MAPROTILINE MESILATE
MAPROTILINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
méthanesulfonate de N-méthyl-9,10-éthanoanthracène-9(10 H)-propanamineEnsemble des dénominations
autre dénomination : MESILATE DE MAPROTILINE
sel ou dérivé : MAPROTILINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : MAPROTILINE RESILATEMolécule(s) de base : MAPROTILINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Central et périphérique. - ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
A fortes doses.
Mécanismes d’action
- principal
Par analogie avec la maprotiline chlorhydrate :
Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.
A l’EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, réduction de l’activité bêta et augmentation de l’activité théta et delta, contrairement à l’imipramine qui réduit le sommeil paradoxal et augmente l’activité bêta.
Possède moins d’effets cardiovasculaires que l’imipramine; serait dépourvue d’effets arythmogènes.
– J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- DEPRESSION (principale)
D’origine endogène, névrotique ou réactionnelle.
- THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
Surtout en début de traitement. - HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
Surtout nocturne. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
FORTE DOSE - RETENTION D’URINE (CERTAIN )
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTE DOSELié à l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE
DEBUT DE TRAITEMENTLa plus souvent transitoire, lié à l’effet adrénolytique alpha.
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE– Am J Cardiol 1983;51:904.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet âgé traité depuis 3 ans, 2 autres cas ont déjà été rapportés (sel de maprotiline non précisé) :
– Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125. - ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
FORTE DOSEEn particulier à type de bloc auriculoventriculaire du premier degré.
- ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient âgé hémodialysé:
– Nephron 1998;78:225. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELié à l’effet anticholinergique.
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
SUJET AGELié à l’effet anticholinergique.
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
PSYCHOTIQUE
SUJET AGE - HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Visuelles et/ou auditives.
– J Clin Psychiatry 1983;44:149. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS EPILEPTIQUES
FORTE DOSEPublication sur les convulsions sous antidépresseurs :
– J Clin Psychiatry 1993;54:289-299. - RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTPar levée de l’inhibition psychomotrice.
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GLAUCOME CHRONIQUERisque de survenue d’une poussée glaucomateuse, parfois révélatrice d’un glaucome chronique méconnu.
- EPILEPSIE
- CARDIOPATHIE CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- ASSOCIATION AUX ANTICHOLINERGIQUES
- ASSOCIATION AUX DEPRESSEURS CENTRAUX
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention d’urine. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - CARDIOPATHIE AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ASSOCIATION AUX IMAO
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraveineuse chez l’adulte:
Débuter par vingt cinq à cinquante milligrammes par jour, en perfusion intraveineuse lente (2 à 3 heures), puis augmenter progressivement la posologie jusqu’à cent à cent cinquante milligrammes par
jour.
Les patients doivent rester allongés pendant 1 heure après la fin de la perfusion.Au bout de deux à trois semaines, prendre le relais par un traitement per os à dose correspondante (cent cinquante milligrammes per os pour cent milligrammes IV).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
50
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Voie parentérale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
Traverse la barrière placentaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 50 heures pour la forme inchangée. Pour les métabolites elle se situe entre 60 et 90 heures.
Métabolisme
Métabolisme hépatique.
Métabolisée en desméthylmaprotiline, et en N-oxyde de maprotiline, métabolites pharmacologiquement actifs.
Elimination
*Voie rénale : Elimination rénale pour 65% de la dose administrée, principalement sous forme de métabolites.
*Voie fécale : Elimination fécale pour 35% de la dose.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr