THIOPROPERAZINE DIMESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N,N-DIMETHYL[(METHYL-4 PIPERAZINYL-1)-3 PROPYL]-10 PHENOTHIAZINESULFONAMIDE-2 BIS-METHANESULFONATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : BIS METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
    autre dénomination : METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
    autre dénomination : THIOPROPERAZINE BIS.METHANESULFONATE
    autre dénomination : THIOPROPERAZINE DIMESYLATE
    bordereau : 322

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    3. ADRENOLYTIQUE (principale certaine)

    4. ANTIEMETIQUE (principale certaine)

    5. ANTIDELIRANT (principale certaine)

    6. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pas d'action corticale directe.
      Hypothermiant par dépression de mécanisme adrénolytique au niveau de l'hypothalamus.
      Provoque une indifférence émotionelle par son action sur le système limbique.
      provoque un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs aux niveau des noyaux gris centraux.
      Action sur la formation réticulée: diminution de l'influence activatrice sur le cortex entrainant une sédation de nature antiadrénergique;
      Révélation des effets inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
      Myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.

    2. secondaire
      Dépression de la chemoreceptive Trigger zone , centre du vomissement au niveau des chemorecepteurs;
      Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires.
      Hypotension dûe également à une diminution des résistances périphériques.
      Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d'ACTH, puis, dans un second temps, inhibition des sécrétions des stimulines hypophysaires; augmente la sécrétion de LTH.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. NEUROLEPTIQUE (principal)

    3. ANTIDELIRANT (principal)

    4. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)

    2. SCHIZOPHRENIE (principale)

    3. DELIRE CHRONIQUE (principale)

    4. PSYCHOSE AIGUE (principale)

    5. ACCES MANIAQUE (principale)

    6. CONFUSION MENTALE (principale)

    7. BOUFFEE DELIRANTE (principale)

    8. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
      - J Clin Gastroenterol 1982;4:445.

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN FREQUENT)

    3. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)

    4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    5. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    6. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SEDATION (CERTAIN )

    8. INDIFFERENCE (CERTAIN )

    9. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PALEUR (CERTAIN RARE)

    12. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    13. POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    15. SIALORRHEE (CERTAIN RARE)

    16. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)

    17. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    18. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    19. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    20. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    21. LARMOIEMENT (CERTAIN RARE)

    22. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)

    23. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. MUTISME (CERTAIN FREQUENT)

    25. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)

    26. DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)

    27. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Egalement rapporté lors de l'augmentation trop rapide de la posologie.

    28. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )

    29. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    30. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    31. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    32. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    33. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours.

    Précautions d'emploi

    1. CACHEXIE

    2. MALADIE D'ADDISON

    3. ATHEROSCLEROSE SEVERE

    4. HEPATITE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. EPILEPSIE(PETIT MAL)

    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    9. ANESTHESIE GENERALE

    10. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    Contre-Indications

    1. INTOXICATION BARBITURIQUE

    2. INTOXICATION ETHYLIQUE AIGUE

    3. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Cinq à quarante milligrammes par jour, en posologies progressives.

    Dose usuelle par voie intramusculaire chez l'adulte:
    Demi-dose par rapport à la voie orale.

    Avant tout traitement, effectuer un bilan clinique et biologique, particulièrement chez les sujets âgés ou en mauvais état général.
    La posologie doit toujours être progressive et fractionnée.
    Préférer la voie orale pour débuter le traitement.
    Le traitement ne doit être instauré qu'avec l'assurance de pouvoir effectuer une surveillance régulière.
    Un traitement correcteur doit être éventuellement associé: antiparkinsonien, traitement vitaminique.
    La suspension du traitement doit être envisagée dès qu'un syndrome neurologique intense s'accompagne de troubles importants de la déglutition.

    La suspension du traitement s'impose formellement lors de l'apparition d'une hypertonie importante associée à un syndrome neuro-végétatif franc.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.
    Répartition
    Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes.
    Concentrations maximales dans le foie, la rate, les poumons, les surrénales.
    passe dans le lait.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Sulfoxydation ; déalkylation du groupe dialkylamino; hydroxylation sur noyaux et glycuroconjugaison; oxydation du groupe dialkylamino en N-oxyde.
    Elimination
    Voie rénale:
    Nombreux métabolites.
    Voie bilaire et fécale:
    Sous forme de nombreux métabolites.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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