
LEPIRUDINE
Introduction dans BIAM : 13/2/1998
Dernière mise à jour : 24/8/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-L-leucine-2-L-thréonine-63-désulfohirudine (Hirudo medicinalis, variant HV1)
Ensemble des dénominations
BAN : LEPIRUDIN
CAS : 138068-37-8
DCIR : LEPIRUDINE
bordereau : 3092
code expérimentation : HBW-023
dci : lépirudine
rINN : LEPIRUDIN
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/97
- ANTICOAGULANT (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Hirudine recombinante inhibant directement et sélectivement la thrombine; son mode d'action est indépendant de l'antithrombine III contrairement à l'héparine.
- ANTICOAGULANT (principal)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
Chez les malades ayant une thrombopénie à l'héparine.
- INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
Etude randomisée chez plus de 10 000 malades: serait plus efficace que l'héparine chez les sujets ayant un angor instable ou un infarctus sans élévation de ST:
- Lancet 1999;353:429-438.
- HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TOUX (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANTICORPS(PRODUCTION) (CERTAIN FREQUENT)
Anticorps anti-hirudines dans 40% des cas, sans conséquence clinique apparente.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etudes chez les rongeurs (rat, lapin).
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- INSUFFISANCE RENALE
La lepirudine est métabolisée en quasi totalité par le rein; la réduction posologique est nécessaire, fondée sur la clairance de la créatinine.
- GROSSESSE
En l'absence d'études controlées.
- ALLAITEMENT
En l'absence de données.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE
- 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intraveineuse:
- chez l'adulte à fonction rénale normale:
Débuter par un bolus intraveineux de 0,4 milligrammes par kg.
Poursuivre par une perfusion veineuse de 0,15 milligramme par kilo et par heure pendant 2 à 10 jours.
- chez
l'insuffisant rénal:
Le bolus initial sera réduit à 0,2 milligramme par kilo, puis la perfusion sera adaptée à la clairance de la créatinine.
Surveillance du traitement:
Une surveillance du temps de céphaline activée (TCA) doit être effectuée 4 heures
après l'instauration du traitement, puis au moins une fois par jour.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
à 1
heure(s)
- 2 -
REPARTITION
à 10
%
lien protéines plasmatiques
- 3 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Administré par voie veineuse.
Répartition
Distribution limitée aux compartiments extracellulaires.
Fixation aux protéines plasmatiques<10%.
Demi-Vie
1 heure.
Fortement allongée en cas d'insuffisance rénale; nécessité d'ajuster la posologie.
Métabolisme
Peu métabolisé.
Elimination
Voie rénale:
70 à 90% de la dose esy éliminé par les reins, principalement sous forme inchangée.
Bibliographie
- Presse Med 1998;27:31-32.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Retour à la page d'accueil