THIOPROPERAZINE DIMESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N,N-DIMETHYL[(METHYL-4 PIPERAZINYL-1)-3 PROPYL]-10 PHENOTHIAZINESULFONAMIDE-2 BIS-METHANESULFONATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : BIS METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
  
  autre dénomination : METHANESULFONATE DE THIOPROPERAZINE
  
  autre dénomination : THIOPROPERAZINE BIS.METHANESULFONATE
  
  autre dénomination : THIOPROPERAZINE DIMESYLATE
  
  bordereau : 322

  Classes Chimiques

  • METHANESULFONATE
  • PHENOTHIAZINES
  • PIPERAZINE
  • SULFONATE

  Molécule(s) de base

  • THIOPERAZINE
  • RP 7843
  • THIOPROPERAZINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  4. ADRENOLYTIQUE (principale certaine)
  5. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  6. ANTIDELIRANT (principale certaine)
  7. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pas d’action corticale directe.
     Hypothermiant par dépression de mécanisme adrénolytique au niveau de l’hypothalamus.
     Provoque une indifférence émotionelle par son action sur le système limbique.
     provoque un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs aux niveau des noyaux gris centraux.
     Action sur la formation réticulée: diminution de l’influence activatrice sur le cortex entrainant une sédation de nature antiadrénergique;
     Révélation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
     Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.
  3. secondaire
     Dépression de la chemoreceptive Trigger zone , centre du vomissement au niveau des chemorecepteurs;
     Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires.
     Hypotension dûe également à une diminution des résistances périphériques.
     Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d’ACTH, puis, dans un second temps, inhibition des sécrétions des stimulines hypophysaires; augmente la sécrétion de LTH.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. NEUROLEPTIQUE (principal)
  4. ANTIDELIRANT (principal)
  5. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
  3. SCHIZOPHRENIE (principale)
  4. DELIRE CHRONIQUE (principale)
  5. PSYCHOSE AIGUE (principale)
  6. ACCES MANIAQUE (principale)
  7. CONFUSION MENTALE (principale)
  8. BOUFFEE DELIRANTE (principale)
  9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
     – J Clin Gastroenterol 1982;4:445.

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN FREQUENT)
  4. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
  5. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  7. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SEDATION (CERTAIN )
  9. INDIFFERENCE (CERTAIN )
  10. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PALEUR (CERTAIN RARE)
  13. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  14. POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  16. SIALORRHEE (CERTAIN RARE)
  17. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
  18. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  19. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  20. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  21. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  22. LARMOIEMENT (CERTAIN RARE)
  23. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
  24. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. MUTISME (CERTAIN FREQUENT)
  26. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
  27. DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
  28. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Egalement rapporté lors de l’augmentation trop rapide de la posologie.

  29. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
  30. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  31. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  32. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  33. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  34. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours.

  Précautions d’emploi

  2. CACHEXIE
  3. MALADIE D’ADDISON
  4. ATHEROSCLEROSE SEVERE
  5. HEPATITE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. EPILEPSIE(PETIT MAL)
  9. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  10. ANESTHESIE GENERALE
  11. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.

  Contre-Indications

  2. INTOXICATION BARBITURIQUE
  3. INTOXICATION ETHYLIQUE AIGUE
  4. GLAUCOME A ANGLE FERME

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Cinq à quarante milligrammes par jour, en posologies progressives.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
  Demi-dose par rapport à la voie orale.

  Avant tout traitement, effectuer un bilan clinique
  et biologique, particulièrement chez les sujets âgés ou en mauvais état général.
  La posologie doit toujours être progressive et fractionnée.
  Préférer la voie orale pour débuter le traitement.
  Le traitement ne doit être instauré qu’avec l’assurance de
  pouvoir effectuer une surveillance régulière.
  Un traitement correcteur doit être éventuellement associé: antiparkinsonien, traitement vitaminique.
  La suspension du traitement doit être envisagée dès qu’un syndrome neurologique intense s’accompagne de
  troubles importants de la déglutition.

  La suspension du traitement s’impose formellement lors de l’apparition d’une hypertonie importante associée à un syndrome neuro-végétatif franc.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes.
  Concentrations maximales dans le foie, la rate, les poumons, les surrénales.
  passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Sulfoxydation ; déalkylation du groupe dialkylamino; hydroxylation sur noyaux et glycuroconjugaison; oxydation du groupe dialkylamino en N-oxyde.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Nombreux métabolites.
  Voie bilaire et fécale:
  Sous forme de nombreux métabolites.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • MAJEPTIL (BELGIQUE)
  • MAJEPTIL (PAYS-BAS)
  • MAJEPTIL (ANGLETERRE)
  • MAJEPTIL (ALLEMAGNE)
  • MAJEPTIL (SUISSE)
  • MAJEPTIL (USA)
  • MEJEPTIL (USA)
  • VONTIL (USA)

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