BUDESONIDE

Introduction dans BIAM : 9/4/1992
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (11 bêta,16 alpha)-16,17-[butylidènedioxy]-11,21-dihydroxyprégna-1,4-diène-3,20-dione

    Ensemble des dénominations

    BAN : BUDESONIDE
    CAS : 51333-22-3
    DCIR : BUDESONIDE
    USAN : BUDESONIDE
    bordereau : 2903
    code expérimentation : S-1320
    dci : budésonide
    rINN : BUDESONIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. - 30 / 04 / 91

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)

    4. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

    5. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activité forte à 0,025% (classe II de la classification européenne des dermocorticoïdes).

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Stimule la formation de lipocortine capable d'inhiber la phospholipase A2.
      Possède une activité anti-inflammatoire locale puissante associée à une activité systémique peu marquée (probablement du fait d'un métabolisme hépatique rapide). Aux posologies thérapeutiques, n'entraînerait que peu ou pas de freinage surrénalien.
      Une réduction de l'expression de la NO synthase de type 2 inductible et de la production de peroxynitrites pourrait contribuer à l'activité favorable du budesonide sur l'hyperactivité bronchique et la réaction inflammatoire chez l'asthmatique:
      - FASEB J 1998;12:929-937.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Serait plus efficace aux fortes doses (800 microg/jour) surtout en association au formotérol :
      - Eur Respir J 1997;10, Suppl 25:1.
      Revue de l'utilisation en aérosol :
      - Dossiers 1999;20:42-48.
      Revue de cette utilisation:
      - Drugs 1999;58 (suppl 4) :1-53.
      Devrait être évité dans les asthmes légers à cause de son effet sur la croissance :
      - N Engl J Med 2000;343:1113-1114 (éditorial).

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Le budesonide par voie nasale, comme d'autres corticoïdes, serait plus efficace et moins couteux que les anti-H1; méta-analyse chez plus de 2000 sujets:
      - Br Med J 1998;317:1624-1629.
      Etude randomisée chez 273 patients: résultats meilleurs que ceux de la fluticazone:
      - J Allergy Clin Immunol 1998;102:902-908.

    3. RHINITE VASOMOTRICE (principale)

    4. OEDEME LARYNGE (principale)
      Utilisé chez l'enfant en inhalation (2mg):
      - Austral Prescr 1997;20:99-100.
      Essai randomisé: budesonide en inhalation versus dexamethasone IM versus placebo; la corticothérapie est plus efficace que le placebo, mais le budesonide est moins efficace que la dexamethasone IM:
      - N Engl J Med 1998;339:498-503.

    5. POLYPOSE NASALE (principale)

    6. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
      Traitement des formes basses :
      - Scand J Gastroenterol 1991;26:1225-1230.
      Utilisé en lavement dans les formes distales (essai randomisé vs méthylprednisolone) :
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1994;6:125-130.
      Les résultats seraient proches de ceux obtenus avec la prednisone (essai randomisé positif) :
      - Gastroenterology 1996;110:1713-1718.
      - Gastroenterology 1996;110:2000-2002.
      Par voie locale :
      - Scand J Gastroenterol 1996;31:945-953.
      Utilisé en lavement: essai randomisé en cas de forme rectale pure: l'efficacité du budesonide est supérieure au placebo et la tolérance est satisfaisante:
      - Gastroenterology 1998; 115:525-532.

    7. MALADIE DE CROHN (principale)
      Un essai randomisé multicentrique chez 258 patients montre qu'une rémission est obtenue dans la moitié des cas, avec des doses de 9 milligrammes par jour, per os :
      - N Engl J Med 1994;331:836-841.
      - N Engl J Med 1994;331:842-845.
      Prolongerait la durée de la priode de rémission, par voie orale (essai randomisé positif) :
      - Gastroenterology 1996;110:45-51.
      Réduirait le risque de rechutes en cas de formes iléales ou iléocaecales (essai randomisé positif) :
      - Gut 1996;39:82-86.
      Autre référence :
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8:905-909.
      Efficacité comparable à la prednisolone en traitement d'attaque; réduction des effets indésirables: essai randomisé positif:
      - Gut 1997;41:209-214.
      Essai randomisé versus placebo: l'administration de budesonide ne réduirait pas l'incidence des récidives:
      - Gut 1998;42:493-496.
      Essai randomisé: le budesonide serait plus efficace que la mesalazine à libération prolongée en cas de poussée de la maladie:
      - N Engl J Med 1998;339:370-374.
      Essai randomisé versus prednisone chez 201 malades: le traitement par budesonide serait aussi efficace que la prednisone, mais aurait moins d'effets secondaires que la corticothérapie:
      - Gastroenterology 1998;115:835-840.
      Essai randomisé: l'administration de budesonide par voie orale diminue les récidives post-chirurgicales uniquement chez les sujets ayant une maladie active avant l'intervention:
      - Gastroenterology 1999;116:294-300.
      Essai randomisé: pas de réduction du risque de récidive post-opératoire de la maladie de Crohn:
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1999;11:277-282.

    8. COLITE LYMPHOCYTAIRE (à confirmer)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Un cas d'efficacité rapporté :
      - Am J Gastroenterol 1998;93:270.

    9. HEPATITE AUTO-IMMUNE (controversé)
      Un nouveau cas d'efficacité rapporté après intolérance aux corticoïdes classiques, 13 autres cas cités:
      -Presse Med 1999;28:176.
      Etude pilote chez 10 malades. Le traitement paraît inefficace et est donc déconseillé:
      - Gastroenterology 2000;119:1312-1316

    10. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (information négative)
      Pas d'efficacité à long terme, étude randomisée versus placebo:
      - Lancet 1999;353:1819-1823.

    11. CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (à confirmer)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      L'association de budésonide à l'acide ursodéoxycholique améliorerait les paramètres biologiques et histologiques (essai randomisé) :
      - Gastroenterology 1999;117:918-925.
      Etude pilote chez 22 malades répondant au traitement par l'acide ursodéoxycholique. Pas d'effet décelé et augmentation de l'ostéoporose après traitement au budésonide par voie orale :
      - Hepatology 2000;31:318-323.

    Effets secondaires

    1. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)

    2. TOUX (CERTAIN TRES RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHARYNGITE (CERTAIN TRES RARE)

    5. CANDIDOSE OROPHARYNGEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas chez des enfants (3 mois à 3 ans) traités par aérosol :
      - Lancet 1991; 338:634-635.

    7. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Contact Dermatitis 1992;26:128-129.
      Un cas, après utilisation en spray nasal :
      - Allergy 1995;50:833-836.

    8. ERYTHRODERMIE (A CONFIRMER )
      Un cas, après injection intradermique. Allergie croisée avec l'hydrocortisone :
      - Contact Dermatitis 1992;27:121-122.

    9. RASH (A CONFIRMER )
      Premier cas après inhalation :
      - Aust New Zeal J Med 1992;22:511.

    10. GLAUCOME CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      L'administration en inhalation de fortes doses pendant 3 mois ou plus augmenterait la pression intraoculaire :
      - N Engl J Med 1997;336:722-727.

    11. CATARACTE (CERTAIN )
      Quelques cas décrits après utilisation habituelle en inhalation des glucocorticoïdes:
      - N Engl J Med 1997;337:8-14.

    12. OSTEOPOROSE (CERTAIN )
      Diminution de la densité osseuse après traitement par inhalation durant 6 mois :
      - Lancet 2000;355:1399-1403.

    13. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
      Lors de l'emploi en inhalations chez des enfants asthmatiques; l'effet sur la croissance est plus marqué pour 2 inhalations par jour que pour une seule, pour la même dose totale (800 microg/j):
      - J Pediatr 1998;133:608-612.
      Etude de 142 enfants asthmatiques recevant des inhalations de budésonide pendant 3 à12 ans. Réduction modérée de la croissance pendant les premières années mais la taille est normale à l'âge adulte :
      - N Engl J Med 2000;343:1064-1069.

    14. DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
      Un cas après inhalations à fortes doses:
      -Eur Respir J 1999:14:242-243

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d'une autorité responsable le prévoit, une notification peut s'avérer nécessaire.

    Voies d'administration

    - 1 - RESPIRATOIRE
    - 2 - NASALE
    - 3 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par jour, chez l'adulte :
    - Inhalation : quatre à huit cents microgrammes par jour en 2 ou 4 prises.
    - - Drugs 2000;60:1141-1178 (emploi en inhalation)
    - Instillation nasale : quatre cents microgrammes par jour en 2 prises.
    - Voie orale (maladie de Crohn) : neuf milligrammes par jour pendant 8 semaines.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 à 3 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 10%.
    Biodisponibilité par voie nasale proche de 100%.
    Lors de l'inhalation, environ 70% de la dose atteignant les poumons passent dans la circulation.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.

    Demi-Vie
    2 à 3 heures.
    Voisine de 1,5 heures chez l'enfant.
    Métabolisme
    Métabolisation hépatique rapide, principalement en 6 bêta hydroxybudesonide et en 16 alpha hydroxyprednisolone ne possèdant qu'une très faible activité.

    Bibliographie

    - Drug Metabol Disp 1983;11:590-596.
    - Eur J Clin Pharmacol 1987;31:579-582.
    - Lettre du pharmacologue 1992;6,6:128-133. *
    - Drugs 1992;44:388.*
    - Drugs 1992;44:1012.(errata)
    - Drugs 1995;50:854-872.*
    - Drugs 2000;60:1141-1178 (emploi en inhalation)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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