NORDAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    7-chloro-1,3-dihydro-5-phényl-2 H-1,4-benzodiazépin-2-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 1088-11-5 DCF : NORDAZEPAM
    DCIR : NORDAZEPAM
    autre dénomination : DEMETHYLDIAZEPAM
    autre dénomination : DESMETHYLDIAZEPAM
    autre dénomination : DMDZ
    autre dénomination : N-DESMETHYLDIAZEPAM
    autre dénomination : NORDIAZEPAM
    code expérimentation : A-101
    code expérimentation : Ro-5-2180
    rINN : NORDAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Benzodiazépine à longue durée d'action; métabolite actif de nombreuses benzodiazépines telles que diazépam, médazépam, chlorazépate, prazépam, chlordiazépoxide.
      Les différentes propriétés sont très probablement dues à l'affinité de la substance pour des sites de liaison spécifiques au niveau cérébral ,c'est à dire pour le recepteur aux benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore. L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle, et manifestations somatiques associées à l'anxiété.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité à type d'érythème maculopapuleux.

    2. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    3. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE

    4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      Peut s'atténuer malgré la poursuite du traitement mais nécessite parfois de diminuer la posologie.

    5. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    7. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    9. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    10. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entraînant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Probablement dépendance de type alcool-barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980; 9 :1942.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Adapter la posologie.

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Adapter la posologie.

    6. SUJET AGE

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. GLAUCOME A ANGLE FERME

    4. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    5. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    6. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Diminution des performances psychomotrices et risque accru de troubles de la vigilance.

    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    8. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    9. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : sept milligrammes et demi à quinze milligrammes par jour en une prise, au coucher.
    - Sujet âgé : il peut être nécessaire de réduire la posologie.

    La posologie sera ajustée progressivement en fonction de l'efficacité et de la tolérance; le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l'arrêt s'effectuant de façon progressive afin d'éviter un syndrome de sevrage.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 50 à 120 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 97 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique 2 heures après la prise orale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 97%.
    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 50 et 120 heures.
    Métabolisme
    Transformé en oxazépam.

    Bibliographie

    - Br J Clin Pharmacol 1975; 2 : 227.
    - Psychopharmacology 1977;53 :105.
    - Psychopharmacology 1981; 75 : 380.
    - J Clin Pharmacol 1981;21 : 219.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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