets Recherchés

    1. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)

    2. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DERMATITE DOULOUREUSE (principale)

    2. ANESTHESIE OPHTALMOLOGIQUE (principale)

    3. ANESTHESIE ORL (principale)

    4. DOULEUR ANORECTALE (principale)

    Effets secondaires

    1. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)

    2. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)

    3. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    5. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    6. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    8. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)

    9. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    10. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    14. APNEE (CERTAIN TRES RARE)

    15. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    16. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    18. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    19. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    20. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    22. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)

    23. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    24. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    27. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    28. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    29. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    30. THROMBOPENIE (CERTAIN )
      Six cas dont cinq après utilisation par voie intra-veineuse et un par voie nasale. Aucun séropositif HIV. Correction par corticothérapie dans cinq cas et par splénectomie dans le dernier cas :
      - Ann Intern Med 1990;112:708-710.

    31. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Toxicomanie ou usage topique :
      - J Urol 1990;143:358 et 584.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE FOETALE

    2. TOXICITE NEONATALE

    3. TOXICITE PERINATALE

    4. AVORTEMENT
      Augmentation du risque lorsque la cocaïne est associée au tabagisme:
      - N Engl J Med 1999;340:333-339.

    5. RUPTURE UTERINE

    6. DECOLLEMENT PLACENTAIRE

    7. MORT FOETALE

    8. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL

    9. PREMATURITE

    10. DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
      Multiplie par 4 le risque de décès.

    11. RETARD DE CROISSANCE IN UTERO
      Parfois considérable.

    12. INFARCTUS CARDIAQUE
      Multiplie par 4 le risque de décès du foetus.

    13. INFARCTUS CEREBRAL

    14. CONVULSIONS NEO-NATALES

    15. MALFORMATIONS GENITALES

    16. MALFORMATIONS GASTRO-INTESTINALES

    17. ATRESIE DU GRELE
      Atresie ileale.

    18. DYSMORPHIE FACIALE
      Syndrome associant: front bombé, aplatissement médiofacial et bouche de 'poisson' est aussi retrouvé chez les enfants nés de mère HIV.
      - Quotidien du pharmacien, 16 Juin 1990: crack, cocaïne , et grossesse.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MAJEUR
      VOIR AMPHETAMINE BITARTRATE

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. PORPHYRIE

    2. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    3. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Voies d'administration

    - 1 - INTRALESIONNELLE
    - 2 - APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Usage local en instillations ou badigeonnages.
    Associé au phenol et au menthol dans le mélange anesthésique de Bonain.
    Dose usuelle chez l'adulte:
    Dix à vingt milligrammes pour une dose et pour 24 heures.

    En France , en 1990, 0,4% des femmes enceintes seraient cocaïnomanes , la consommation actuelle concerne surtout le crack; les malformations chez l'enfant à naitre représentent un risque majeur, associé parfois à une infection au VIH qui rend le pronostic dramatique:
    - Quotidien du pharmacien 1990, 16 Juin.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Vitesse de résorption limitée par action vasoconstrictive ; peu active par voie orale , car hydrolysée au niveau du tube digestif.
    Métabolisme
    Hydrolysé au niveau hépatique par une estérase donnant de la benzoylecgonine, de l'ecgonine et de l'acide benzoïque.
    Elimination
    Voie rénale.
    Faible partie sous forme de cocaÏne.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


    Retour à la page d'accueil