SUMATRIPTAN SUCCINATE
SUMATRIPTAN SUCCINATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
3 -( 2-(diméthylamino)éthyl) – N – méthyl – 1H – indole – 5 – méthanesulfonamide succinateEnsemble des dénominations
ATC : N02C-C01
BANM : SUMATRIPTAN SUCCINATE
CAS : 103628-48-4
DCIMr : SUCCINATE DE SUMATRIPTAN
USAN : SUMATRIPTAN SUCCINATE
autre dénomination : SUCCINATE DE SUMATRIPTAN
bordereau : 2901
code expérimentation : GR-43175
rINNM : SUMATRIPTAN SUCCINATE
sel ou dérivé : NARATRIPTAN
sel ou dérivé : RIZATRIPTAN
sel ou dérivé : ZOLMITRIPTANClasses Chimiques
Molécule(s) de base : SUMATRIPTAN
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 02/02/94
- AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
- VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
- ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)
- AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Entraîne une augmentation des résistances vasculaires des anastomoses artério-veineuses carotidiennes qui pourraient être la conséquence d’une activité agoniste vis à vis des récepteurs sérotoninergiques de type 5 HT-1D :
– TIPS 1991;12:444-446.
Augmente la vitesse dӎcoulement du sang dans les gros troncs intracraniens probablement par un effet vasoconstricteur :
– Neurology 1992;42:1522-1526.
Ne modifie pas le débit sanguin cérébral à la dose de 2 mg intraveineux chez l’homme :
– Br J Clin Pharmacol 1992;33:401-404.
- ANTIMIGRAINEUX (principal)
- VASOCONSTRICTEUR (principal)
- MIGRAINE (principale)
Traitement de la crise
Chez l’enfant, serait actif par voie nasale; étude contrôlée chez 14 patients:
– Neurology 1999;52:1507-1510.
Etude prospective chez 178 malades: réduction des arrêts de travail et amélioration de la qualité de la vie:
– Arch Intern Med 1999;159:857-863. - MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Crise aiguë :
– Lancet 1991;338:782-783.
– Br Med J 1991;303:1491.
La sédation commence une heure après l’injection sous-cutanée, plus lentement après administration orale.
Revue générale dans cette indication :
– Sem Hop Paris 1995;71:1019-1026.
Essai randomisé versus placebo dans la crise de migraine: l’injection de sumatriptan améliore la céphalée et réduit la perte de productivité chez plus de 50% des malades:
– Arch Intern Med 1998;158:1013-1018. - MIGRAINE CATAMENIALE(PREVENTION) (à confirmer)
Etude sur 20 patientes traitées par voie orale:
– Neurology 1998;51:307-309. - ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (principale)
- MAL DES MONTAGNES (à confirmer)
Céphalées du mal des montagnes, une prise orale de cent milligrammes soulagerait cinq sujets (trois avec disparition complète de la douleur) sur neuf en trente minutes :
– Lancet 1994;344:1445.
Controverse, serait inefficace :
– Lancet 1995;346:254-255. - VOMISSEMENT CYCLIQUE (à confirmer)
Un cas :
– Ann Pharmacother 1995;29:997-999.
- PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
Sur 1187 sujets traités aux Pays-Bas 11% de cas de paresthésies :
– Eur J Clin Pharmacol 1994;47:305-309. - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas de papule et d’érythème au point de l’injection sous-cutanée :
– N Z Med J 1994;107:20-21. - URTICAIRE (A CONFIRMER )
Un cas d’épisode apparaissant 20 à 24 heures après chaque prise orale ou sous-cutanée et persistant 24 heures :
– Cephalalgia 1996;16:280-281. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- SENSATION DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE - FLUSH (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE - VERTIGE (CERTAIN RARE)
Sur 1187 sujets traités aux Pays-Bas 8% de cas de vertiges :
– Eur J Clin Pharmacol 1994;47:305-309. - DYSGUEUSIE (CERTAIN FREQUENT)
Fréquence : 11%. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )
Enquête aux Pays-Bas sur 735 patients : 58% présentent des douleurs thoraciques après administration sous-cutanée et 42% après voie orale. Ces douleurs ne seraient pas liées à une ischémie myocardique. Toutefois, le sumatriptan ne doit pas être utilisé en cas d’antécédents coronariens :
– Cephalalgia 1996;16:554-559.
Le risque de douleurs thoraciques est multiplié par 10 chez les sujets hypertendus masculins et multiplié par 7 en cas d’antécédents familiaux d’infarctus du myocarde chez les hommes.
L’élévation du risque est beaucoup moins marqué chez la femme; en revanche, l’existence d’un syndrome de Raynaud augmente (*2) le risque chez la femme, mais non chez l’homme:
– Arch Neurol 1997;54:1387-1392. - ANGOR (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE– Br Med J 1992;305:118.
Syndrome angoreux : 25 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne après la première prise :
– Aust Adv Drug React Bull 1993;12,1,3.
Ischémie myocardique : fréquence estimée à 0.1% sur 5388 contrôles ECG. Un cas d’angor :
– Lancet 1993;341:1564-1565.
Sur 1187 sujets traités aux Pays-Bas 8% de cas de douleurs angineuses (près de deux fois plus fréquente chez les femmes que chez les hommes) :
– Eur J Clin Pharmacol 1994;47:305-309.
Les douleurs thoraciques observées après l’injection pourraient ne pas toujours être d’origine coronarienne :
– Lancet 1995;345:198. - INFARCTUS DU MYOCARDE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas après une prise par voie orale chez un sujet ayant des antécédents coronariens :
– Neurology 1995;45:2274-2276.
Autre référence :
– Lancet 1993;341:861-862.
Deux cas certains, et un probable rapportés à la pharmacovigilance Australienne:
– ADRAC 1997;16:15.
Un cas immédiatement après l’injection de 6 mg par voie sous-cutanée chez un patient diabétique et tabagique :
– Ann Intern Med 1998;128:874. - SPASME CORONARIEN (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE SOUS-CUTANEEControversé :
– Br Med J 1992;305:310-311.
Autres publications :
– Br Med J 1992;304:1415.
– Lancet 1995;345:1366. - ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE SOUS-CUTANEEUn cas de fibrillation ventriculaire et un cas de tachycardie ventriculaire après injection sous-cutanée :
– BMJ 1992;305:713-714.
Un cas fatal de fibrillation ventriculaire en l’absence d’infarctus chez une malade ayant fait un exercice physique intense avant la prise par voie orale :
– Headache 1999;39:511-512. - DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVESur 1187 sujets traités aux Pays-Bas 2,2% de cas de dyspnée :
– Eur J Clin Pharmacol 1994;47:305-309. - COMA (A CONFIRMER )
Perte de connaissance pendant 30 minutes, avec relâchement des sphincters, après une injection :
– Bull from SADRAC 1992;4,61. - HEMIPARESIE (A CONFIRMER )
Deux cas :
– Lancet 1993;341:1091-1092. - DEPRESSION (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet ayant des antécédents de dépression mais stabilisé depuis deux ans :
– J Clin Psychopharmacol 1995;15:81-82. - ATTAQUE DE PANIQUE (A CONFIRMER )
Huit cas d’attaque de panique :
– Am J Psychiatry 1996;153:1505. - DYSTONIE (A CONFIRMER )
Un cas localisé au cou et au tronc survenant à 10 occasions 15 à 30 minutes après la prise orale et persistant 50 à 90 minutes:
– Cephalalgia 1998;18:360-361. - COLITE ISCHEMIQUE (CERTAIN )
2 cas confirmés par biopsie, 8 cas rapportés:
– Arch Intern Med 1998;158:1946-1948. - CHAMP VISUEL(RETRECISSEMENT) (A CONFIRMER )
Un cas de quadranopsie 40 mn après une injection sous cutanée; réversible en 1 heure avec persistance d’une vision trouble pendant 2 heures:
– Cephalalgia 1998;18:588. - CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
– BMJ 1999;308:1573. - INFARCTUS MESENTERIQUE (A CONFIRMER )
Deux cas chez des femmes :
– Ann Intern Med 2000;132:597.
- PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
La prise au cours du premier trimestre de la grossesse n’augmenterait pas le risque de malformations (étude sur 95 femmes):
– Neurology 1998;51:581-583. - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- ANGOR DE PRINZMETAL
- EFFORT
Un cas fatal de fibrillation ventriculaire en l’absence d’infarctus chez une malade ayant fait un exercice physique intense avant la prise par voie orale :
– Headache 1999;39:511-512. - HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
- SUJET AGE
Toutes les études cliniques ont exclu les sujets de plus de 65 ans en raison du risque coronarien éventuel (symposium internat. Londres, 1992) :
– Méd Hygiène 1993;51:1358-1359.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - ENFANT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
- ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)
- ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
Antécédents coronariens :
– BMJ 1992;305:713-714.
Syndrome angoreux : 25 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne après la première prise :
– Aust Adv Drug React Bull 1993;12,1,3.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – SOUS-CUTANEE
– 3 – NASALE
– 4 – RESPIRATOIRE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles dans la crise migraineuse chez l’adulte :
*Voie orale : cent à trois cents milligrammes. La dose optimale par voie orale serait de 100 mg :
– Med Hyg 1993;51:1358-1359.
*Voie sous-cutanée : 2 à 8 mg. La dose optimale par voie sous-cutanée
serait de 6 mg :
– Med Hyg 1993;51:1358-1359.
*Voie nasale : serait efficace en 30 minutes chez 75% des patients. La dose optimale par voie nasale serait de 20 mg :
– Med Hyg 1993;51:1358-1359.
*Posologie de 10 à 20 mg par inhalation :
– Cephalalgia
1998;18:273-277.
Ne doit pas être administré moins de 24 heures après une prise d’ergotamine (risque de vasospasme) :
– CNS Drugs 2001;15:105-118.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
14
à 21
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Pic plasmatique 1.5 heure après prise par voie orale et 10 minutes après injection par voie sous-cutanée.
Biodisponibilité voisine de 14% par voie orale, et proche de 100% par voie sous-cutanée.
Existence d’un important effet de premier passage
hépatique.
Répartition
Très peu lié aux protéines plasmatiques (14-21%).
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
Métabolisme
Fortement métabolisé en produits inactifs.
Elimination
*Voie fécale : 40% de la dose administrée sont éliminés par les fécès, dont environ la moitié sous forme inchangée.
*Voie rénale : 60% de la dose administrée sont éliminés par les urines essentiellement sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Headhache 1990;30,Suppl2:554-560.
– Eur Neurol 1991;31:291-294.
– Drugs 1992;43:776-798.
– Med Letter 1992;14:111-112.
– Drugs 1994;47:622-651.
– Drugs 1998;55:889-922.
– CNS Drugs 1999;12:403-417.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- IMIGRAN (ANGLETERRE)
- IMIGRAN (NOUVELLE-ZELANDE)
- IMIGRAN (DANEMARK)
- IMIGRAN (SUISSE)
- IMITREX (ETATS-UNIS)
- IMITREX (BELGIQUE)