NORDAZEPAM
NORDAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
7-chloro-1,3-dihydro-5-phényl-2 H-1,4-benzodiazépin-2-oneEnsemble des dénominations
CAS : 1088-11-5
DCF : NORDAZEPAM
DCIR : NORDAZEPAM
autre dénomination : DEMETHYLDIAZEPAM
autre dénomination : DESMETHYLDIAZEPAM
autre dénomination : DMDZ
autre dénomination : N-DESMETHYLDIAZEPAM
autre dénomination : NORDIAZEPAM
code expérimentation : A-101
code expérimentation : Ro-5-2180
rINN : NORDAZEPAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Benzodiazépine à longue durée d’action; métabolite actif de nombreuses benzodiazépines telles que diazépam, médazépam, chlorazépate, prazépam, chlordiazépoxide.
Les différentes propriétés sont très probablement dues à l’affinité de la substance pour des sites de liaison spécifiques au niveau cérébral ,c’est à dire pour le recepteur aux benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore. L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANXIETE (principale)
Anxiété sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle, et manifestations somatiques associées à l’anxiété.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d’hypersensibilité à type d’érythème maculopapuleux. - PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET AGE - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTES DOSESPeut s’atténuer malgré la poursuite du traitement mais nécessite parfois de diminuer la posologie.
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEEffet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPossibilité de dépendance physique lors de l’utilisation chronique, entraînant, à l’arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
- RISQUE MODERE
Probablement dépendance de type alcool-barbiturique.
– Nouv Presse Med 1980; 9 :1942.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Adapter la posologie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Adapter la posologie. - SUJET AGE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrêt progressif pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Diminution des performances psychomotrices et risque accru de troubles de la vigilance. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : sept milligrammes et demi à quinze milligrammes par jour en une prise, au coucher.
– Sujet âgé : il peut être nécessaire de réduire la posologie.La posologie sera ajustée progressivement en fonction de
l’efficacité et de la tolérance; le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l’arrêt s’effectuant de façon progressive afin d’éviter un syndrome de sevrage.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
50
à 120
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
97
%
lien protéines plasmatiquesAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2 heures après la prise orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 97%.
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 50 et 120 heures.
Métabolisme
Transformé en oxazépam.
Bibliographie
– Br J Clin Pharmacol 1975; 2 : 227.
– Psychopharmacology 1977;53 :105.
– Psychopharmacology 1981; 75 : 380.
– J Clin Pharmacol 1981;21 : 219.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CALMDAY (BELGIQUE)
- DEMADAR (ARGENTINE)
- MADAR (ITALIE)
- STILNY (BELGIQUE)
- VEGESAN (SUISSE)